| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
androgen receptor (AR) degradation enhancer
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| 体外研究 (In Vitro) |
在一系列人类 PCa 细胞中，二甲基姜黄素 (ASC-J9) 可以剂量依赖性方式降解 fAR 和 AR3。在 CWR22Rv1-fARKD 细胞中，二甲基姜黄素 (ASC-J9) 还可以有效阻断 AR 靶向的基因。在所有三种 PCa 细胞系中，二甲基姜黄素 (ASC-J9)（5 或 10 µM）可有效减少 DHT 诱导的细胞增殖。二甲基姜黄素 (ASC-J9) 分解 C81 和 C4-2 细胞中的 fAR 和异位 AR3，从而抑制 AR 靶向的细胞和基因的发育 [1]。二甲基姜黄素 (ASC-J9) 断开 AR 和 AR 共调节因子之间的连接，从而优先促进 AR 的降解。当 ASC-J9 AR-112Q 存在时，细胞积累较少的 AR。二甲基姜黄素 (ASC-J9) 可抑制 AR-112Q 的 SBMA PC12/AR-112Q 细胞聚集 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在异种移植肿瘤中，二甲基姜黄素 (ASC-J9)（75 mg/kg，腹腔注射）可降解 fAR 和 AR3，并且用 SC-J9 治疗的肿瘤表现出 Ki67 阳性细胞显着减少 [1]。在 AR-97Q 小鼠中，每 48 小时腹腔注射 50 mg/kg 二甲基姜黄素 (ASC-J9) 可显着减轻 SBMA 症状并增强神经肌肉病理学。用二甲基姜黄素 (ASC-J9) 治疗的 SBMA 动物的血清睾酮浓度相对正常 [2]。与接受传统 ADT/去势且血清雄激素水平较低的小鼠相比，接受 ASC-J9 治疗的小鼠前列腺肿瘤大小明显减小 [3]。
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| 酶活实验 |
Western印迹分析、定量实时聚合酶链反应和萤光素酶报告基因测定[1]
将细胞培养并在10%碳葡聚糖剥离的胎牛血清（CD-FBS）培养基中用或不用ASC-J9处理24小时。收获细胞裂解物并进行蛋白质印迹分析。使用Bio-Rad iCycler系统（Bio-Rad，Hercules，CA）进行一式三份的定量实时聚合酶链反应（qPCR）；并测量PSA、TMPRSS2、FKBP5和GAPDH的信使RNA（mRNA）水平。用小鼠乳腺肿瘤病毒萤光素酶报告基因（MMTV-Luc）或ARE4-Luc加pRL-TK作为内部对照瞬时转染细胞。使用GloMax 20/20光度计（Promega，Madison，WI）测量荧光素酶活性。 |
| 细胞实验 |
细胞生长测定[1]
在10%CD-FBS培养基中用载体、1nM二氢睾酮（DHT）、5µM Casodex和5或10µM ASC-J9处理细胞。培养基每隔一天补充一次，我们遵循标准的MTT测定方案。 |
| 动物实验 |
In Vivo Tumor Growth Assay [1]
Animal procedures were conducted in accordance with the protocol approved by the University of Rochester Committee on Animal Resources. CWR22Rv1 cells (1 x 106 cells per site) were injected into both anterior prostates (orthotopic) of castrated nude mouse after 2 weeks of implantation. The mice were randomly divided into two groups (four mice/eight tumors each group) and either received 75 mg/kg ASC-J9 intraperitoneal injection or vehicle control every other day. After 4 weeks of treatment, all mice were killed to examine the tumor growth. Body weights and mice activity were measured weekly. |
| 参考文献 |
[1]. Yamashita S, et al. ASC-J9 suppresses castration-resistant prostate cancer growth through degradation of full-length and splice variant androgen receptors. Neoplasia. 2012 Jan;14(1):74-83.
[2]. Yang Z, et al. ASC-J9 ameliorates spinal and bulbar muscular atrophy phenotype via degradation of androgen receptor. Nat Med. 2007 Mar;13(3):348-53. [3]. Lee SO, et al. New therapy targeting differential androgen receptor signaling in prostate cancer stem/progenitor vs non-stem/progenitor cells. J Mol Cell Biol. 2012 Jul 24. [4]. Ma W, et al. Targeting androgen receptor with ASC-J9 attenuates cardiac injury and dysfunction in experimental autoimmune myocarditis by reducing M1-like macrophage. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Apr 15;485(4):746-752. doi: 10.1016/j.bbrc.2017.02.123 |
| 分子式 |
C23H24O6
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|---|---|
| 分子量 |
396.43306
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| 精确质量 |
396.1572
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| 元素分析 |
C, 69.68; H, 6.10; O, 24.21
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| CAS号 |
52328-98-0
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| 外观&性状 |
Light yellow to red solid powder
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| LogP |
4.6
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| tPSA |
74.2Ų
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| SMILES |
O=C(/C=C(O)/C=C/C1=CC=C(OC)C(OC)=C1)/C=C/C2=CC=C(OC)C(OC)=C2
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| InChi Key |
ZMGUKFHHNQMKJI-CIOHCNBKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24O6/c1-26-20-11-7-16(13-22(20)28-3)5-9-18(24)15-19(25)10-6-17-8-12-21(27-2)23(14-17)29-4/h5-15,24H,1-4H3/b9-5+,10-6+,18-15-
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| 化学名 |
(1E,4Z,6E)-1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxyhepta-1,4,6-trien-3-one
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| 别名 |
ASC-J9; ASC-J-9; ASC J9; GO-Y025; GO-Y 025; GO Y025;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~126.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.2 mg/mL (5.5 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + + 45% Saline 例如，若需制备1 mL的工作液，可取21.7mg/mL的DMSO储备液100μL，加入tO+400μL PEG300，混匀（澄清溶液）；再向上述溶液中加入50μL Tween 80，混匀（澄清溶液）；最后向上述溶液中加入450μL生理盐水，混匀（澄清溶液）。 生理盐水的配制：将0.9g氯化钠溶解于ddH₂O中，定容至100mL，即可得到澄清澄清的生理盐水。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5225 mL | 12.6126 mL | 25.2251 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5225 mL | 5.0450 mL | |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2613 mL | 2.5225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 ASC-J9 suppresses AR-targeted genes, AR transactivation, and cell growth through AR degradation in CRPC cells.Neoplasia.2012 Jan;14(1):74-83. |
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 Therapeutic effect of ASC-J9in vivo. (A) Evaluation of tumor volumes of CWR22Rv1 xenografts after ASC-J9 treatment.(B) Body weight determination during ASC-J9 treatment. (C) Histologic examination of tumor tissues after ASC-J9 treatment.Neoplasia.2012 Jan;14(1):74-83. |
 ASC-J9 suppresses AR-targeted genes and cell growth by degradation of fAR and ectopic AR3 in C81 and C4-2 cells.Neoplasia.2012 Jan;14(1):74-83. |
Rad-150
Danazol
Andarine (GTx-007)
Megestrol Acetate (BDH1298)
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