Enzalutamide (MDV3100) 中文名称: 恩杂鲁胺

别名: MDV-3100; MDV3100; MDV 3100; trade name: Xtandi. 恩杂鲁胺; 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺; 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺; 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-;MDV3100 ; 恩杂鲁胺 MDV3100;恩杂鲁胺（Enzalutamide）;恩杂鲁胺标准品;恩杂鲁胺杂质;恩扎鲁胺

目录号: V1757 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Enzalutamide（以前称为 MDV3100；MDV-3100；商品名：Xtandi）是一种口服生物可利用的第二代非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Enzalutamide (MDV3100) CAS号: 915087-33-1
产品类别: Androgen Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Enzalutamide（以前称为 MDV3100；MDV-3100；商品名：Xtandi）是一种口服生物可利用的第二代非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它在 LNCaP 细胞中抑制 AR，IC50 为 36 nM。恩杂鲁胺属于非甾体抗雄激素 (NSAA) 类药物，已被批准用于治疗前列腺癌。与第一代 AR 抑制剂相比，它对 AR 具有更高的亲和力。它通过阻断雄激素与 AR 的结合、AR 核易位以及 AR 与 DNA 的结合来发挥作用。 AR 是类固醇受体转录因子超家族的一个由 919 个氨基酸组成的成员，具有不同的结构域，包括 N 端调节结构域。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

在使用 16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT) 的竞争性测定中，去势抵抗性 LNCaP/AR 细胞中的恩杂鲁胺 (MDV3100) 对 AR 的亲和力高于 ICI 176334（AR 过表达）。对 LNCaP/AR 前列腺细胞，依折麦布没有激动作用。 Enzalutamide 通过与亲代 LNCaP 细胞中存在的合成雄激素 R1881 结合，抑制跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2) 和前列腺特异性抗原 (PSA) 的激活。突变 AR 蛋白（W741C，Trp741 改为 Cys）的转录活性受到 enzalutamide 的抑制 [1]。此外，恩杂鲁胺抑制共激活剂的募集和配体-受体复合物的核转位[2]。

体内研究 (In Vivo)

当以 10 mg/kg 的剂量给予携带 LNCaP/AR 异种移植物的去势雄性小鼠时，恩杂鲁胺 (MDV3100) 显着减少肿瘤生长 [1]。当以 0.5 至 5 mg/kg 的剂量口服给药时，恩杂鲁胺的药代动力学表现出剂量依赖性[4]。

动物实验

Formulated in 1% carboxymethyl cellulose, 0.1% Tween-80, 5% DMSO; 10 mg/kg; Oral gavage

Castration-resistant LNCaP/HR xenografts in male SCID mice

参考文献

[1]. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 2009, 324 (5928), 787-790.
[2]. Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446.
[3]. Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. Prostate. 2013 Sep;73(12):1291-305.
[4]. Kim TH, et al. Pharmacokinetics of enzalutamide, an anti-prostate cancer drug, in rats. Arch Pharm Res. 2015 Nov;38(11):2076-82

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H16F4N4O2S
分子量	464.44
CAS号	915087-33-1
相关CAS号	N-desmethyl Enzalutamide;1242137-16-1;N-desmethyl Enzalutamide-d6;Enzalutamide carboxylic acid;1242137-15-0;Deutenzalutamide-d3;1443331-82-5;Enzalutamide-d6;1443331-94-9
SMILES	S=C(N(C(C1(C)C)=O)C2=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C2)N1C3=CC(F)=C(C(NC)=O)C=C3
别名	MDV-3100; MDV3100; MDV 3100; trade name: Xtandi.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 92 mg/mL (198.1 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

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Solubility in Formulation 3: 2.5 mg/mL (5.38 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 4: 15% DMSO +85% PEG 300 : 10mg/mL

Solubility in Formulation 5: 10 mg/mL (21.53 mM) in 1% Tween-80 in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1531 mL	10.7657 mL	21.5313 mL
	5 mM	0.4306 mL	2.1531 mL	4.3063 mL
	10 mM	0.2153 mL	1.0766 mL	2.1531 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

RD162 and MDV3100 impair AR nuclear translocation, DNA binding and coactivator peptide recruitment. Science. 2009 May 8; 324(5928): 787–790.