Ecteinascidin 770

别名: Ecteinascidin 770; 114899-80-8; [(1R,2R,3R,11S,12R,14R,26R)-12-cyano-5,6'-dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro[17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo[12.9.6.13,11.02,13.04,9.015,23.016,20]triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-3,4-dihydro-2H-isoquinoline]-22-yl] acetate; Ecteinascidin770; ((1R,2R,12R,14R,26R)-12-cyano-5,6'-dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro(17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo(12.9.6.13,11.02,13.04,9.015,23.016,20)triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-3,4-dihydro-2H-isoquinoline)-22-yl) acetate; ((1R,2R,3R,11S,12R,14R,26R)-12-cyano-5,6'-dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro(17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo(12.9.6.13,11.02,13.04,9.015,23.016,20)triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-3,4-dihydro-2H-isoquinoline)-22-yl) acetate; (1R,2R,3R,11S,12S,14R,26R)-5,6'-Dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,12,21,30-tetramethyl-27-oxo-3',4'-dihydro-2'H-17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaspiro(heptacyclo(12.9.6.1,.0,.0,.0,.0,)triacontane-26,1'-isoquinoline)-4(9),5,7,15(23),16(20),21-hexaen-22-yl acetic acid; (1R,2R,3R,11S,12S,14R,26R)-5,6'-Dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,12,21,30-tetramethyl-27-oxo-3',4'-dihydro-2'H-17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaspiro[heptacyclo[12.9.6.1,.0,.0,.0,.0,]triacontane-26,1'-isoquinoline]-4(9),5,7,15(23),16(20),21-hexaen-22-yl acetic acid; 抗癌天然物依特那斯汀；海鞘素770

目录号: V33766 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ecteinascidin 770 (ET-770) 是一种具有抗癌作用的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱，其抑制U373MG细胞的IC50为4.83 nM。

Ecteinascidin 770 CAS号: 114899-80-8
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

Ecteinascidin 770 (ET-770) 是一种具有抗癌作用的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱，其抑制U373MG细胞的IC50为4.83 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	U373MG cell (IC50 = 4.83 nM); HCT116 cell (IC50 = 0.6 nM); QG56 cell (IC50 = 2.4 nM); DU145 (IC50 = 0.81 nM)
