Diltiazem HCl (Tiazac, RG 83606) 中文名称: 盐酸地尔硫卓

别名: RG83606 Hydrochloride;RG 83606 HCl;RG-83606 HCl; RG 83606;RG-83606; CRD-401; CRD401;RG83606 HCl; CRD 401; Tiazac; Dilzene
盐酸地尔硫卓; 顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐; 地尔硫;地尔硫卓;硫氮卓酮;恬尔心；顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)酮盐酸盐;盐酸地尔硫草;(+)-顺-地尔硫卓盐酸盐;(+)-cis-Diltiazem Hydrochloride (+)-顺-地尔硫卓盐酸盐;地尔硫卓-D5盐酸;地尔硫卓系统适应性 EP标准品;地尔硫卓盐酸盐;地尔硫卓杂质;盐酸地尔硫;盐酸地尔硫卓 EP标准品;盐酸地尔硫卓 USP标准品;盐酸地尔硫卓标准品;盐酸硫氮卓酮;盐酸盐地尔硫卓标准品;(+)-顺式盐酸地尔硫

目录号: V0518 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Diltiazem HCl (Tiazac, RG-83606 HCl) 是一种苯并硫氮杂卓衍生物，也是一种具有血管舒张活性的钙通道阻滞剂 (CCB)。

Diltiazem HCl (Tiazac, RG 83606) CAS号: 33286-22-5
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
250mg
500mg
1g
5g
10g
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Diltiazem HCl (Tiazac, RG-83606 HCl) 是一种苯并硫氮杂卓衍生物，也是一种具有血管舒张活性的钙通道阻滞剂 (CCB)。它是一种经批准的药物，已用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。地尔硫卓在化学上属于非二氢吡啶类 (非 DHP) CCB。它通过放松动脉壁上的平滑肌来发挥作用，从而打开（扩张）动脉，使血液更容易流动，并降低血压。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

型 Ca2+ 通道的 α1 亚基与苯并硫氮卓 Ca2+ 拮抗剂盐酸地尔硫卓中的跨膜片段 IIIS6 和 IVS6 相互作用[1]。除了刺激由 α 肾上腺素受体激活和高 K+ 去极化引发的 Ca2+ 流入外，地尔硫卓还以剂量依赖性方式抑制收缩。在预防高 K+ 和低去甲肾上腺素 (NE) 浓度引起的宫缩方面，地尔硫卓的效果大致相同[2]。此外，地尔硫卓可抑制心脏线粒体中 Na 依赖性 Ca 流出。地尔硫卓的顺式和反式光学 (+) 光学异构体均能以相似程度的效力阻断 Na-Ca 交换活性（IC50 为 10–20 μM）[3]。

体内研究 (In Vivo)

地尔硫卓可非竞争性抑制去极化兔主动脉中 Ca2+ 诱导的收缩。而且添加地尔硫卓与去除[Ca2+]ex对平滑肌的影响并不平行[2]。地尔硫卓在大鼠甲状腺功能亢进实验范例中增强心脏微循环和功能。氯沙坦地尔硫卓治疗显着降低甲亢大鼠左心室纤维化区域的比例（4.7±0.7%；P < 0.001）[4]。对有意识的自发性高血压大鼠（SHR）静脉注射地尔硫卓（0.03–-1 mg/kg），它可以剂量依赖性地降低血压并提高心率。口服地尔硫卓治疗（100 mg/kg）也可降低 SHR 血压[5]。

动物实验

I.V.; 0.03--1 mg/kg

Rabbit

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation
Based on limited data, amounts of diltiazem ingested by the infant are small and would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants.
◉ Effects in Breastfed Infants
Relevant published information was not found as of the revision date.
◉ Effects on Lactation and Breastmilk
Relevant published information was not found as of the revision date.

参考文献

[1]. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12.

[2]. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63.

[3]. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40.

[4]. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40.

[5]. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106.

