Endoxifen HCl 中文名称: 因多昔芬盐酸盐

别名: Z-Endoxifen HCl; 4-Hydroxy-N-desmethyltamoxifen;Endoxifen hydrochloride; N-Desmethyl-4-hydroxytamoxifen

4-[(1Z)-1-[4-[2-(甲基氨基)乙氧基]苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯酚盐酸盐; Endoxifen (Z-isomer hydrochloride); Z-因多昔芬盐酸盐; HERG (ENDOXIFEN Z-ISOMER HYDROCHLORIDE); 内昔芬盐酸盐;ENDOXIFEN Z-异构体盐酸盐

目录号: V1728 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Endoxifen HCl (Z-Endoxifen; N-Desmethyl-4-Hydroxytamoxifen) 是 Endoxifen 的盐酸盐，是他莫昔芬的活性代谢物，是一种有效的选择性雌激素受体拮抗剂/SERM，具有潜在的抗癌活性。

Endoxifen HCl CAS号: 1032008-74-4
产品类别: Estrogenprogestogen Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Endoxifen HCl (Z-Endoxifen; N-Desmethyl-4-Hydroxytamoxifen) 是 Endoxifen 的盐酸盐，是他莫昔芬的活性代谢物，是一种有效的选择性雌激素受体拮抗剂/SERM，具有潜在的抗癌活性。已发现它对先前激素疗法失败的患者有效。 Endoxifen 具有抗雌激素作用，并降低 MCF-7 细胞中 E2 诱导的 PR 表达。 Endoxifen 还阻断 ER-α 转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞中，Endoxifen 显着抑制细胞增殖。与他莫昔芬相比，Endoxifen 对 PKC 活性的抑制作用也高出四倍。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Endoxifen 具有抗雌激素作用，并降低 MCF-7 细胞中 E2 诱导的 PR 表达。 Endoxifen 还阻断 ER-α 转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞中，Endoxifen 显着抑制细胞增殖。与他莫昔芬相比，Endoxifen 对 PKC 活性的抑制作用也高出四倍。 Endoxifen 通过优先与克隆的 hERG 钾通道的激活状态相互作用来抑制 hERG 电流，IC50 为 1.6 μM 细胞测定：MCF7 和 Ishikawa 细胞在 10% 三重炭剥离的含血清培养基中生长 3 d。然后将细胞以每孔 2,000 个细胞的密度铺在 96 孔组织培养板中，并按照指示每 48 小时进行一次处理。根据制造商的方案，使用 CellTiter-Glo 发光细胞活力试剂盒在第一次处理后 8 天进行细胞增殖测定。

体内研究 (In Vivo)

在体内，Endoxifen (8 mg/kg, ) 可抑制小鼠体内 MCF-7 人乳腺肿瘤异种移植物的生长，显示出比他莫昔芬更强的效力。

动物实验

溶于水；8 mg/kg；灌胃

携带 MCF-7 人乳腺肿瘤异种移植瘤的小鼠

参考文献

Cancer Chemother Pharmacol.2005 May;55(5):471-8;Breast Cancer Res Treat.2010Jul;122(2):579-84.

其他信息

盐酸恩多昔芬是恩多昔芬的盐酸盐，也是其顺式（z-）立体异构体，具有潜在的抗肿瘤活性。恩多昔芬是他莫昔芬的活性代谢物，它能竞争性抑制雌二醇与雌激素受体的结合，从而阻止受体与DNA上的雌激素反应元件结合，进而减少DNA合成。然而，与他莫昔芬依赖CYP2D6酶活性转化为活性代谢物恩多昔芬不同，直接给药的恩多昔芬绕过了CYP2D6途径。由于CYP2D6基因多态性导致个体间CYP2D6活性差异很大，因此理论上恩多昔芬的效力更强，且在不同患者群体中的生物利用度更均匀。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C25H28CLNO2

分子量

409.95

精确质量

409.18

CAS号

1032008-74-4

相关CAS号

Endoxifen (Z-isomer);112093-28-4;Endoxifen hydrochloride;1197194-41-4;Endoxifen (E-isomer);114828-90-9;Endoxifen;110025-28-0;Endoxifen E-isomer hydrochloride;1197194-61-8

PubChem CID

54613017

外观&性状

White to off-white solid powder

LogP

6.552

tPSA

41.49

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

467

定义原子立体中心数目

SMILES

CC/C(=C(\C1=CC=C(C=C1)O)/C2=CC=C(C=C2)OCCNC)/C3=CC=CC=C3.Cl

InChi Key

RPFIMPDXTABYCN-BJFQDICYSA-

InChi Code

InChI=1S/C25H27NO2.ClH/c1-3-24(19-7-5-4-6-8-19)25(20-9-13-22(27)14-10-20)21-11-15-23(16-12-21)28-18-17-26-2;/h4-16,26-27H,3,17-18H2,1-2H3;1H/b25-24-

化学名

(Z)-4-(1-(4-(2-(methylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenol hydrochloride

别名

Z-Endoxifen HCl; 4-Hydroxy-N-desmethyltamoxifen;Endoxifen hydrochloride; N-Desmethyl-4-hydroxytamoxifen

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 74 mg/mL (180.5 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 74 mg/mL (180.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.10 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.10 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4393 mL	12.1966 mL	24.3932 mL
	5 mM	0.4879 mL	2.4393 mL	4.8786 mL
	10 mM	0.2439 mL	1.2197 mL	2.4393 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。