Diltiazem HCl (Tiazac, RG 83606) 中文名称: 盐酸地尔硫卓

别名: RG83606 Hydrochloride;RG 83606 HCl;RG-83606 HCl; RG 83606;RG-83606; CRD-401; CRD401;RG83606 HCl; CRD 401; Tiazac; Dilzene
盐酸地尔硫卓; 顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐; 地尔硫;地尔硫卓;硫氮卓酮;恬尔心；顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)酮盐酸盐;盐酸地尔硫草;(+)-顺-地尔硫卓盐酸盐;(+)-cis-Diltiazem Hydrochloride (+)-顺-地尔硫卓盐酸盐;地尔硫卓-D5盐酸;地尔硫卓系统适应性 EP标准品;地尔硫卓盐酸盐;地尔硫卓杂质;盐酸地尔硫;盐酸地尔硫卓 EP标准品;盐酸地尔硫卓 USP标准品;盐酸地尔硫卓标准品;盐酸硫氮卓酮;盐酸盐地尔硫卓标准品;(+)-顺式盐酸地尔硫

目录号: V0518 纯度: ≥98%

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Diltiazem HCl (Tiazac, RG-83606 HCl) 是一种苯并硫氮杂卓衍生物，也是一种具有血管舒张活性的钙通道阻滞剂 (CCB)。

Diltiazem HCl (Tiazac, RG 83606) CAS号: 33286-22-5
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Diltiazem HCl (Tiazac, RG-83606 HCl) 是一种苯并硫氮杂卓衍生物，也是一种具有血管舒张活性的钙通道阻滞剂 (CCB)。它是一种经批准的药物，已用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。地尔硫卓在化学上属于非二氢吡啶类 (非 DHP) CCB。它通过放松动脉壁上的平滑肌来发挥作用，从而打开（扩张）动脉，使血液更容易流动，并降低血压。

