| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
COX-1/cyclooxygenase-1 (IC50 = 3.2μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
(-)-表儿茶素的 IC50 为 3.2 μM，在 70 μg/mL 浓度下对环加氧酶-1 (COX-1) 的抑制作用 > 95% [1]。 (-)-表儿茶素 NF-阻断 κB p65 亚基的核定位，从而阻止 IL-1β 诱导的 iNOS 产生。已证明，添加 IL-1β 会导致 (-)-表儿茶素爆发并限制 RINm5F 细胞中胰岛素的释放。此外，还证明(-)-表儿茶素具有溶胀性。它通过抑制 Jurkat T 细胞和霍奇金定位细胞的生长，增强 (-)-表儿茶素阻止 NF-κB 与这些细胞中的 DNA 结合的能力。将 20 μM 人参二醇与 150、200 或 250 μM (-)-表儿茶素组合可分别抑制人直肠癌 HCT-116 细胞的增殖 51%、97% 和 95%。膜联蛋白 V/PI 染色显示，交换后的细胞荧光水平分别增加了 11.9%、16.6% 和 25.8% [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
每天两次通过壁管饲法给动物喂水（媒介物）或1mg/kg的(-)-表儿茶素。在 15 天的过程中，锻炼组使用跑步机。使用 (-)-表儿茶素可以将原位访问期间的疲劳抵抗力提高约 30%，并将跑步机性能提高约 50% [3]。
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| 酶活实验 |
肌肉代谢酶活性[3]
将腓肠肌分成10mg块，并在100体积（w:v）的柠檬酸合酶缓冲液（175 mm KCl，2 mm EDTA；pH 7.4）中均质化。在缓冲液中，用杵在冰上粉碎冷冻的肌肉切片60秒。匀浆在液氮中冷冻，并使用液氮进行三次冻融循环。使用前，将匀浆最后一次解冻，并在8000g下离心1分钟以去除颗粒物。 使用上清液，通过Srere（1969）的技术测量柠檬酸合酶活性。柠檬酸合酶的活性是通过巯基离子的产生速率来测量的，该速率基于乙酰辅酶A和草酰乙酸转化为柠檬酸合酶体和CoA-SH。在5,5′-二硫代双-2-硝基苯甲酸（DTNB）存在下，辅酶A SH产生巯基离子。样品在贝克曼DU 730分光光度计中以412nm进行分析。所有样品均进行了三次测试，并在37°C下进行了测量。 |
| 细胞实验 |
蛋白质印迹[3]
在500μl裂解缓冲液（1%Triton X-100、20 mm Tris、140 mm NaCl、2 mm EDTA和0.1%SDS）中，用聚铁酸盐将约50 mg的心脏和股四头肌肌肉均质化，并加入蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物，补充0.15 mm PMSF、5 mm Na3VO4和3 mm NaF。将匀浆通过胰岛素注射器五次，在4°C下超声处理30分钟，离心（12000 g）10分钟。使用Bradford法测量上清液中的总蛋白质含量。将总共40μg的蛋白质装载到4-15%的预制TGX聚丙烯酰胺凝胶（Bio-Rad）上，电转移（12V，50分钟），在封闭溶液（TBS中的5%脱脂奶粉加0.1%吐温20（TBS-T））中孵育1小时，然后在室温下用小鼠单克隆抗体MitoProfile（复合物I，20kDa；复合物II，30kDa；复合物III，46kDa；配合物V，55kDa；Timmers等人（2011）孵育3小时；氧化磷酸化，总OXPHOS）、Porin（35kDa；Huffman等人（2008））和Mitofilin（75kDa；Iyer等人（2009））。此外，我们使用了以下针对nNOS的兔多克隆抗体（约155 kDa（Hayashi等人，2009），抗磷酸化nNOS（约155 kDa（Chen等人，2000）；Ser1417，Upstate Cat#07-544），抗Tfam（30 kDa（Franko等人，2008）），以研究线粒体生物合成的潜在机制。所有一抗均按1:1000和GAPDH（37kDa；Pansters等人（2011）；兔多克隆第一抗体在TBS-T加5%脱脂奶粉中稀释1:2000。在TBS-T中洗涤膜（3×5分钟），并在室温下在HRP偶联的二抗（分别为抗小鼠IgG或抗兔IgG-HRP连接抗体）存在下孵育1小时，该二抗在封闭溶液中稀释1:10000。在TBS-T中再次洗涤膜3次，并使用ECL Plus检测试剂盒进行免疫印迹。使用ImageJ软件对条带强度进行数字量化(http://www.nih.gov). |
| 动物实验 |
实验设计与方法[2]