体外研究 (In Vitro)	在 U373MG 细胞中，ecteinascidin 770 (ET-770) 会导致细胞凋亡。 MTT测试显示，处理72小时后，ascidin 770杀死培养物中的U373MG胶质母细胞瘤细胞，IC50浓度为4.83 nM [1]。对于人类细胞系 HCT116、QG56 和 DU145，IC50 值分别为 0.6、2.4 和 0.81 nM[2]。 ET-770 可以以剂量依赖的方式改善人肺癌 H23 细胞的失巢凋亡反应。通过激活 p53 蛋白，海鞘素 770 上调 BCL2 相关 X 蛋白 (BAX) 并下调抗凋亡骨髓细胞白血病序列 1 (MCL1)，从而使细胞变得敏感。然而，Ecteinascidin 770 对 B 细胞淋巴瘤 2 (BCL2) 蛋白没有显着影响。在H460肺癌细胞中，检测到ET-770的失巢致敏作用[3]。 Ecteinascidin 770（ET-770）显示以剂量依赖性方式增强人肺癌癌症H23细胞的失巢反应。研究了潜在的机制，发现ET-770通过激活p53蛋白使细胞致敏，p53蛋白反过来下调抗凋亡髓系细胞白血病序列-1（MCL1），上调BCL2相关X蛋白（BAX）蛋白。然而，ET-770对B细胞淋巴瘤-2（BCL2）蛋白没有显著影响。此外，在H460肺癌癌症细胞中观察到ET-770的失巢致敏。结论：本研究结果首次表明，ET-770可以通过p53途径致敏失巢凋亡，因此有必要进一步开发该化合物用于治疗。[3] 背景：胶质母细胞瘤是最具侵袭性的脑肿瘤，对各种化疗药物具有耐药性。根除胶质母细胞瘤的最有效方法需要同时抑制参与胶质母细胞癌进展的多种信号通路和靶分子。最近，我们获得了一系列具有强大抗癌活性的1，2，3，4-四氢异喹啉生物碱，包括来自泰国海洋无脊椎动物的ecteinascidin 770（ET-770）（化合物1a）和renieramycin M（RM；化合物2a），以及ecteinascidin 770 (ET-770)的2'-N-4“-吡啶羰基衍生物（化合物3）。我们试图表征这些化合物对人类胶质母细胞瘤细胞系U373MG的细胞毒性作用的分子途径。方法：我们利用生物信息学的通路分析工具，在微阵列和分子网络上研究了全基因组基因表达谱。结果：所有这些化合物在纳摩尔浓度下均诱导U373MG细胞凋亡。化合物3降低了417个基因的表达，提高了84个基因的水平，而ecteinascidin 770（ET-770）下调了426个基因，上调了45个基因。RM使274个基因表达降低，9个基因表达升高。196个下调基因和6个上调基因的集合显示所有化合物之间存在重叠，表明存在诱导凋亡的共同途径。我们确定ErbB（EGFR）信号通路是一组下调基因中富集的常见通路之一，这些基因由PTK2、AKT3和GSK3B组成，它们是调节细胞运动和神经系统发育的关键分子。此外，GSK3B特异性抑制剂诱导U373MG细胞凋亡，支持GSK3B的抗凋亡作用。结论：分子网络分析不仅是表征胶质瘤相关通路的有效方法，也是鉴定基于网络的有效药物靶点的有效方法[1]。
细胞实验	背景：实现抗转移的策略受到了越来越多的研究兴趣和临床关注。在本研究中研究了ecteinascidin 770（ET-770）在非小细胞肺癌癌症细胞中的失隐增敏作用。材料与方法：用2，3-b-（2-甲氧基-4-硝基-5-磺基苯基）-2H-四氮唑-5-碳氮酰亚胺盐（XTT）法检测了从苏氏Ecteinascidia thustoni中分离的毒蜥毒蜥毒素770（ET-770）对人癌症细胞H23和H460的失巢增敏作用。通过蛋白质印迹分析确定参与细胞失巢凋亡的蛋白质水平[3]。细胞活力。[3] 将细胞以1×105个细胞/ml的浓度接种到96孔板中24小时，然后用不同浓度的ecteinascidin 770 (ET-770)处理24小时。然后将细胞与20μM的XTT试剂在37°C下再孵育4小时。使用微孔板读数器在450nm处测量甲赞产物的强度。所有分析均在至少三个独立的重复培养中建立。细胞存活率根据处理过的对照细胞与未处理对照细胞的光密度（OD）比计算，并以未处理对照的百分比表示。
参考文献	[1]. Molecular network profiling of U373MG human glioblastoma cells following induction of apoptosis by novel marine-derived anti-cancer 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline alkaloids. Cancer Cell Int. 2012 Apr 11;12(1):14. [2]. Chemistry of ecteinascidins. Part 3: preparation of 2'-N-acyl derivatives of ecteinascidin 770 and evaluation of cytotoxicity. Bioorg Med Chem. 2011 Aug 1;19(15):4421-36. [3]. Ecteinascidin 770, a tetrahydroisoquinoline alkaloid, sensitizes human lung cancer cells to anoikis. Anticancer Res. 2013 Feb;33(2):505-12.
