| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
COX-1/cyclooxygenase-1 (IC50 = 7.5 μM)
Epicatechin gallate exerts its effects through multiple mechanisms. As a potent antioxidant, it scavenges free radicals and reduces oxidative stress. It can modulate a wide range of membrane proteins, and its bilayer-modifying potency has been tested using gramicidin A (gA) channels as probes. These activities contribute to its potential therapeutic effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(-)-表儿茶素没食子酸酯的IC50为7.5 μM，在70 μg/mL浓度下对环氧合酶-1 (COX-1) 的抑制率>95%[1]。
体外实验表明，表儿茶素没食子酸酯是一种强效抗氧化剂，能够调节多种膜蛋白。其双层膜修饰能力已通过革兰氏菌素A (gA) 通道作为探针进行了测试。作为儿茶素异构体之一，它表现出与其他儿茶素相似的生物活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
(-)-表儿茶素没食子酸酯是五味中药汤剂“御皮汤”（Onpi-to）的活性成分之一，该汤剂由干姜、人参、大黄、甘草和块茎组成。(-)-表儿茶素没食子酸酯是大黄的成分之一。采用三室模型拟合了静脉注射(-)-表儿茶素没食子酸酯（1.0 mg/kg）的大鼠血浆浓度-时间曲线。评估了血浆表儿茶素没食子酸酯的药代动力学特征（心电图）。心电图的t1/2α、t1/2β和t1/2γ分别为0.038、0.291和4.033小时。心电图的总清除率（CLtot）为4.19 L/h·kg。 12.39 L/kg 是 Vdss[2]。
体内，表儿茶素没食子酸酯是多种传统药物的活性成分。其抗氧化和抗炎特性表明其在预防和治疗多种疾病方面具有潜在应用价值。它作为日常饮食的一部分摄入，尤其常见于绿茶中。 |
| 酶活实验 |
适量饮用葡萄酒与降低癌症风险相关。本研究利用葡萄植株细胞培养纯化了12种酚类化合物：芪类化合物反式-阿斯特里因、反式-云杉苷(2)、反式-白藜芦醇苷、反式-白藜芦醇、反式-云杉烷醇、顺式-白藜芦醇苷、顺式-云杉苷和顺式-白藜芦醇；黄烷类化合物(+)-儿茶素、(-)-表儿茶素和表儿茶素3-O-没食子酸酯；以及黄烷二聚体原花青素B2 3'-O-没食子酸酯。在器官培养中，评估了这些化合物抑制环氧合酶和癌前病变形成的能力，实验采用致癌物处理小鼠乳腺组织。在浓度为 10 μg/ml 时，反式-阿斯特里金和反式-皮塞他醇分别抑制了 7,12-二甲基苯并[a]蒽诱导的小鼠乳腺癌前病变的发展，抑制率分别为 68.8% 和 76.9%（与未处理的乳腺相比）。在本次试验中测试的 12 种化合物中，除反式-白藜芦醇（抑制率为 87.5%）外，反式-白藜芦醇的活性最强。在环氧合酶 (COX)-1 活性测定中，芪类化合物的反式异构体活性似乎高于顺式异构体：反式-白藜芦醇的半数抑制浓度 (IC50) 为 14.9 μM（抑制率为 96%），而顺式-白藜芦醇的 IC50 为 55.4 μM。在COX-2活性测定中，在所测试的化合物中，只有反式和顺式白藜芦醇表现出显著的抑制活性（IC50分别为32.2和50.2 μM）。这是首次报道反式阿斯特里宁（一种近期在葡萄酒中发现的植物芪类化合物）具有潜在的癌症化学预防活性。反式阿斯特里宁及其苷元反式皮塞他醇在小鼠乳腺器官培养试验中具有活性，但在COX-1和COX-2活性测定中未显示活性。反式白藜芦醇在本研究使用的所有三种生物测定中均具有活性。这些发现表明，反式阿斯特里宁和反式皮塞他醇可能通过与反式白藜芦醇不同的机制发挥潜在的癌症化学预防作用[1]。表儿茶素没食子酸酯的非细胞测定包括使用无细胞系统评估其抗氧化活性。可以使用DPPH或ABTS自由基清除试验来评价该化合物清除自由基的能力。可以使用模型膜系统（例如脂质体或黑脂膜），以革兰氏菌素A通道为探针来评估其调节膜蛋白的能力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，表儿茶素没食子酸酯的测定包括用该化合物处理细胞，并测量其对氧化应激、炎症和细胞信号传导的影响。细胞经表儿茶素没食子酸酯处理后，暴露于氧化应激（例如H₂O₂）。活性氧（ROS）水平使用荧光探针（例如DCFH-DA）进行测量。该化合物对膜蛋白功能的影响可通过电生理技术进行评估。
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| 动物实验 |
在氧化应激、炎症和其他疾病模型中，开展了表儿茶素没食子酸酯的体内动物实验。动物经口服给药后，检测氧化应激和炎症标志物，并评估该化合物对疾病进展的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯 (ECG) 是大黄的成分之一，也是一种传统中药复方制剂（大黄、甘草、人参、生姜和乌头）的活性成分，该制剂已用于治疗慢性肾功能衰竭患者。本研究采用高效液相色谱-电化学检测法 (HPLC-ECD) 研究了 ECG 在雄性大鼠体内的药代动力学。1. 口服 ECG 后，血浆 ECG 浓度峰值分别出现在 0.065、0.063 和 0.085 小时，对应的剂量分别为 12.5、25.0 和 50.0 mg/kg，平均浓度分别为 49.62、212.89 和 464.04 ng/ml。随后，血浆 ECG 浓度呈指数下降。 2. ECG的药代动力学特征呈非线性，Cmax和AUC0-inf值均呈非线性变化。2. 在12.5、25.0和50.0 mg/kg剂量下，绝对生物利用度(F)分别为1.02%、1.47%和3.30%。3. 静脉注射ECG后，血浆ECG浓度随γ消除半衰期(t1/2γ)的延长而降低，半衰期为4.03小时。4. 口服ECG后，尿液ECG浓度低于定量限。此外，给药后30小时内，代谢物δ-(3,4-二羟基苯基)-γ-戊内酯和δ-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-γ-戊内酯的累积排泄量分别为给药剂量的2.45%和0.23%。 [2]表儿茶素没食子酸酯的分子量为442.37，分子式为C₂₂H₁₈O₁₀。它是一种白色至类白色固体粉末，纯度≥98%。该化合物可溶于DMSO，通常储存在2-8℃。在推荐的储存条件下，它性质稳定。其CAS号为1257-08-5。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