生物活性&实验参考方法

靶点	Diltiazem HCl acts on L-type Ca²⁺ channels [1] Diltiazem HCl targets vascular smooth muscle Ca²⁺ channels (inhibits Ca²⁺ influx with an effective concentration range of 1-10 μM) [2] Diltiazem HCl interacts with mitochondrial Na-Ca exchange system (Ki not reported) and sarcolemmal Ca-channels (stereospecific binding) [3]
体外研究 (In Vitro)	型 Ca2+ 通道的 α1 亚基与苯并硫氮卓 Ca2+ 拮抗剂盐酸地尔硫卓中的跨膜片段 IIIS6 和 IVS6 相互作用[1]。除了刺激由 α 肾上腺素受体激活和高 K+ 去极化引发的 Ca2+ 流入外，地尔硫卓还以剂量依赖性方式抑制收缩。在预防高 K+ 和低去甲肾上腺素 (NE) 浓度引起的宫缩方面，地尔硫卓的效果大致相同[2]。此外，地尔硫卓可抑制心脏线粒体中 Na 依赖性 Ca 流出。地尔硫卓的顺式和反式光学 (+) 光学异构体均能以相似程度的效力阻断 Na-Ca 交换活性（IC50 为 10–20 μM）[3]。地尔硫卓盐酸盐剂量依赖性抑制心肌细胞L型钙通道的钙电流，10μM时最大抑制率约为70%，可稳定通道的失活状态并延长失活后恢复时间[1] 地尔硫卓盐酸盐通过抑制钙内流抑制离体兔主动脉条的KCl诱导收缩，3μM时可达到50%抑制率，对无钙培养基中去甲肾上腺素诱导的收缩无显著影响[2] 地尔硫卓盐酸盐立体特异性抑制大鼠心肌线粒体的钠钙交换活性，(+)-对映体的效价高于(-)-对映体，同时可阻断心肌细胞的肌浆网钙通道，减少钙超载[3]
体内研究 (In Vivo)	地尔硫卓可非竞争性抑制去极化兔主动脉中 Ca2+ 诱导的收缩。而且添加地尔硫卓与去除[Ca2+]ex对平滑肌的影响并不平行[2]。地尔硫卓在大鼠甲状腺功能亢进实验范例中增强心脏微循环和功能。氯沙坦地尔硫卓治疗显着降低甲亢大鼠左心室纤维化区域的比例（4.7±0.7%；P < 0.001）[4]。对有意识的自发性高血压大鼠（SHR）静脉注射地尔硫卓（0.03–-1 mg/kg），它可以剂量依赖性地降低血压并提高心率。口服地尔硫卓治疗（100 mg/kg）也可降低 SHR 血压[5]。地尔硫卓盐酸盐以30mg/kg/天的剂量口服给药4周，可逆转甲亢大鼠的心脏微血管稀疏，增加左心室毛细血管密度，并通过减轻氧化应激和炎症改善心脏功能[4] 地尔硫卓盐酸盐在自发性高血压大鼠（SHR）和肾性高血压大鼠（RHR）中产生剂量依赖性降压效应，腹腔注射的最小有效剂量为10mg/kg，对正常血压大鼠在高达30mg/kg的剂量下无显著降压作用[5]
酶活实验	从心脏组织中制备含L型钙通道的膜组分，采用全细胞膜片钳技术以钙为载流子测量通道活性。将不同浓度的地尔硫卓盐酸盐加入细胞外液，记录钙电流峰值幅度以确定抑制效果[1] 采用钙敏电极测量分离线粒体的钙摄取量，以检测线粒体钠钙交换活性。将线粒体与不同浓度的地尔硫卓盐酸盐对映体孵育，计算钙摄取的初始速率以评估抑制效价[3]
细胞实验	从成年大鼠中分离心肌细胞并培养24小时，采用膜片钳记录技术测量应用地尔硫卓盐酸盐前后的L型钙电流，通过改变钳制电位和测试电位分析通道激活和失活的电压依赖性[1] 从兔主动脉中分离血管平滑肌细胞并培养，用不同浓度的地尔硫卓盐酸盐处理细胞30分钟后，用KCl刺激细胞。采用荧光钙指示剂测量细胞内钙浓度，通过记录荧光强度变化评估钙内流抑制情况[2]
动物实验	IV；0.03-1 mg/kg 兔通过每日皮下注射左旋甲状腺素诱导甲亢大鼠，持续4周。随后，将大鼠随机分组，并以30 mg/kg/天的剂量通过灌胃给予盐酸地尔硫卓，持续4周。对照组仅给予溶剂。治疗结束后，处死大鼠，并收集心脏组织进行毛细血管密度分析和生化检测[4] 正常血压大鼠、SHR大鼠和RHR大鼠在实验前禁食12小时。将盐酸地尔硫卓溶于生理盐水中，并以5、10、20和30 mg/kg的剂量进行腹腔注射。采用尾套式血压计测量给药前及给药后 1、2、4、6 和 8 小时的血压[5]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述根据有限的数据，婴儿摄入的地尔硫卓量很小，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。腹腔注射剂量高达 100 mg/kg 的盐酸地尔硫卓后，大鼠未观察到明显的急性毒性。在甲亢大鼠中，连续4周每日给予30 mg/kg的盐酸地尔硫卓，未引起明显的肝肾功能异常[4] 采用平衡透析法测定，盐酸地尔硫卓在大鼠体内的血浆蛋白结合率约为80-85%[5]
参考文献	[1]. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12. [2]. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63. [3]. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40. [4]. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40. [5]. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106.
其他信息	根据州或联邦政府的标签要求，盐酸地尔硫卓可能具有发育毒性。盐酸地尔硫卓是由等摩尔量的地尔硫卓和氯化氢反应生成的盐酸盐。它是一种钙通道阻滞剂和血管扩张剂，用于治疗心绞痛和高血压。它具有抗高血压、血管扩张和钙通道阻滞的功效。它含有地尔硫卓(1+)，是ent-地尔硫卓盐酸盐的对映异构体。盐酸地尔硫卓是一种苯并噻唑类钙通道阻滞剂。盐酸地尔硫卓抑制细胞外钙离子跨膜流入特定的心肌和血管平滑肌细胞，从而扩张冠状动脉和全身动脉，并降低心肌收缩力。由于该药物具有血管扩张作用，已被证明可以改善某些肿瘤的微循环，从而有可能改善抗肿瘤药物向肿瘤细胞的输送。 (NCI04) 一种苯并噻唑类衍生物，由于其拮抗钙离子对细胞膜功能的作用而具有血管舒张作用。另见：地尔硫卓（具有活性部分）。药物适应症治疗慢性肛裂盐酸地尔硫卓是一种苯并噻唑类衍生物，其药理作用主要通过阻断L型Ca²⁺通道发挥，广泛用于治疗高血压、心绞痛和心律失常[1]。盐酸地尔硫卓对血管平滑肌收缩的抑制作用主要通过减少电压依赖性Ca²⁺通道的Ca²⁺内流介导，从而舒张血管平滑肌并降低血压[2]。地尔硫卓的立体选择性作用HCl 对线粒体 Na-Ca 交换系统的影响表明，药物的空间结构在其与生物靶点的相互作用中起着重要作用[3]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H26N2O4S.HCL

分子量

450.98

精确质量

450.138

CAS号

33286-22-5

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02080780	Completed Has Results	Drug: Clarithromycin XL Drug: 2% Diltiazem	CLARITHROMYCIN/DILTIAZEM [VA Drug Interaction]	Ventrus Biosciences, Inc	September 2013	Phase 1
NCT04777045	Active, not recruiting	Drug: Diltiazem Hydrochloride Drug: Placebo	Microvascular Angina Coronary Vasospasm	Radboud University Medical Center	October 25, 2019	Phase 3
NCT03472495	Completed Has Results	Drug: Diltiazem Oral Product Drug: Diltiazem Injectable Product	Atrial Fibrillation and Flutter	Virginia Commonwealth University	June 1, 2018	Phase 4
NCT05563168	Withdrawn	Drug: DILTIAZEM TEVA 60 mg or placebo	COVID-19	Hospices Civils de Lyon	April 2023	Phase 2

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2174 mL	11.0870 mL	22.1739 mL
	5 mM	0.4435 mL	2.2174 mL	4.4348 mL
	10 mM	0.2217 mL	1.1087 mL	2.2174 mL