| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dictamine modulates signaling pathways and interacts with cellular targets to exert its pharmacological effects. It promotes apoptosis and inhibits epithelial-mesenchymal transition, migration, and invasion in cancer cells. The compound exhibits anticholinesterase activity. It acts as an antifungal, vasal relaxant, and smooth muscle contractant. Dictamine’s mechanisms involve modulation of pro-inflammatory mediators and tumor cell growth in preclinical studies. The compound is a natural plant product with reported antimicrobial activity against bacteria and fungi.
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| 体外研究 (In Vitro) |
花生啤酒易受狄克汀的杀菌作用影响（MIC：64 μg/mL）[1]。在HaCaT炎症模型中，狄克汀（2 μg/mL，24小时）可降低活性氧（ROS）和线粒体ROS水平，并减少TNF-α和IL-1β的产生。狄克汀（0-100 μM，12小时）可诱导HCT116细胞的裂解、迁移和暂时性增殖，以及HIF-1α和Slug mRNA的细胞增殖[3]。体外实验表明，狄克汀对人宫颈癌、结肠癌和口腔癌细胞具有细胞毒性。该化合物对模式真菌酿酒酵母具有抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为64 μg/mL。它能促进癌细胞凋亡，并抑制癌细胞的上皮-间质转化、迁移和侵袭。狄氏剂具有抗胆碱酯酶、抗炎和抗菌活性。临床前研究表明，它对多种癌细胞系具有细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在恶唑酮诱导的特应性皮炎模型中，贝卡米德（2 μg/mL，200 μL，每日一次，持续14天）可减轻皮肤水肿并损伤表皮[2]。在HCT116异种移植模型中，贝卡米德（50和100 mg/kg，侧向给药，每周三次）可抑制肿瘤生长[3]。局部给药时，贝卡米德（1和5 mg/kg，200 μL）可增强2,4-二硝基苯酚的活性。体内，Dictamine在临床前模型中已显示出抗炎和抗癌活性。该化合物已被研究其对促炎介质和肿瘤细胞生长的影响，其神经保护特性也已被探索。需要进一步的体内研究来全面表征其药代动力学和药效学特性。该化合物是一种源自植物的天然产物，其疗效已在多种动物疾病模型中得到证实。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测Dictamine的抗胆碱酯酶活性。酶抑制作用的评估采用乙酰胆碱酯酶或丁酰胆碱酯酶作为底物，并根据剂量反应曲线计算IC50值。抗菌活性的评估则通过对细菌和真菌培养物进行最小抑菌浓度（MIC）测定来实现。Dictamine与参与癌细胞增殖和迁移的细胞靶点的结合情况可通过受体结合或激酶活性测定来评估。所有测定均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照。
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| 细胞实验 |
Western blot 分析[3]
细胞类型： HCT116 细胞 测试浓度： 0-100 μM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 在缺氧条件下抑制 HIF-1α（合成而非降解）和 Slug 蛋白的积累。 在包括人宫颈癌细胞、结肠癌细胞和口腔癌细胞在内的多种癌细胞系中进行了 Dictamine 的体外细胞实验。将细胞在含有 5% CO2 的 37°C 培养箱中于合适的培养基中培养，并用不同浓度的 Dictamine 处理。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过 Annexin V/PI 染色和 caspase 活性检测评估细胞凋亡。采用 Western blot 或 qPCR 分析上皮-间质转化标志物。采用Transwell小室迁移实验或伤口愈合实验评估细胞迁移和侵袭能力。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性对照和阴性对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： HCT116 异种移植瘤模型 [3]
剂量： 50 和 100 mg/kg 给药途径： 口服，每周 3 次。 实验结果： 抑制肿瘤生长。降低肿瘤组织中 HIF-1α 和 Slug 蛋白的水平。 Dictamine 的体内动物研究在啮齿动物癌症或炎症模型中进行。荷瘤小鼠通过口服或腹腔注射给予 Dictamine 治疗。使用游标卡尺测量监测肿瘤生长。为了评估抗炎作用，可以使用角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿等炎症动物模型。为了评估神经保护作用，可以使用神经退行性疾病模型。根据药代动力学数据优化给药方案。在研究终点，对动物进行临床症状监测，并收集组织进行组织病理学和生物标志物分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
地克汀的分子量约为199.21 g/mol。该化合物可溶于热乙醇和氯仿，微溶于乙醚，难溶于水。其密度为1.263 g/cm³，沸点为343.2°C，熔点为133°C。口服生物利用度、半衰期和组织分布等药代动力学性质需通过物种特异性研究确定。该化合物的亲脂性表明其具有良好的膜渗透性。在推荐的储存条件下，该化合物表现出良好的稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
研究表明，白藜芦醇对人类细胞系，特别是Jurkat T细胞和HaCaT角质形成细胞，具有光毒性。尽管其光毒性低于结构相关的呋喃香豆素类化合物5-甲氧基补骨脂素和8-甲氧基补骨脂素，但“由于其在芸香科植物中含量丰富，可能在植物光敏性皮炎的发生发展中发挥重要作用。”（A15434） Dictamine在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种源自植物的天然生物碱。其抗菌、抗炎和抗癌活性已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。治疗性开发需要进行全面的毒理学评估。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
白鲜碱是一种含氧杂环化合物、含氮有机杂环化合物、含三环有机杂环化合物，也是一种生物碱类抗生素。据报道，它存在于三叶野薄荷（Melicope triphylla）、拟花椒（Zanthoxylum simulans）以及其他具有相关数据的生物体中。白鲜碱是一种呋喃喹啉类生物碱，在芸香科植物中非常常见。它是白鲜（Dictamnine dasycarpus）根茎中的主要生物碱，也是该植物粗提物中的主要致突变成分。据报道，白鲜碱还具有光毒性和光致突变性，参与了该植物严重的皮肤光毒性。
白鲜碱是一种呋喃喹啉类生物碱，具有广泛的药理活性，包括抗炎、抗菌、抗癌和神经保护作用。它具有抗胆碱酯酶、抗炎、诱变、抗菌和抗真菌活性。Dictamine 对人宫颈癌、结肠癌和口腔癌细胞具有细胞毒性。该化合物可促进癌细胞凋亡，并抑制癌细胞的上皮-间质转化、迁移和侵袭。它对酿酒酵母具有抗菌活性，最低抑菌浓度 (MIC) 为 64 μg/mL。所有应用均仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C12H9NO2
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|---|---|
| 分子量 |
199.2
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| 精确质量 |
199.063
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| CAS号 |
484-29-7
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| PubChem CID |
68085
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
343.2±22.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
133.5ºC
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| 闪点 |
161.4±22.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
2.94
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| tPSA |
35.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
234
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WIONIXOBNMDJFJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H9NO2/c1-14-11-8-4-2-3-5-10(8)13-12-9(11)6-7-15-12/h2-7H,1H3
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| 化学名 |
4-methoxyfuro[2,3-b]quinoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~250.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0201 mL | 25.1004 mL | 50.2008 mL | |
| 5 mM | 1.0040 mL | 5.0201 mL | 10.0402 mL | |
| 10 mM | 0.5020 mL | 2.5100 mL | 5.0201 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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