表儿茶素没食子酸酯是一种仅供实验室研究使用的化合物，不可用于人类治疗或诊断。它通常被认为是安全的膳食成分（GRAS）。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯是由没食子酸的羧基与表儿茶素的(3R)-羟基缩合而成的没食子酸酯。它是一种天然产物，发现于硬叶假马齿苋(Parapiptadenia rigida)中。它是EC 3.2.1.1（α-淀粉酶）和EC 3.2.1.20（α-葡萄糖苷酶）的代谢产物和抑制剂。它是一种儿茶素、没食子酸酯和多酚类化合物。其功能与(-)-表儿茶素和没食子酸相关。(-)-表儿茶素没食子酸酯已在茶(Camellia sinensis)、芍药(Paeonia obovata)和其他具有相关数据的生物体中发现。表儿茶素没食子酸酯（(-)-表儿茶素没食子酸酯；CAS 1257-08-5）是一种儿茶素异构体，也是一种强效抗氧化剂。它能够调节多种膜蛋白，是绿茶中主要的酚类化合物之一。目前，多家商业供应商均有供应，可用于科研用途。
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| 分子式 |
C22H18O10
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|---|---|
| 分子量 |
442.37 Exact Mass
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| 精确质量 |
442.089
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| 元素分析 |
C, 59.73; H, 4.10; O, 36.17
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| CAS号 |
1257-08-5
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| 相关CAS号 |
(-)-Epicatechin;490-46-0
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| PubChem CID |
107905
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
861.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
257-258ºC
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| 闪点 |
305.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.825
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| LogP |
2.67
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| tPSA |
177.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
649
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@H]([C@H](OC2=CC(=CC(=C21)O)O)C3=CC(=C(C=C3)O)O)OC(=O)C4=CC(=C(C(=C4)O)O)O
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| InChi Key |
LSHVYAFMTMFKBA-TZIWHRDSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H18O10/c23-11-6-14(25)12-8-19(32-22(30)10-4-16(27)20(29)17(28)5-10)21(31-18(12)7-11)9-1-2-13(24)15(26)3-9/h1-7,19,21,23-29H,8H2/t19-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl] 3,4,5-trihydroxybenzoate
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| 别名 |
Epicatechin-3-O-gallate; (-)-Epicatechin gallate; 1257-08-5; Epicatechin gallate; (-)-epicatechingallate; (-)-Epicatechin-3-O-gallate; L-Epicatechin gallate; epicatechin monogallate; (-)-Epicatechin-3-gallate; Epicatechin 3-gallate; ECG
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~67.82 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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