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Dipyridamole ( NSC-515776; RA-8; Persantine)

别名: Dipyridamine;NSC 515776;RA 8;NSC-515776; NSC515776; RA8; RA-8; Dipyridamole; Dipyridamol
潘生丁; 联嘧啶氨醇; 哌醇啶; 双嘧啶醇胺; 哌醇定; 2,6-双(二羟乙基氨基)-4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶; 双嘧达莫; 双嘧哌胺醇;Dipyridamole 双嘧达莫;潘生丁（双嘧达莫）;双密达莫;双嘧哒莫（潘生丁）;双嘧达莫 EP标准品;双嘧达莫 USP标准品;双嘧达莫 标准品;双嘧达莫（潘生丁）;双嘧达莫-D20;双嘧达莫峰鉴别 EP标准品;双嘧达莫杂质;哌啶醇;双嘧达莫,潘生丁;雙吡大莫; 2,2',2'',2'''-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)二次氮基]四乙醇; 2,6-双(二乙醇胺)-4,8-二哌啶嘧啶并[5,4-d]嘧啶
目录号: V0790 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
双嘧达莫（也称为 NSC515776；RA8；Persantine）是一种基于嘧啶并嘧啶的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有抗血小板特性。
Dipyridamole ( NSC-515776; RA-8; Persantine) CAS号: 58-32-2
产品类别: PDE
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
25mg
100mg
500mg
1g
Other Sizes
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Dipyridamole ( NSC-515776; RA-8; Persantine):

  • Dipyridamole-d20 (Dipyridamole d20)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
双嘧达莫（也称为 NSC515776；RA8；Persantine）是一种基于嘧啶-嘧啶的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有抗血小板特性。它阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的摄取和代谢。双嘧达莫与华法林等“血液稀释剂”结合使用，可防止心脏瓣膜置换手术后形成血栓。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 OCI-AML-3 细胞中，双嘧达莫（5 μM；15 分钟）使细胞内 cAMP 水平增加 2.5 倍 [2]。当他汀类药物和双嘧达莫（5 μM；48 小时）联合使用时，原代 AML 细胞会发生凋亡 [2]。 Dipyridamole（5 μM；48 小时）以不依赖于 cAMP/PKA 的方式抑制他汀类药物诱导的 SREBP2 激活 [2]。
体内研究 (In Vivo)
双嘧达莫（10毫克/千克）；口服，每天一次，持续十八天）抑制肿瘤生长，增强血流，同时改变肿瘤组织，并增加血小板浸润[3]。
细胞实验
细胞凋亡分析[2]
细胞类型： AML（OCI-AML-2、OCI-AML-3）细胞系
测试浓度： 5 μM
孵育时间： 48 小时
实验结果：在 OCI-AML-2 和OCI-AML-3 细胞。
RT-PCR[2]
细胞类型： LP1 细胞系
测试浓度： 5 μM
孵育持续时间：16小时
实验结果：增加癌细胞对他汀类药物诱导的细胞凋亡的敏感性。
动物实验
Animal/Disease Models: C57BL/6-LLC tumor-bearing mouse model [3]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage); 10 mg/kg; one time/day for 18 days
Experimental Results: Reduce tumors in tumor-bearing mice grow.
参考文献
[1]. Kerndt CC, Nagalli S. Dipyridamole. 2021 Nov 25. In: StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan–. PMID: 32119342.
[2]. Longo, Joseph, etal. Cyclic AMP-hydrolyzing phosphodiesterase inhibitors potentiate statin-induced cancer cell death. Molecular oncology vol. 14,10 (2020): 2533-2545
[3]. Wang, Jiaan-Der, etal. Exosomal HMGB1 Promoted Cancer Malignancy. Cancers vol. 13,4 877. 19 Feb. 2021.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H40N8O4
分子量
504.63
CAS号
58-32-2
相关CAS号
Dipyridamole-d20;1189983-52-5;Dipyridamole-d16
SMILES
OCCN(CCO)C1=NC(N2CCCCC2)=C(N=C(N(CCO)CCO)N=C3N4CCCCC4)C3=N1
InChi Key
IZEKFCXSFNUWAM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H40N8O4/c33-15-11-31(12-16-34)23-26-20-19(21(27-23)29-7-3-1-4-8-29)25-24(32(13-17-35)14-18-36)28-22(20)30-9-5-2-6-10-30/h33-36H,1-18H2
化学名
2,2,2,2-((4,8-di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,6-diyl)bis(azanetriyl))tetraethanol
别名
Dipyridamine;NSC 515776;RA 8;NSC-515776; NSC515776; RA8; RA-8; Dipyridamole; Dipyridamol
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 101 mg/mL (200.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 50 mg/mL (99.1 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9816 mL 9.9082 mL 19.8165 mL
5 mM 0.3963 mL 1.9816 mL 3.9633 mL
10 mM 0.1982 mL 0.9908 mL 1.9816 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02121756 Completed Has Results Drug: Dipyridamole
Drug: Placebo, then Dipyridamole		 HIV Infection Sharon Riddler July 2014 Phase 1
Phase 2
NCT04424901 Terminated Has Results Drug: Placebo
Drug: Dipyridamole Tablets		 COVID-19 Pneumonia
Vascular Complications		 UConn Health May 3, 2020 Phase 2
NCT01613755 Completed Drug: Metformin, dipyridamole
Drug: Metformin		 Diabetes Radboud University Medical Center April 2012 Phase 4
NCT00457405 Completed Ischemia-Reperfusion Injury Radboud University Medical Center June 2007 Phase 4
生物数据图片

  • Dipyridamole inhibits the sterol‐regulated feedback loop of the MVA pathway. Schematic representation of the MVA pathway. Statins inhibit the rate‐limiting enzyme of the pathway, HMGCR, which catalyzes the conversion of HMG‐CoA to MVA. MVA is subsequently used to synthesize various metabolites that are important for cell growth and survival, including GGPP and cholesterol. Statin‐mediated cholesterol depletion induces the cleavage and activation of SREBP2, which in turn induces the transcription of genes involved in MVA metabolism to restore homeostasis. We previously identified that the drug dipyridamole can inhibit statin‐induced SREBP2 activation; however, the mechanism by which dipyridamole inhibits SREBP2 cleavage remains poorly understood.

  • Dipyridamole mitigated LLC cell proliferation.

  • Dipyridamole and GW4869 mitigated tumor growth. LLC cells or saline vehicle were implanted into C57BL/6 mice and allowed to grow for 3 weeks. Three days after implantation, dipyridamole (10 mg/kg) and GW4869 (2.5 mg/kg) were administrated daily up until the end of the experiment. The tumor volume (A), resected tumor tissues (B), and tumor mass (C) are shown. The total white blood cells (WBC) (D), sP-selectin (E), TGF-β1 (F), and platelets (G) in blood samples were determined. * p < 0.05 vs. saline or sham untreated group and # p < 0.05 vs. LLC untreated group, n = 8.
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