本研究采用组间设计，旨在探究(-)-表儿茶素对1岁小鼠后肢肌肉的影响。选择1岁小鼠是因为已有研究表明，与幼鼠（4-6月龄）相比，1岁小鼠的运动能力有所下降（Leick等，2010）。所有小鼠均进行递增负荷跑步机测试，随后随机分为四组：（1）水组，（2）水-运动组（W-Ex），（3）(-)-表儿茶素组（(-)-Epi），以及（4）(-)-表儿茶素-运动组（(-)-Epi-Ex）。第2组和第4组小鼠在研究期间的周一至周五进行啮齿动物跑步机训练。在最后一次训练后的第二天，所有小鼠均进行递增负荷跑步机测试。跑步机测试结束后48小时，处死小鼠。所有组别的股四头肌、趾长伸肌 (EDL) 和跖肌均被采集，用于形态计量学、生物化学、离体肌肉制备和分子分析。 (–)-表儿茶素给药[3] (–)-表儿茶素组 3 和 4 的小鼠连续 15 天，每天两次（早晚）给予 1.0 mg/kg 体重的 (–)-表儿茶素，而对照组 1 和 2 的小鼠则给予赋形剂（水）。(–)-表儿茶素和赋形剂均采用灌胃给药。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
表儿茶素已知的人体代谢物包括5-(3',4'-二羟基苯基)-γ-戊内酯和间苯三酚。 一项小型定量临床研究，受试者食用80克富含原花青素的巧克力（其中含有137毫克（470微摩尔）(−)-表儿茶素），结果显示，2小时后，10名受试者中有8名血液中(−)-表儿茶素的浓度较基线水平升高12倍，达到257 ± 66 nmol/L，6小时后降至基线水平，而其余2名受试者的浓度则进一步升高[39]。这表明(−)-表儿茶素在人体内的半衰期和代谢存在很大的异质性。因此，天然(−)-表儿茶素的生物利用度低于维生素C和维生素E，分别约为维生素C和维生素E的1/200和1/150。鉴于摄入的(−)-表儿茶素大部分会发生化学修饰，除了天然化合物外，葡萄糖醛酸化和甲基化产物可能在生物效应中发挥关键作用。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(-)-表儿茶素是一种具有(2R,3R)构型的儿茶素，具有抗氧化作用。它是一种多酚类化合物，也是一种儿茶素。它是(+)-表儿茶素的对映异构体。
表儿茶素已被用于糖尿病前期治疗的研究试验中。 据报道，(-)-表儿茶素存在于茶树（Camellia sinensis）、大叶菊（Cecropia hololeuca）以及其他有相关数据的生物体中。 它是一种抗氧化类黄酮，主要存在于木本植物中，以(+)-儿茶素和(-)-表儿茶素（顺式）两种形式存在。 另见：克罗菲勒默（单体）；越橘（部分）；猫爪草（部分）……查看更多…… 随着对心血管疾病、癌症、中风、神经退行性疾病和糖尿病等疾病机制的深入了解，目前正在评估更有效的治疗方法。传统医学，包括使用天然产物，在世界各地广泛应用，其基本假设是某些天然产物具有疗愈功效，甚至可能对许多困扰人类的疾病起到预防作用。本文综述了一类被称为多酚的天然化合物的生物学效应，包括芹菜素、表没食子儿茶素没食子酸酯、染料木素和(-)-表儿茶素，重点关注后者。(-)-表儿茶素具有多种独特的特性，使其发挥多种作用。其中之一是它能够与细胞内的活性氧(ROS)相互作用并将其清除。(-)-表儿茶素还能调节细胞信号传导，包括参与细胞增殖的MAP激酶通路。该通路中的突变通常与恶性肿瘤相关，因此，(-)-表儿茶素有望成为一种预防药物，并可作为化疗和放疗的辅助治疗手段，以改善治疗效果。本文探讨了一些酚类化合物在维持、保护和可能恢复健康方面的潜力。[2] 黄烷醇(-)-表儿茶素是可可豆的成分之一，已被证明对人类具有多种健康益处。我们使用1岁雄性小鼠，研究了连续15天给予(-)-表儿茶素治疗并进行规律运动对以下方面的影响：(1)运动能力，(2)肌肉疲劳，(3)毛细血管密度，以及(4)小鼠后肢和心肌线粒体生物合成。25只雄性小鼠（C57BL/6N）被随机分为四组：(1)水组，(2)水-运动组（W-Ex），(3)(-)-表儿茶素组（(-)-Epi），以及(4)(-)-表儿茶素-运动组（(-)-Epi-Ex）。动物经口灌胃（每日两次）分别接受1 mg/kg的(-)-表儿茶素或水（溶剂对照）。运动组进行为期15天的跑步机运动。(-)-表儿茶素组观察到跑步机运动能力显著提高（约50%），且肌肉抗疲劳能力增强（约30%）。与单独运动组相比，(-)-表儿茶素治疗组后肢和心肌中氧化磷酸化复合物的组成成分（包括线粒体丝氨酸蛋白酶、孔蛋白、nNOS、p-nNOS和Tfam）以及线粒体体积和嵴数量均显著增加。此外，骨骼肌毛细血管密度也显著增加。与单独使用(-)-表儿茶素相比，(-)-表儿茶素联合运动可进一步提高氧化磷酸化复合物蛋白、线粒体丝氨酸蛋白酶、孔蛋白和毛细血管密度。这些研究结果表明，(-)-表儿茶素单独使用或与运动结合使用，可诱导骨骼肌和心肌发生结构和代谢变化，从而提高耐力。因此，这些结果值得进一步评估(-)-表儿茶素的作用机制及其作为运动模拟剂的潜在临床应用。[3] |
