Dp44mT

别名: Dp 44mt 2-(二-2-吡啶基亚甲基)-N,N-二甲基肼基硫代甲酰胺
目录号: V1888 纯度: ≥98%
Dp44mT 是一种新型有效的铁螯合剂,具有通过 top2a 抑制介导的 DNA 损伤活性和选择性抗肿瘤活性。
Dp44mT CAS号: 152095-12-0
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: =99.85%

产品描述
Dp44mT 是一种新型有效的铁螯合剂,具有通过 top2a 抑制介导的 DNA 损伤活性和选择性抗肿瘤活性。在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中,Dp44mT 特异性抑制拓扑异构酶 IIα,GI50 值约为 100 nmol/L。与野生型细胞相比,Nalm-6 白血病 top2α+/- 细胞在对照实验中表达的 top2α 酶多约 57%。与用100 nmol/L Dp44mT处理的top2α+/+细胞相比,top2α+/-细胞对药物的细胞毒性作用表现出部分抵抗。暴露于 100 nmol/L 的 Dp44mT 后,top2α+/+ 细胞显示出 31.7% 含有亚 G1 的细胞,而 top2α+/- 细胞的这一比例为 9.4%。
生物活性&实验参考方法
靶点
Iron chelator
体外研究 (In Vitro)
Dp44mT 在 SK-N-MC、SK-Mel-28 和 MCF-7 细胞中显示出显着的抗增殖作用,IC50 分别为 30 nM、60 nM 和 60 nM,而对正常 MRC-5 成纤维细胞没有影响。在 SK-N-MC 神经上皮瘤和 M109 细胞中,Dp44mT 减少细胞从 Fe-Tf 中吸收的 Fe 量并引发细胞凋亡。 [1] 当拓扑异构酶 topo2 被 MDA-MB-231 细胞中的 Dp44mT 特异性靶向时,会导致 DNA 损伤。 [2] 通过窃取溶酶体 P-糖蛋白 (Pgp) 的控制,Dp44mT(一种 Pgp 底物)也能消除多药耐药性。 [3]
体内研究 (In Vivo)
Dp44mT (0.4 mg/kg, iv) 以剂量依赖性方式抑制携带 M109 肿瘤的 CD2F1 小鼠的肿瘤生长。 [1]
酶活实验
对于 DNA 拓扑异构酶 II 测定,单链寡核苷酸的 5' 末端或 pBluescript SK(-) 噬菌粒 DNA 的 161 bp 片段用 [32P]ATP 和 T4 多核苷酸激酶标记。为了去除未掺入的标签,然后通过 Mini Quick Spin DNA 柱(对于 pSK 片段)或 Oligo 柱(对于寡核苷酸)离心标记混合物。将反应混合物加热至 95 °C,并在 10 mM Tris-HCl (pH 7.8)、100 mM NaCl 和 1 mM EDTA 中冷却至室温过夜,然后与寡核苷酸的互补链退火。在存在或不存在 Dp44mT 的情况下,将 DNA 底物(10 pmol/反应)与 500 ng top2a 或 top2h 在 10 L 反应缓冲液中于 25°C 孵育指定时间。添加SDS(终浓度0.5%)以终止反应。样品在变性浓度为 16%(对于 pSK DNA)或 20%(对于寡核苷酸)(7 M 尿素)的聚丙烯酰胺变性凝胶上进行分离。 PhosphorImager[1] 用于成像和定量。
细胞实验
DFO、311、3-氨基吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲、阿霉素和 DpT 系列螯合剂 (0-25 μM) 在有细胞和无细胞的情况下在 37°C 下孵育 72 小时。使用 MTT 测定,研究了螯合剂对细胞增殖的影响。
动物实验
Dissolved in Propylene glycol; 0.4 mg/kg, twice daily; i.v. injection
CD2F1 mice bearing M109 tumors
参考文献

[1]. Blood . 2004 Sep 1;104(5):1450-8.

[2]. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57.

[3]. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H15N5S
分子量
285.37
精确质量
285.10
元素分析
C, 58.93; H, 5.30; N, 24.54; S, 11.23
CAS号
152095-12-0
外观&性状
Solid powder
SMILES
CN(C)C(=S)NN=C(C1=CC=CC=N1)C2=CC=CC=N2
InChi Key
XOBIGRNRXCAMJQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H20N4O4S/c1-30-24-26-23(16-7-12-20-21(13-16)32-15-31-20)28(27-24)18-10-8-17(9-11-18)25-22(29)14-33-19-5-3-2-4-6-19/h2-13H,14-15H2,1H3,(H,25,29)
化学名
3-(dipyridin-2-ylmethylideneamino)-1,1-dimethylthiourea
别名
Dp 44mt
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~57 mg/mL (~199.7 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~47 mg/mL (~164.7 mM)
溶解度 (体内)
Propylene glycol: 1 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5042 mL 17.5211 mL 35.0422 mL
5 mM 0.7008 mL 3.5042 mL 7.0084 mL
10 mM 0.3504 mL 1.7521 mL 3.5042 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Dp44mT and Bp4eT potentiate cytotoxicity in multidrug-resistant Pgp-expressing cells. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603.
  • Dp44mT and Bp4eT potentiate cytotoxicity in endogenously Pgp-expressing cells. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603.
  • The Dp44mT and Bp4eT ligands and their iron and copper complexes are Pgp substrates. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603.
  • Pgp-potentiated cytotoxicity by Cu[Dp44mT] and Dp44mT is due to lysosomal damage. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603.
  • LMP induced by Cu[Dp44mT] can be prevented with the lysosomotropic weak base, CLQ, in Pgp-expressing cells. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603.
  • Dp44mT targets Pgp-expressing KBV1 tumors in vivo to a markedly greater extent than KB31 tumors that do not express Pgp. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603.
  • Schematic diagram of the mechanism of Pgp-mediated cytotoxicity by Dp44mT. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603.
  • The growth inhibitory effect of Dp44mT in cancer cell lines and primary normal breast epithelial cells. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57.
  • Cell cycle arrest and apoptosis by Dp44mT in MDA-MB-231 cells. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57.
  • DNA damage and checkpoint activation by Dp44mT in MDA-MB-231 cells. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57.
  • Topoisomerase IIα–mediated activity of Dp44mT. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57.
  • Effect of Dp44mT on M109 cellular apoptosis or necrosis/late-stage apoptosis. Blood . 2004 Sep 1;104(5):1450-8.
  • Effect of Dp44mT (1 μM) on the protein levels of active caspase-3, -8, and -9 and the activity of caspase-3, -8, and -9 in cultured M109 cells in the absence and presence of cell-permeable caspase inhibitors. Blood . 2004 Sep 1;104(5):1450-8.
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