EPZ020411 hydrochloride

别名: EPZ020411 EPZ020411 HCl EPZ-020411 EPZ 020411EPZ020411 hydrochloride

目录号: V31817 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EPZ020411 (EPZ-020411) HCl，EPZ020411的盐酸盐，是一种新型选择性PRMT6（蛋白质精氨酸甲基转移酶，IC50 = 10 nM）抑制剂，在癌症治疗中具有治疗作用。

EPZ020411 hydrochloride CAS号: 2070015-25-5
产品类别: Histone Methyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

EPZ020411 (EPZ-020411) HCl，EPZ020411的盐酸盐，是一种新型选择性PRMT6（蛋白质精氨酸甲基转移酶，IC50 = 10 nM）抑制剂，在癌症治疗中具有治疗作用。 EPZ020411 在大鼠皮下给药后显示出良好的生物利用度，使其成为体内研究的合适工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	- EPZ020411 hydrochloride targets protein arginine methyltransferase 6 (PRMT6), with an IC₅₀ value of 0.637 ± 0.241 μM for inhibiting PRMT6-induced H3R2 methylation [1]
体外研究 (In Vitro)	在 A375 细胞中，EPZ020411 盐酸盐（0–20 μM；24 小时）可减少 H3R2 甲基化[1]。 EPZ020411 盐酸盐（20–40 μM；6 小时）可增加毛细胞存活率，并减少新霉素和顺铂诱导的细胞凋亡[2]。 - 在过表达PRMT6的A375细胞中，PRMT6可诱导组蛋白H3R2甲基化，经EPZ020411 hydrochloride处理48小时后，该甲基化作用被显著抑制，IC₅₀为0.637±0.241μM；而化合物15对该甲基化无抑制作用（IC₅₀>20μM） [1] - 新生小鼠耳蜗外植体经新霉素或顺铂处理后，毛细胞大量丢失，凋亡细胞（cleaved caspase-3和TUNEL阳性细胞）增多，活性氧（ROS）生成增加。经EPZ020411 hydrochloride预处理后，耳蜗顶回、中回和底回的肌球蛋白7a（myosin 7a，毛细胞标志物）阳性毛细胞存活率显著提高，凋亡细胞数量减少，ROS生成被抑制，线粒体功能得到改善 [2] - 在HEI-OC1细胞中，敲低PRMT6后，顺铂诱导的ROS生成减少，细胞内DCFH-DA和cellROX green荧光强度降低；线粒体膜电位（经JC-1、TMRM和罗丹明123染色检测）保持稳定，细胞色素c（Cyt-c）释放减少，细胞凋亡受到抑制 [2]
体内研究 (In Vivo)	在具有急性耳毒性模型的 C57BL/6J 野生型小鼠中，EPZ020411 盐酸盐（10 mg/kg；腹腔注射一次）可降低新霉素和顺铂诱导的听力损失[2]。 1.19 盐酸盐EPZ020411的大鼠药代动力学参数[1]。大鼠 IV 1 mg/kg 大鼠 SC 5 mg/kg CL (mL/min/kg) 19.7±1.0 Vss (L/kg) 11.1±1.6 t1/2 (h) 8.54±1.43 9.19±1.60 tmax (h) 0.444 Cmax (ng/mL) 844±306 AUC0-τ (h·ng/mL) 745±34 2456±135 AUC0-inf (h·ng/mL) 846±45 2775±181 F (%) 65.6±4.3 - C57BL/6小鼠经新霉素诱导慢性耳毒性后，听性脑干反应（ABR）和畸变产物耳声发射（DPOAE）阈值升高，耳蜗毛细胞大量丢失。腹腔注射EPZ020411 hydrochloride预处理后，小鼠ABR和DPOAE阈值显著降低，耳蜗各回毛细胞存活率提高，凋亡细胞和ROS生成减少，听力功能得到保护 [2] - 新霉素联合呋塞米诱导C57BL/6小鼠急性耳毒性后，听力严重受损，毛细胞大量死亡。EPZ020411 hydrochloride腹腔注射预处理可显著降低ABR和DPOAE阈值，增加毛细胞存活数量，减少Caspase 3/7阳性凋亡细胞和MitoSox-Red阳性ROS生成细胞，缓解急性听力损失 [2] - 顺铂诱导C57BL/6小鼠耳毒性后，小鼠听力下降，耳蜗毛细胞存活减少。经EPZ020411 hydrochloride腹腔注射处理后，ABR和DPOAE阈值降低，毛细胞存活率提高，耳蜗内凋亡细胞和ROS水平降低，有效保护顺铂诱导的听力损伤 [2]
酶活实验	- PRMT6甲基转移酶活性抑制实验：将PRMT6过表达载体（或空载体作为对照）转染至A375细胞，诱导H3R2甲基化。随后用不同浓度的EPZ020411 hydrochloride处理细胞48小时，通过相关免疫检测方法检测H3R2甲基化水平，评估EPZ020411 hydrochloride对PRMT6活性的抑制效果，并计算得出IC₅₀为0.637±0.241μM [1]
