规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Iron chelator
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体外研究 (In Vitro) |
Dp44mT 在 SK-N-MC、SK-Mel-28 和 MCF-7 细胞中显示出显着的抗增殖作用,IC50 分别为 30 nM、60 nM 和 60 nM,而对正常 MRC-5 成纤维细胞没有影响。在 SK-N-MC 神经上皮瘤和 M109 细胞中,Dp44mT 减少细胞从 Fe-Tf 中吸收的 Fe 量并引发细胞凋亡。 [1] 当拓扑异构酶 topo2 被 MDA-MB-231 细胞中的 Dp44mT 特异性靶向时,会导致 DNA 损伤。 [2] 通过窃取溶酶体 P-糖蛋白 (Pgp) 的控制,Dp44mT(一种 Pgp 底物)也能消除多药耐药性。 [3]
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体内研究 (In Vivo) |
Dp44mT (0.4 mg/kg, iv) 以剂量依赖性方式抑制携带 M109 肿瘤的 CD2F1 小鼠的肿瘤生长。 [1]
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酶活实验 |
对于 DNA 拓扑异构酶 II 测定,单链寡核苷酸的 5' 末端或 pBluescript SK(-) 噬菌粒 DNA 的 161 bp 片段用 [32P]ATP 和 T4 多核苷酸激酶标记。为了去除未掺入的标签,然后通过 Mini Quick Spin DNA 柱(对于 pSK 片段)或 Oligo 柱(对于寡核苷酸)离心标记混合物。将反应混合物加热至 95 °C,并在 10 mM Tris-HCl (pH 7.8)、100 mM NaCl 和 1 mM EDTA 中冷却至室温过夜,然后与寡核苷酸的互补链退火。在存在或不存在 Dp44mT 的情况下,将 DNA 底物(10 pmol/反应)与 500 ng top2a 或 top2h 在 10 L 反应缓冲液中于 25°C 孵育指定时间。添加SDS(终浓度0.5%)以终止反应。样品在变性浓度为 16%(对于 pSK DNA)或 20%(对于寡核苷酸)(7 M 尿素)的聚丙烯酰胺变性凝胶上进行分离。 PhosphorImager[1] 用于成像和定量。
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细胞实验 |
DFO、311、3-氨基吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲、阿霉素和 DpT 系列螯合剂 (0-25 μM) 在有细胞和无细胞的情况下在 37°C 下孵育 72 小时。使用 MTT 测定,研究了螯合剂对细胞增殖的影响。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C14H15N5S
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分子量 |
285.37
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精确质量 |
285.10
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元素分析 |
C, 58.93; H, 5.30; N, 24.54; S, 11.23
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CAS号 |
152095-12-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN(C)C(=S)NN=C(C1=CC=CC=N1)C2=CC=CC=N2
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InChi Key |
XOBIGRNRXCAMJQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H20N4O4S/c1-30-24-26-23(16-7-12-20-21(13-16)32-15-31-20)28(27-24)18-10-8-17(9-11-18)25-22(29)14-33-19-5-3-2-4-6-19/h2-13H,14-15H2,1H3,(H,25,29)
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化学名 |
3-(dipyridin-2-ylmethylideneamino)-1,1-dimethylthiourea
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.5042 mL | 17.5211 mL | 35.0422 mL | |
5 mM | 0.7008 mL | 3.5042 mL | 7.0084 mL | |
10 mM | 0.3504 mL | 1.7521 mL | 3.5042 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Dp44mT and Bp4eT potentiate cytotoxicity in multidrug-resistant Pgp-expressing cells. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603. td> |
Dp44mT and Bp4eT potentiate cytotoxicity in endogenously Pgp-expressing cells. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603. td> |
The Dp44mT and Bp4eT ligands and their iron and copper complexes are Pgp substrates. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603. td> |
Pgp-potentiated cytotoxicity by Cu[Dp44mT] and Dp44mT is due to lysosomal damage. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603. td> |
LMP induced by Cu[Dp44mT] can be prevented with the lysosomotropic weak base, CLQ, in Pgp-expressing cells. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603. td> |
Dp44mT targets Pgp-expressing KBV1 tumors in vivo to a markedly greater extent than KB31 tumors that do not express Pgp. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603. td> |
Schematic diagram of the mechanism of Pgp-mediated cytotoxicity by Dp44mT. J Biol Chem . 2015 Apr 10;290(15):9588-603. td> |
The growth inhibitory effect of Dp44mT in cancer cell lines and primary normal breast epithelial cells. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57. td> |
Cell cycle arrest and apoptosis by Dp44mT in MDA-MB-231 cells. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57. td> |
DNA damage and checkpoint activation by Dp44mT in MDA-MB-231 cells. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57. td> |
Topoisomerase IIα–mediated activity of Dp44mT. Cancer Res . 2009 Feb 1;69(3):948-57. td> |
Effect of Dp44mT on M109 cellular apoptosis or necrosis/late-stage apoptosis. Blood . 2004 Sep 1;104(5):1450-8. td> |
Effect of Dp44mT (1 μM) on the protein levels of active caspase-3, -8, and -9 and the activity of caspase-3, -8, and -9 in cultured M109 cells in the absence and presence of cell-permeable caspase inhibitors. Blood . 2004 Sep 1;104(5):1450-8. td> |