其他信息

Diltiazem Hydrochloride can cause developmental toxicity according to state or federal government labeling requirements.
Diltiazem hydrochloride is a hydrochloride salt resulting from the reaction of equimolar amounts of diltiazem and hydrogen chloride. A calcium-channel blocker and vasodilator, it is used in the management of angina pectoris and hypertension. It has a role as an antihypertensive agent, a vasodilator agent and a calcium channel blocker. It contains a diltiazem(1+). It is an enantiomer of an ent-diltiazem hydrochloride.
Diltiazem Hydrochloride is a benzothiazepine calcium channel blocking agent. Diltiazem hydrochloride inhibits the transmembrane influx of extracellular calcium ions into select myocardial and vascular smooth muscle cells, causing dilatation of coronary and systemic arteries and decreasing myocardial contractility. Because of its vasodilatory activity, this agent has been shown to improve the microcirculation in some tumors, thereby potentially improving the delivery of antineoplastic agents to tumor cells. (NCI04)
A benzothiazepine derivative with vasodilating action due to its antagonism of the actions of CALCIUM ion on membrane functions.
See also: Diltiazem (has active moiety).

Drug Indication
Treatment of chronic anal fissure

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H26N2O4S.HCL

分子量

450.98

精确质量

450.138

CAS号

33286-22-5

相关CAS号

Diltiazem-d3 hydrochloride;1217623-80-7;Diltiazem;42399-41-7;Diltiazem-(acetoxy-d3) (hydrochloride);1217860-13-3

PubChem CID

62920

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.26g/cm3

沸点

594.4ºC at 760mmHg

熔点

212-214 °C

闪点

313.3ºC

折射率

118 ° (C=1, H2O)

LogP

4.235

tPSA

84.38

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

565

定义原子立体中心数目

SMILES

CC(=O)O[C@@H]1[C@@H](SC2=CC=CC=C2N(C1=O)CCN(C)C)C3=CC=C(C=C3)OC.Cl

InChi Key

HDRXZJPWHTXQRI-BHDTVMLSSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H26N2O4S.ClH/c1-15(25)28-20-21(16-9-11-17(27-4)12-10-16)29-19-8-6-5-7-18(19)24(22(20)26)14-13-23(2)3;/h5-12,20-21H,13-14H2,1-4H3;1H/t20-,21+;/m1./s1

化学名

[(2S,3S)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3-dihydro-1,5-benzothiazepin-3-yl] acetate;hydrochloride

别名

RG83606 Hydrochloride;RG 83606 HCl;RG-83606 HCl; RG 83606;RG-83606; CRD-401; CRD401;RG83606 HCl; CRD 401; Tiazac; Dilzene

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 90 mg/mL (199.6 mM)

Water:90 mg/mL (199.6 mM)

Ethanol:4 mg/mL (8.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (221.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2174 mL	11.0870 mL	22.1739 mL
	5 mM	0.4435 mL	2.2174 mL	4.4348 mL
	10 mM	0.2217 mL	1.1087 mL	2.2174 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02080780	Completed Has Results	Drug: Clarithromycin XL Drug: 2% Diltiazem	CLARITHROMYCIN/DILTIAZEM [VA Drug Interaction]	Ventrus Biosciences, Inc	September 2013	Phase 1
NCT04777045	Active, not recruiting	Drug: Diltiazem Hydrochloride Drug: Placebo	Microvascular Angina Coronary Vasospasm	Radboud University Medical Center	October 25, 2019	Phase 3
NCT03472495	Completed Has Results	Drug: Diltiazem Oral Product Drug: Diltiazem Injectable Product	Atrial Fibrillation and Flutter	Virginia Commonwealth University	June 1, 2018	Phase 4
NCT05563168	Withdrawn	Drug: DILTIAZEM TEVA 60 mg or placebo	COVID-19	Hospices Civils de Lyon	April 2023	Phase 2