规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
5g |
|
||
10g |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
EGFR; HER2; HER3
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG, 10-60 μM) 以剂量依赖性方式抑制 WRO 和 FB-2 细胞的发育 [1]。 (-)-Epigallocatechin Gallate(10–60 μM,0–24 小时)可提高 p21 和 p53 的表达,并降低细胞周期蛋白 D1、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化 [1]。据报道,(10–60 μM,12 小时)-表没食子儿茶素没食子酸酯对细胞运动和迁移的影响[1]。根据生化实验,(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(0 – 20 μM,或大约 0 – 20 分钟)以浓度和时间依赖性方式抑制 GLUD1/2 和 IDH1 活性 [2]。 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯(0-35 μg/mL,24-72 小时)促进细胞凋亡,减少 G0/G1 期细胞增殖,并抑制结直肠癌细胞(LoVo、SW480、HT-29 和 HCT)的增殖-8 个细胞)[3]。在成骨细胞中,LPS 诱导的 COX-2 和 mPGES-1 mRNA 表达以及前列腺素 E2 合成受到 (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(30 μM,3-24 小时)的抑制 [4]。
|
体内研究 (In Vivo) |
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯在原位移植范例中腹腔内给药(5-20 mg/kg),每天一次,持续 14 天,可抑制肿瘤的生长 [3]。当表没食子儿茶素没食子酸酯以 0.5 mg/小鼠的单剂量注射到实验性牙周炎模型小鼠的下牙龈时,(-)- LPS 引起的骨矿物质密度 (BMD) 损失受到抑制和减少 [3]。
|
细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: FB-2 和 WRO 细胞(血清饥饿 48 小时) 测试浓度: 10、40、60微米。 孵育时间: 4 天 实验结果: 10 μM 时抑制基底细胞增殖(FB-2 中为 40%,WRO 中为 35%),抑制40 和 60 μM 时的细胞数量(增加 68% 至 73%)。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: FB-2 细胞 测试浓度: 10、40、60 μM。 孵育时间:24小时 实验结果:细胞周期蛋白D1水平降低,AKT和ERK1/2磷酸化。诱导 p21 和 p53、E-钙粘蛋白、N-钙粘蛋白、波形蛋白和 α5-整合素的表达。 细胞迁移测定 [1] 细胞类型: FB-2 和 WRO 细胞(血清饥饿 48 小时) 测试浓度: > 10、40、60 μM。 孵育时间:12小时 实验结果:FB-2和WRO细胞的迁移活性降低。 RT-PCR[4] 细胞类型:小鼠原代成骨细胞(1 ng/ml LPS 处理) 测试浓度: 30 μM 孵育时间: 3、6、12、24 h 实验结果: 抑制 LPS 诱导的 COX-2 和 mPGES-1 表达mRNA、前列腺素 E2 的产生。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Orthotopic transplant BALB/c nude mice model[3]
Doses: 5, 10, and 20 mg/kg, one time/day for 14 days. Route of Administration: Intragastrical administration. Experimental Results: Inhibited tumors growth with no liver or lung metastases. Animal/Disease Models: Model of experimental periodontitis, LPS (25 μg/mouse)[4] Doses: 0.5 mg/mouse, a single dose. Route of Administration: Injected into the mouse lower gingiva Experimental Results: Inhibited the LPS-induced loss of bone mineral density (BMD ) in mice. |
参考文献 |
[1]. De Amicis F, et al. Epigallocatechin gallate inhibits growth and Epithelial-to-Mesenchymal Transition in human thyroid carcinoma cell lines. J Cell Physiol. 2013 Apr 1.
[2]. Peeters TH, et al. Isocitrate dehydrogenase 1-mutated cancers are sensitive to the green tea polyphenol epigallocatechin-3-gallate. Cancer Metab. 2019 May 20;7:4. [3]. Jin H, et al. Epigallocatechin gallate inhibits the proliferation of colorectal cancer cells by regulating Notch signaling. Onco Targets Ther. 2013;6:145-53. [4]. Tsukasa Tominari; Epigallocatechin gallate (EGCG) suppresses lipopolysaccharide-induced inflammatory bone resorption, and protects against alveolar bone loss in mice. FEBS Open Bio. 2015 Jun 12;5:522-7. |
分子式 |
C22H18O11
|
|
---|---|---|
分子量 |
458.37
|
|
精确质量 |
458.084911
|
|
元素分析 |
C, 57.65; H, 3.96; O, 38.40
|
|
CAS号 |
989-51-5
|
|
相关CAS号 |
(-)-Epigallocatechin;970-74-1;(-)-Gallocatechin gallate;4233-96-9;(-)-Epigallocatechin Gallate (Standard);989-51-5;(+/-)-Epigallocatechin Gallate-13C3
|
|
外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
|
|
来源 |
polyphenol in green tea
|
|
LogP |
1.2
|
|
tPSA |
197A^2
|
|
SMILES |
O1C2=C([H])C(=C([H])C(=C2C([H])([H])[C@]([H])([C@@]1([H])C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])O[H])O[H])O[H])OC(C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])O[H])O[H])O[H])=O)O[H])O[H]
|
|
InChi Key |
WMBWREPUVVBILR-WIYYLYMNSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C22H18O11/c23-10-5-12(24)11-7-18(33-22(31)9-3-15(27)20(30)16(28)4-9)21(32-17(11)6-10)8-1-13(25)19(29)14(26)2-8/h1-6,18,21,23-30H,7H2/t18-,21-/m1/s1
|
|
化学名 |
[(2R,3R)-5,7-dihydroxy-2-(3,4,5-trihydroxyphenyl)chroman-3-yl] 3,4,5-trihydroxybenzoate
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 9.09 mg/mL (19.83 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1816 mL | 10.9082 mL | 21.8164 mL | |
5 mM | 0.4363 mL | 2.1816 mL | 4.3633 mL | |
10 mM | 0.2182 mL | 1.0908 mL | 2.1816 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。