其他信息	据报道，在 Ecteinascidia thurstoni 和 Ecteinascidia turbinata 中均发现了 Ecteinascidin 770，并有相关数据。本文介绍了一种三步转化方法，即将 Ecteinascidin 770 (1b) 转化为 2'-N-吲哚-3-羰基衍生物 3，该方法首先生成 18,6'-O-双烯丙基保护的衍生物 4a，结果表明 4a 的细胞毒性高于 1b。此外，还从 4a 制备了一系列 1b 的 2'-N 酰胺衍生物，并通过测定其对人细胞系 HCT116、QG56 和 DU145 的 IC₅₀ 值，确定了它们的体外细胞毒性。苯甲酰胺衍生物 7a-c 与 1b 表现出相似的体外细胞毒性，而含氮杂环衍生物 7d-h 和肉桂酰衍生物 9a-b 的细胞毒性高于 1b。相比之下，18,6'-O-双烯丙基保护的衍生物 4a-c、6a-h 和 8a-b 的细胞毒性相对于 1b 显著降低。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C40H42N4O10S
分子量	770.84700
精确质量	770.262
CAS号	114899-80-8
PubChem CID	10952807
外观&性状	White to off-white solid powder
来源	Ecteinascidia thurstoni and Ecteinascidia turbinata
LogP	4.191
tPSA	197.58
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	55
分子复杂度/Complexity	1550
定义原子立体中心数目	7
SMILES	CC1=CC2=C([C@@H]3[C@@H]4[C@H]5C6=C(C(=C7C(=C6[C@@H](N4[C@H]([C@H](C2)N3C)C#N)COC(=O)[C@@]8(CS5)C9=CC(=C(C=C9CCN8)O)OC)OCO7)C)OC(=O)C)C(=C1OC)O
InChi Key	BGFXHQYUWCGGLL-QWIBJBKUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C40H42N4O10S/c1-17-9-21-10-23-24(13-41)44-25-14-51-39(48)40(22-12-27(49-5)26(46)11-20(22)7-8-42-40)15-55-38(32(44)31(43(23)4)28(21)33(47)34(17)50-6)30-29(25)37-36(52-16-53-37)18(2)35(30)54-19(3)45/h9,11-12,23-25,31-32,38,42,46-47H,7-8,10,14-16H2,1-6H3/t23-,24-,25-,31+,32+,38+,40+/m0/s1
化学名	[(1R,2R,3R,11S,12R,14R,26R)-12-cyano-5,6'-dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro[17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo[12.9.6.13,11.02,13.04,9.015,23.016,20]triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-3,4-dihydro-2H-isoquinoline]-22-yl] acetate
别名	Ecteinascidin 770; 114899-80-8; [(1R,2R,3R,11S,12R,14R,26R)-12-cyano-5,6'-dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro[17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo[12.9.6.13,11.02,13.04,9.015,23.016,20]triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-3,4-dihydro-2H-isoquinoline]-22-yl] acetate; Ecteinascidin770; ((1R,2R,12R,14R,26R)-12-cyano-5,6'-dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro(17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo(12.9.6.13,11.02,13.04,9.015,23.016,20)triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-3,4-dihydro-2H-isoquinoline)-22-yl) acetate; ((1R,2R,3R,11S,12R,14R,26R)-12-cyano-5,6'-dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro(17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo(12.9.6.13,11.02,13.04,9.015,23.016,20)triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-3,4-dihydro-2H-isoquinoline)-22-yl) acetate; (1R,2R,3R,11S,12S,14R,26R)-5,6'-Dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,12,21,30-tetramethyl-27-oxo-3',4'-dihydro-2'H-17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaspiro(heptacyclo(12.9.6.1,.0,.0,.0,.0,)triacontane-26,1'-isoquinoline)-4(9),5,7,15(23),16(20),21-hexaen-22-yl acetic acid; (1R,2R,3R,11S,12S,14R,26R)-5,6'-Dihydroxy-6,7'-dimethoxy-7,12,21,30-tetramethyl-27-oxo-3',4'-dihydro-2'H-17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaspiro[heptacyclo[12.9.6.1,.0,.0,.0,.0,]triacontane-26,1'-isoquinoline]-4(9),5,7,15(23),16(20),21-hexaen-22-yl acetic acid;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~64.86 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~64.86 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2973 mL	6.4863 mL	12.9727 mL
	5 mM	0.2595 mL	1.2973 mL	2.5945 mL
	10 mM	0.1297 mL	0.6486 mL	1.2973 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。