规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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100g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:表雄酮是脱氢表雄酮 (DHEA) 通过 5α-还原酶的天然代谢产物。表雄酮在外周组织中形成,从外周组织释放到循环中并最终通过尿液排出。表雄酮只是一种弱雄激素,但它被广泛认为可以抑制磷酸戊糖途径 (PPP) 并降低细胞内 NADPH 水平。表雄酮会减弱 NO 引起的肺动脉舒张,但它会抑制血管紧张素 II 和缺氧引起的离体肺血管收缩,并松弛用 KCl 预收缩的离体肺动脉。细胞测定:据报道,浓度为 10 至 100 mM 的 EPI 可降低左心室发育压 (LVDP) 和心肌收缩率,且呈剂量依赖性。此外,EPI还以剂量依赖性方式增加离体心脏的CPP,下调心肌NADPH和亚硝酸盐的水平,以及松弛大鼠主动脉环。通过单心室肌细胞电生理分析的全细胞钳结果表明,EPI 可以以剂量依赖性方式可逆地阻断 Ba2+ 携带的 L 型通道电流,IC50 为 2 ± 6 M。此外,EPI 在浓度为 30 mM 时,加速了去极化过程中 IBa 的衰减,这表明该药物是一种 L 型 Ca2+ 通道拮抗剂,具有与 1, 4-二氢吡啶 (DHP) Ca2+ 通道阻滞剂相似的特性。
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体内研究 (In Vivo) |
使用 G-6-PD-low C57L/J 小鼠红细胞进行体内测试。每隔一天,小鼠口服 450 或 900 mg/kg 的测试药物,包括 DHEA、EPI、孕烯醇酮 (PREG) 和雄烷二酮 (ANDR),持续 7 天(四剂)。最终剂量后三小时,处死小鼠。血样结果表明,G-6-PD活性没有明显变化,这可能是由于红细胞膜上缺乏类固醇受体位点所致。
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动物实验 |
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参考文献 |
J Mol Cell Cardiol.2002 Jun;34(6):679-88;Am J Physiol.1999 Dec;277(6 Pt 1):L1124-32.
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分子式 |
C19H30O2
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分子量 |
290.44
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CAS号 |
481-29-8
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相关CAS号 |
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SMILES |
C[C@]1([C@](CC2)([H])[C@]3([H])CC[C@@]4([H])C[C@@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC1)C2=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (17.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4431 mL | 17.2153 mL | 34.4305 mL | |
5 mM | 0.6886 mL | 3.4431 mL | 6.8861 mL | |
10 mM | 0.3443 mL | 1.7215 mL | 3.4431 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。