DSPE-PEG-Maleimide 中文名称: DSPE-PEG maleimide

别名: 474922-22-0; DSPE-PEG2000-MAL; DSPE-PEG(2000) Maleimide; DSPE-PEG(2000)-MAL; azane;[3-[2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy]ethoxycarbonylamino]ethoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-2-octadecanoyloxypropyl] octadecanoate 磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺;DSPE-PEG-MAL

目录号: V44663 纯度: ≥95%

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DSPE-PEG-马来酰亚胺以 DSPE 磷脂和马来酰亚胺为特征，可制备纳米结构脂质载体。

DSPE-PEG-Maleimide CAS号: 474922-22-0
产品类别: New3

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

DSPE-PEG-马来酰亚胺以 DSPE 磷脂和马来酰亚胺为特征，可制备纳米结构脂质载体。 DSPE-PEG-马来酰亚胺延长血液循环时间，提高胶囊内活性分子的稳定性。 DSPE-PEG5000-Mal 含有 PEG5000。

生物活性&实验参考方法

靶点	DSPE phospholipid for synthesis of lipid carrier
体外研究 (In Vitro)	尽管磷脂基纳米载体具有治疗前景，但其广泛临床转化的主要障碍是易受脂肪酸酯水解的影响，导致缺乏质量控制和自组装制剂的不一致。使用电喷雾电离质谱裂解结合基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱，我们证明了一种在纳米载体生产过程中常用的条件下检测聚乙二醇化磷脂DSPE-PEG中一种或两种脂肪酸酯水解的方法。由于此类载体越来越多地用于递送基于肽的治疗药物，我们进一步研究了磷脂酯在固相肽合成和肽高效液相色谱条件下的水解。我们最终详细介绍了一种合成策略，以可靠地生产纯磷脂肽生物偶联物（肽两亲物），同时避免意外或未被注意到的水解副产物，这些副产物可能导致多态性纳米疗法的疗效降低。我们相信，这种方法可以帮助标准化基于磷脂肽的治疗开发、测试和临床翻译。 [1]
参考文献	[1]. Synthesis and Purification of Homogeneous Lipid-Based Peptide Nanocarriers by Overcoming Phospholipid Ester Hydrolysis. ACS Omega. 2018 Oct 31;3(10):14144-14150. [2]. Brain drug delivery of small molecules using immunoliposomes. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Nov 26;93(24):14164-9.
其他信息	本研究采用免疫脂质体（抗体导向脂质体）将抗肿瘤药物柔红霉素递送至大鼠脑内。我们引入了一种偶联方法，该方法可将硫醇化抗体与经马来酰亚胺接枝、并用聚乙二醇（PEG）进行空间稳定化的85 nm脂质体偶联。抗体由此偶联至PEG偶联的连接脂质体的末端。未观察到携带[3H]柔红霉素的PEG偶联脂质体被脑组织摄取。然而，携带[3H]柔红霉素的免疫脂质体的脑靶向性是由OX26单克隆抗体介导的，该抗体靶向大鼠转铁蛋白受体，并在构成体内血脑屏障的脑微血管内皮细胞中选择性富集。每个脂质体偶联30个OX26抗体可实现最佳的脑递送效果。当抗体密度更高时，递送达到饱和。 24 小时内脑组织中免疫脂质体水平的测定表明，免疫脂质体在脑组织中积累。与小鼠 IgG2a 同型对照抗体偶联的免疫脂质体未观察到脑靶向性。此外，共注射游离 OX26 可饱和免疫脂质体的血浆清除。由于单个脂质体可携带 ≥ 10,000 个药物分子，因此使用 PEG 偶联的免疫脂质体可将单克隆抗体的载药量提高至多 4 个数量级。总之，利用基于免疫脂质体的药物递送系统，实现了 OX26 介导的柔红霉素向大鼠脑的特异性靶向递送。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	(C2H4O)NC51H92N3O13P.H3N
分子量	2000
精确质量	1046.689
CAS号	474922-22-0
相关CAS号	DSPE-PEG2000-Mal ammonium;474922-22-0
PubChem CID	163341983
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	226
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	54
重原子数目	72
分子复杂度/Complexity	1460
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(COP(=O)(O)OCCNC(=O)OCCOCCNC(=O)CCN1C(=O)C=CC1=O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC.N
InChi Key	HMLYGTOVHVFLDS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C53H96N3O14P.H3N/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-51(60)67-45-47(70-52(61)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2)46-69-71(63,64)68-42-39-55-53(62)66-44-43-65-41-38-54-48(57)37-40-56-49(58)35-36-50(56)59;/h35-36,47H,3-34,37-46H2,1-2H3,(H,54,57)(H,55,62)(H,63,64);1H3
化学名	azanium;2,3-di(octadecanoyloxy)propyl 2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy]ethoxycarbonylamino]ethyl phosphate
别名	474922-22-0; DSPE-PEG2000-MAL; DSPE-PEG(2000) Maleimide; DSPE-PEG(2000)-MAL; azane;[3-[2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy]ethoxycarbonylamino]ethoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-2-octadecanoyloxypropyl] octadecanoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	Ethanol : ~25 mg/mL DMF : 10 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

Ethanol : ~25 mg/mL
DMF : 10 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.5000 mL	2.5000 mL	5.0000 mL
	5 mM	0.1000 mL	0.5000 mL	1.0000 mL
	10 mM	0.0500 mL	0.2500 mL	0.5000 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。