| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在小鼠伏隔核切片中,苯吡拉林 (10 μM) 显着降低多巴胺摄取 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射 5–10 mg/kg 二苯基吡咯啉可使小鼠伏隔核中的细胞外多巴胺水平提高约 200%,并导致小鼠激活其运动系统 [2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: C57BL/6 小鼠 [2]
剂量: 5-10 mg/kg 给药途径: 腹腔注射 (ip) 实验结果:它具有精神兴奋剂特性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收良好。 代谢/代谢物 肝脏 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
> 99% 人血清白蛋白 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二苯基吡咯啉是哌啶类化合物,是1-甲基-4-羟基哌啶的二苯甲醚衍生物。它是一种镇静性抗组胺药,盐酸盐用于缓解过敏症状,包括鼻炎和花粉症,以及治疗瘙痒性皮肤病。它也可用作复方制剂的成分,用于缓解咳嗽和普通感冒症状。它具有H1受体拮抗剂和胆碱能拮抗剂的作用。它属于哌啶类化合物,也是一种叔胺。
二苯基吡咯啉是一种抗组胺药。用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。抗组胺药可以预防,但不能逆转仅由组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大部分药理作用,包括荨麻疹和瘙痒。 过敏原是指引起过敏反应的物质。 另见:盐酸二苯吡咯啉(注释已移至)。 药物适应症 用于治疗过敏性鼻炎、花粉症和过敏性皮肤病。 作用机制 用于治疗过敏的抗组胺药,例如盐酸二苯吡咯啉,通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。这会降低组胺的作用,从而暂时缓解过敏症状。 药效学 盐酸二苯吡咯啉是一种抗组胺药,它能预防但不能逆转仅由组胺介导的反应。二苯吡咯啉可拮抗组胺的大部分药理作用,包括荨麻疹和瘙痒。此外,二苯吡咯啉可能具有抗胆碱能作用(如同大多数抗组胺药一样),因此可能对鼻黏膜产生干燥作用。 |
| 分子式 |
C19H23NO
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|---|---|
| 分子量 |
281.392
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| 精确质量 |
281.178
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| CAS号 |
147-20-6
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| 相关CAS号 |
132-18-3 (hydrochloride)
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| PubChem CID |
3103
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.08 g/cm3
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| 沸点 |
378.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
111.6ºC
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| 蒸汽压 |
6.18E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
3.824
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| tPSA |
12.47
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
268
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OWQUZNMMYNAXSL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO/c1-20-14-12-18(13-15-20)21-19(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18-19H,12-15H2,1H3
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| 化学名 |
4-benzhydryloxy-1-methylpiperidine
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| 别名 |
AN1041; AN-1041; AN 1041
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~355.38 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.88 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5538 mL | 17.7689 mL | 35.5379 mL | |
| 5 mM | 0.7108 mL | 3.5538 mL | 7.1076 mL | |
| 10 mM | 0.3554 mL | 1.7769 mL | 3.5538 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。