规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
型 Ca2+ 通道的 α1 亚基与苯并硫氮卓 Ca2+ 拮抗剂盐酸地尔硫卓中的跨膜片段 IIIS6 和 IVS6 相互作用[1]。除了刺激由 α 肾上腺素受体激活和高 K+ 去极化引发的 Ca2+ 流入外,地尔硫卓还以剂量依赖性方式抑制收缩。在预防高 K+ 和低去甲肾上腺素 (NE) 浓度引起的宫缩方面,地尔硫卓的效果大致相同[2]。此外,地尔硫卓可抑制心脏线粒体中 Na 依赖性 Ca 流出。地尔硫卓的顺式和反式光学 (+) 光学异构体均能以相似程度的效力阻断 Na-Ca 交换活性(IC50 为 10–20 μM)[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
地尔硫卓可非竞争性抑制去极化兔主动脉中 Ca2+ 诱导的收缩。而且添加地尔硫卓与去除[Ca2+]ex对平滑肌的影响并不平行[2]。地尔硫卓在大鼠甲状腺功能亢进实验范例中增强心脏微循环和功能。氯沙坦地尔硫卓治疗显着降低甲亢大鼠左心室纤维化区域的比例(4.7±0.7%;P < 0.001)[4]。对有意识的自发性高血压大鼠(SHR)静脉注射地尔硫卓(0.03–-1 mg/kg),它可以剂量依赖性地降低血压并提高心率。口服地尔硫卓治疗(100 mg/kg)也可降低 SHR 血压[5]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Kraus RL, et al. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12.
[2]. van Breemen C, et al. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63. [3]. Chiesi M, et al. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40. [4]. Freitas F, et al. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40. [5]. Sato M, et al. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106. |
分子式 |
C22H26N2O4S.HCL
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分子量 |
450.98
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CAS号 |
33286-22-5
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相关CAS号 |
Diltiazem-d3 hydrochloride;1217623-80-7;Diltiazem;42399-41-7;Diltiazem-(acetoxy-d3) (hydrochloride);1217860-13-3
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SMILES |
CN(C)CCN1C2=CC=CC=C2S[C@@H](C3=CC=C(OC)C=C3)[C@@H](OC(C)=O)C1=O.Cl
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (221.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2174 mL | 11.0870 mL | 22.1739 mL | |
5 mM | 0.4435 mL | 2.2174 mL | 4.4348 mL | |
10 mM | 0.2217 mL | 1.1087 mL | 2.2174 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02080780 | Completed Has Results | Drug: Clarithromycin XL Drug: 2% Diltiazem |
CLARITHROMYCIN/DILTIAZEM [VA Drug Interaction] |
Ventrus Biosciences, Inc | September 2013 | Phase 1 |
NCT04777045 | Active, not recruiting | Drug: Diltiazem Hydrochloride Drug: Placebo |
Microvascular Angina Coronary Vasospasm |
Radboud University Medical Center | October 25, 2019 | Phase 3 |
NCT03472495 | Completed Has Results | Drug: Diltiazem Oral Product Drug: Diltiazem Injectable Product |
Atrial Fibrillation and Flutter | Virginia Commonwealth University | June 1, 2018 | Phase 4 |
NCT05563168 | Withdrawn | Drug: DILTIAZEM TEVA 60 mg or placebo |
COVID-19 | Hospices Civils de Lyon | April 2023 | Phase 2 |