| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Diclofenac potassium are cyclooxygenase-1 (COX-1) and cyclooxygenase-2 (COX-2), which it inhibits non-selectively, reversibly, and competitively. By inhibiting COX enzymes, the compound blocks the conversion of arachidonic acid to prostaglandins, which are mediators of inflammation, pain, and fever. The compound also inhibits leukocyte migration, contributing to its anti-inflammatory effects. These targets mediate its therapeutic effects in inflammatory conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
双氯芬酸的IC50值为7±3 nM，能有效抑制U937细胞微粒体中COX-1介导的前列腺素合成[1]。双氯芬酸（1-60 μM；1天）可浓度依赖性地诱导神经干细胞（NSC）死亡[3]。给予10-60 μM双氯芬酸6小时后，裂解（活化）caspase-3的表达增加[3]。体外实验表明，双氯芬酸钾可抑制COX-1和COX-2的活性，从而降低基于细胞和酶的实验中前列腺素的生成。它通过抑制前列腺素合成和白细胞迁移发挥抗炎活性。该化合物常用于体外研究非甾体抗炎药（NSAID）的作用机制、炎症和疼痛信号传导。这些体外活性证实了其作用机制，并支持其作为NSAID的临床应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用双氯芬酸（3 mg/kg，每日两次，连续5天）治疗的大鼠，其粪便中51Cr的排泄量显著增加；用1 mg/kg，每日两次，连续4天治疗的松鼠猴也出现了这种现象[1]。在诱导炎症前，用10 mg/kg双氯芬酸口服治疗Wistar大鼠，观察到了体内抗炎功效[1]。
在体内，双氯芬酸钾用于治疗疼痛和炎症性疾病，包括痛风、骨关节炎和其他疾病。它有多种剂型，包括口服片剂和外用凝胶。外用制剂用于适合局部治疗的关节，例如手和膝盖。该化合物通过抑制环氧合酶（COX）和前列腺素来减轻炎症和镇痛。 |
| 酶活实验 |
双氯芬酸钾的体外酶/受体结合试验包括使用纯化酶和适当底物（花生四烯酸）进行的COX-1和COX-2抑制试验。将化合物与浓度范围为0.01-100 μM的COX酶孵育，并通过ELISA或放射性测定法检测前列腺素的生成来测定酶活性。IC50值通过绘制抑制率与抑制剂浓度的关系图来确定。可以评估其对COX-1和COX-2的选择性。所有试验均包含适当的对照和参考化合物（例如，吲哚美辛）。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[3]
细胞类型：神经干细胞 (NSC) 测试浓度：1、3、10、30、60 μM 孵育时间：1 天 实验结果：细胞死亡的诱导呈浓度依赖性，且在某一浓度下未达到饱和。浓度最高可达 60 μM。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型：神经干细胞 (NSC) 测试浓度：10、30 或 60 μM 孵育时间：6 小时 实验结果：caspase-3 的激活呈浓度依赖性增加。 使用炎症细胞模型（例如巨噬细胞或滑膜细胞）进行双氯芬酸钾的体外细胞实验。用浓度范围为 0.01-100 μM 的化合物处理细胞，然后用 LPS 或其他炎症诱导剂刺激。通过 ELISA 检测前列腺素 E2 和其他炎症介质。使用 MTT 法评估细胞活力。通过蛋白质印迹或活性测定评估化合物对 COX 表达和活性的影响。采用趋化性试验评估白细胞迁移。实验包括载体对照和阳性对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（150±200 g）[1]
剂量：3 mg/kg 给药途径：po（口服灌胃）bid，持续5天 实验结果：导致粪便中51Cr排泄量显著增加。 动物/疾病模型：Wistar大鼠（150-175 g）福尔马林诱导的大鼠足爪水肿模型[2] 剂量：10 mg/kg 给药途径：炎症诱导前口服 实验结果：体内抗炎活性（水肿抑制率：1小时29.2%；3小时22.2%；6小时20%）。 双氯芬酸钾的体内动物研究已在多种疼痛和炎症动物模型中进行，包括角叉菜胶诱导的足爪水肿、福尔马林诱导的疼痛和佐剂诱导的关节炎。该化合物可通过口服、腹腔注射或局部用药途径给药，剂量范围为1-50 mg/kg。炎症程度通过测量爪水肿、疼痛反应或关节肿胀来评估。镇痛效果则通过疼痛行为测试来评估。每组包含6-10只动物，并设有载体处理组和阳性对照组。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
双氯芬酸钾的药代动力学特性包括口服后迅速且完全吸收。与钠盐相比，钾盐制剂溶解和吸收速度更快。该化合物的血浆半衰期约为1-2小时。它与蛋白质高度结合（>99%），并广泛分布于组织中，在滑液中浓度较高。代谢主要通过肝细胞色素P450酶（CYP2C9）进行，主要经肾脏和胆汁排泄。其药代动力学受剂量和制剂的影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
双氯芬酸钾的毒理学数据显示，其在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、恶心和消化不良。更严重的不良反应包括胃肠道出血、心血管事件和肝毒性。该化合物禁用于活动性消化性溃疡、严重心血管疾病或已知对非甾体抗炎药（NSAIDs）过敏的患者。长期使用会增加心血管和胃肠道风险。临床应用已提供了全面的安全性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
双氯芬酸钾是双氯芬酸的钾盐，含有一个双氯芬酸(1-)基团。双氯芬酸钾是双氯芬酸的钾盐形式，双氯芬酸是一种苯乙酸衍生物，属于非甾体抗炎药(NSAID)类药物，具有镇痛、解热和抗炎作用。双氯芬酸钾是一种非选择性、可逆的环氧合酶(COX)竞争性抑制剂，可阻断花生四烯酸转化为前列腺素前体。这导致与疼痛、炎症和发热相关的前列腺素生成受到抑制。它是一种具有解热和镇痛作用的非甾体抗炎药(NSAID)。它主要以钠盐形式存在。另见：双氯芬酸（含有活性部分）。
双氯芬酸钾是一种获批的治疗药物，用于治疗疼痛和炎症性疾病，包括痛风和骨关节炎。它是一种非选择性、可逆的COX-1和COX-2竞争性抑制剂。钾盐制剂比其他盐形式吸收更快。有多种剂型，包括口服片剂和外用凝胶。它是一种广泛使用的非甾体抗炎药，具有确切的疗效和安全性。 |
| 分子式 |
C14H10CL2KNO2
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|---|---|
| 分子量 |
334.2390
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| 精确质量 |
332.972
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| CAS号 |
15307-81-0
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| 相关CAS号 |
Diclofenac;15307-86-5;Diclofenac diethylamine;78213-16-8;Diclofenac Sodium;15307-79-6
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| PubChem CID |
23667642
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
412ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
156-158ºC
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| 闪点 |
203ºC
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| 蒸汽压 |
1.59E-07mmHg at 25°C
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| LogP |
3.102
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| tPSA |
52.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
310
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KXZOIWWTXOCYKR-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11Cl2NO2.K/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
potassium;2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~299.19 mM)
H2O : ~14.29 mg/mL (~42.75 mM) H2O : ~14.29 mg/mL (~42.75 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9919 mL | 14.9593 mL | 29.9186 mL | |
| 5 mM | 0.5984 mL | 2.9919 mL | 5.9837 mL | |
| 10 mM | 0.2992 mL | 1.4959 mL | 2.9919 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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