Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b)

别名: DU176b; DU 176b; Edoxaban; DU-176; DU 176; DU-176b; DU176; Edoxaban tosylate monohydrate, trade name Lixiana. 甲磺酸依度沙班; Edoxaban ;Edoxaban甲苯磺酸水合物; 伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物;伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物;依度沙班;依度沙班(对甲苯磺酸一水合物);依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物;依度沙班对甲苯磺酸一水合物;依度沙班杂质;伊多塞班杂质;甲苯磺酸依度沙班一水物;艾多沙班对甲苯磺酸盐一水化合物
目录号: V0950 纯度: ≥98%
甲苯磺酸艾多沙班一水合物(DU-176b;DU-176;商品名 Lixiana)是市售抗凝药物艾多沙班的甲苯磺酸盐,是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的直接 Xa 因子抑制剂,具有潜在的抗凝活性。
Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b) CAS号: 1229194-11-9
产品类别: Factor Xa
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b):

  • Edoxaban
  • Edoxaban tosylate (DU-176b)
  • Edoxaban HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
艾多沙班甲苯磺酸盐一水合物(DU-176b;DU-176;商品名 Lixiana)是艾多沙班的甲苯磺酸盐,是一种市售抗凝药物,是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的直接 Xa 因子抑制剂,具有潜在的抗凝活性。它抑制 Xa 因子,Ki 为 0.561 nM,选择性比凝血酶和 FIXa 高 10 000 倍。艾多沙班由第一三共开发,于 2011 年 7 月在日本获得批准,用于预防下肢骨科手术后的静脉血栓栓塞 (VTE)。它还于 2015 年 1 月获得 FDA 批准用于预防中风和非中枢神经系统系统性栓塞。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
艾多沙班一水合物以浓度依赖性方式延长人血浆 PT、TT 和 APTT(1、1 和 5 分钟)[1]。艾多沙班一水合物的 IC50 值为 2.90 μM,可抑制凝血酶产生的血小板聚集[1]。
体内研究 (In Vivo)
艾多沙班一水合物可延长凝血酶原时间 (PT),并显着且剂量依赖性地减少血栓形成(0.5、2.5 和 12.5 mg/kg;口服;一次)[1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型:人、大鼠、食蟹猴和兔血浆;人血小板
测试浓度:
孵育时间: 1 和 5 分钟
实验结果: 抗凝血酶。
动物实验
Animal/Disease Models: Male Slc: Wistar rats (210-240 g); Male New Zealand White rabbits(2.5-3.5 kg) (Both are venous stasis thrombosis model)[1].
Doses: 0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg
Route of Administration: Oral administration; once
Experimental Results: Inhibited exogenous FXa activity. Antithrombotic.
参考文献
[1]. Furugohri T, et al. DU-176b, a potent and orally active factor Xa inhibitor: in vitro and in vivo pharmacological profiles. J Thromb Haemost. 2008 Sep;6(9):1542-9.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H30CLN7O4S.C7H8O3S.H2O
分子量
738.27
CAS号
1229194-11-9
SMILES
O=C(NC1=NC=C(Cl)C=C1)C(N[C@@H]2[C@H](NC(C(S3)=NC4=C3CN(C)CC4)=O)C[C@@H](C(N(C)C)=O)CC2)=O.CC5=CC=C(S(=O)(O)=O)C=C5.[H]O[H]
别名
DU176b; DU 176b; Edoxaban; DU-176; DU 176; DU-176b; DU176; Edoxaban tosylate monohydrate, trade name Lixiana.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 100 mg/mL (135.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3545 mL 6.7726 mL 13.5452 mL
5 mM 0.2709 mL 1.3545 mL 2.7090 mL
10 mM 0.1355 mL 0.6773 mL 1.3545 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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