| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
EPI-001（5-100 μM；7 d）以剂量依赖性方式抑制 PCa/CRPC 细胞的发育 [2]。在 PCa 和 CRPC 细胞系中，EPI-001 (50 μM) 抑制内源 AR mRNA 和蛋白表达 [2]。 AR TAU1 和 TAU5 转录活性被 EPI-001 (50 μM) 抑制 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
EPI-00（20 mg/kg；每 5 天静脉注射一次，持续 25 天）可抑制体内肿瘤生长，且不会引起一般毒性 [1]。 EPI-00（50 mg/kg；IV）阻断雄激素轴，这也可以防止雄激素依赖性肿瘤生长[1]。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型：PCa、CRPC、PC-3、DU 145 和 T47D 细胞系 测试浓度： 0、5 , 10, 25, 50, 100 μM 孵育时间：7天 实验结果：低浓度时抑制LNCaP细胞的生长。抑制 AR 阴性 PC-3 和 DU 145 细胞系以及 T47D 乳腺癌细胞系的生长。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： LNCaP、VCaP LAPC4、C4-2,22Rv1 和 CWR -R1 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间：8-16小时 实验结果：全长AR蛋白表达不同程度减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male NOD-SCID (severe combined immunodeficient) mouse (6-8 weeks) bearing LNCaP[1]
Doses: 20 mg/kg Route of Administration: Iv every 5 days for 25 days Experimental Results: decreased tumors from 100.3±1.72 mm3 to 73.03±29.6 mm3 within 2 weeks. Did not cause general toxicity indicated by no change in animal behavior or body weight. |
| 参考文献 |
[1]. Andersen RJ, et, al. Regression of castrate-recurrent prostate cancer by a small-molecule inhibitor of the amino-terminus domain of the androgen receptor. Cancer Cell. 2010 Jun 15; 17(6): 535-46.
[2]. Brand LJ, et, al. EPI-001 is a selective peroxisome proliferator-activated receptor-gamma modulator with inhibitory effects on androgen receptor expression and activity in prostate cancer. Oncotarget. 2015 Feb 28; 6(6): 3811-24. [3]. Mol ED, et, al. EPI-001, A Compound Active against Castration-Resistant Prostate Cancer, Targets Transactivation Unit 5 of the Androgen Receptor. ACS Chem Biol. 2016 Sep 16;11(9):2499-505. |
| 分子式 |
C21H27CLO5
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
394.89
|
|
| CAS号 |
227947-06-0
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| SMILES |
ClC([H])([H])C([H])(C([H])([H])OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])(C([H])([H])O[H])O[H])O[H]
|
|
| InChi Key |
HDTYUHNZRYZEEB-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H27ClO5/c1-21(2,15-3-7-19(8-4-15)26-13-17(24)11-22)16-5-9-20(10-6-16)27-14-18(25)12-23/h3-10,17-18,23-25H,11-14H2,1-2H3
|
|
| 化学名 |
3-[4-[1-[4-(3-chloro-2-hydroxypropoxy)phenyl]-1-methylethyl]phenoxy]-1,2-propanediol
|
|
| 别名 |
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5324 mL | 12.6618 mL | 25.3235 mL | |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5324 mL | 5.0647 mL | |
| 10 mM | 0.2532 mL | 1.2662 mL | 2.5324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
|
|
Rad-150
Danazol
Andarine (GTx-007)
Megestrol Acetate (BDH1298)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号