| 分子式 |
C15H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
290.27
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| 精确质量 |
290.079
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| 元素分析 |
C, 62.07; H, 4.86; O, 33.07
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| CAS号 |
490-46-0
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| 相关CAS号 |
(-)-Epicatechin gallate;1257-08-5;(+)-Epicatechin;35323-91-2;(±)-Epicatechin-13C3;1217780-28-3; 490-46-0
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| PubChem CID |
72276
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
630.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
240 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
335.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.742
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| LogP |
0.49
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| tPSA |
110.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
364
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@H]([C@H](OC2=CC(=CC(=C21)O)O)C3=CC(=C(C=C3)O)O)O
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| InChi Key |
PFTAWBLQPZVEMU-UKRRQHHQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O6/c16-8-4-11(18)9-6-13(20)15(21-14(9)5-8)7-1-2-10(17)12(19)3-7/h1-5,13,15-20H,6H2/t13-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-chromene-3,5,7-triol
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| 别名 |
epi-Catechin; (-)-Epicatechin; (-)-Epicatechin; Epicatechin; 490-46-0; L-Epicatechin; Epicatechol; l-Acacatechin; (-)-Epicatechol; epi-Catechin; Epicatechin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~344.51 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~6.89 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4451 mL | 17.2253 mL | 34.4507 mL | |
| 5 mM | 0.6890 mL | 3.4451 mL | 6.8901 mL | |
| 10 mM | 0.3445 mL | 1.7225 mL | 3.4451 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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