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A375 细胞测试浓度： 0-20 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：A375 细胞中 H3R2 甲基化的减少呈剂量依赖性，IC50 为 0.634 μM。细胞活力测定[2] 细胞类型：培养的耳蜗细胞测试浓度： 20 和 40 μM 孵育时间：6小时实验结果：抑制氨基糖苷类药物诱导的细胞凋亡级联反应，也抑制顺铂诱导的预处理后耳蜗外植体毛细胞的细胞凋亡被废黜。顺铂治疗引起的毛细胞损失减少。 - A375细胞H3R2甲基化抑制实验：接种A375细胞并转染PRMT6过表达质粒，转染48小时后，用EPZ020411 hydrochloride（或化合物15作为阴性对照）处理细胞48小时。通过免疫相关方法检测细胞内H3R2甲基化水平，量化抑制效率并确定IC₅₀值 [1] - 耳蜗外植体毛细胞保护实验：分离新生小鼠耳蜗外植体，分为对照组、EPZ020411 hydrochloride单独处理组、耳毒性药物（新霉素或顺铂）单独处理组以及EPZ020411 hydrochloride+耳毒性药物组。在耳毒性药物处理前，用EPZ020411 hydrochloride预处理外植体。孵育结束后，进行肌球蛋白7a（毛细胞标志物）和DAPI（细胞核标志物）免疫荧光染色，计数存活毛细胞；通过cleaved caspase-3和TUNEL染色检测凋亡细胞；利用MitoSox-Red染色检测ROS生成 [2] - HEI-OC1细胞凋亡及线粒体功能实验：将PRMT6敲低载体或对照载体转染至HEI-OC1细胞，转染后用顺铂处理细胞。采用DCFH-DA和cellROX green染色检测细胞内ROS水平；通过JC-1、TMRM和罗丹明123染色评估线粒体膜电位；利用细胞色素c（Cyt-c）免疫荧光染色分析线粒体功能障碍 [2]
动物实验	动物/疾病模型： P28 的 C57BL/6J 野生型小鼠，急性耳毒性模型[2] 剂量： 10 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)；10 mg/kg，单次给药实验结果：显著降低了新霉素和顺铂诱导的毛细胞丢失，并且在未注射新霉素的情况下，对小鼠无影响。 - C57BL/6 小鼠新霉素诱导的慢性耳毒性模型：将小鼠随机分为对照组（生理盐水）、EPZ020411 盐酸盐单独组、新霉素单独组和 EPZ020411 盐酸盐 + 新霉素组。腹腔注射EPZ020411盐酸盐作为预处理，随后给予新霉素。治疗结束后，测量ABR和DPOAE阈值以评估听力功能。取出耳蜗进行肌球蛋白7a和鬼笔环肽免疫荧光染色，以计数毛细胞[2]。 - C57BL/6小鼠新霉素+呋塞米诱导的急性耳毒性模型：小鼠分为对照组、仅EPZ020411盐酸盐组、仅新霉素+呋塞米组和EPZ020411盐酸盐+新霉素+呋塞米组。在联合给予新霉素和呋塞米之前，腹腔注射EPZ020411盐酸盐。通过ABR和DPOAE评估听力功能。耳蜗组织经处理后进行毛细胞计数，并进行Caspase 3/7和MitoSox-Red染色以检测细胞凋亡和活性氧（ROS）[2] - C57BL/6小鼠顺铂诱导耳毒性模型：小鼠分为对照组（生理盐水）、EPZ020411盐酸盐组、顺铂组和EPZ020411盐酸盐+顺铂组。EPZ020411盐酸盐在顺铂治疗前腹腔注射。测量听觉脑干反应（ABR）和畸变产物耳声发射（DPOAE）以评估听力。收集耳蜗组织进行肌球蛋白7a和鬼笔环肽染色以计数毛细胞，并进行Caspase 3/7和MitoSox-Red染色以分析细胞凋亡和ROS生成[2]
药代性质 (ADME/PK)	盐酸EPZ020411（EPZ020411）皮下注射后在大鼠体内表现出良好的生物利用度，使其适用于体内研究[1]
参考文献	[1]. Aryl Pyrazoles as Potent Inhibitors of Arginine Methyltransferases: Identification of the First PRMT6 ToolCompound. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-659. [2]. Inhibition of Protein arginine methyltransferase 6 reduces reactive oxygen species production and attenuates aminoglycoside- and cisplatin-induced hair cell death. Theranostics. 2020 Jan 1;10(1):133-150.
其他信息	EPZ020411 盐酸盐 (EPZ020411) 是首个高效、选择性的 PRMT6 小分子工具化合物。PRMT6 在多种癌症中均有过表达报道，提示 PRMT6 抑制剂具有潜在的治疗价值 [1]。 - EPZ020411 盐酸盐通过抑制 PRMT6 发挥对氨基糖苷类和顺铂类药物诱导的耳毒性的保护作用，其机制包括减少活性氧 (ROS) 的产生、减轻线粒体功能障碍以及抑制线粒体相关的凋亡信号通路 [2]。 - EPZ020411 盐酸盐对 PRMT6 的抑制作用可拮抗 PRMT6 介导的 H3R2 甲基化，而 H3R2 甲基化参与调控与癌症和耳毒性相关的基因转录和细胞过程 [1][2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H39CLN4O3
分子量	479.055165529251
精确质量	478.271
CAS号	2070015-25-5
相关CAS号	EPZ020411;1700663-41-7
PubChem CID	119081410
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
tPSA	71.6
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	519
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.O(CCC1CCOCC1)C1CC(C1)OC1C=CC(C2=C(C=NN2)CN(C)CCNC)=CC=1
InChi Key	LIDZHJMYAKPGOJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H38N4O3.ClH/c1-26-10-11-29(2)18-21-17-27-28-25(21)20-3-5-22(6-4-20)32-24-15-23(16-24)31-14-9-19-7-12-30-13-8-19;/h3-6,17,19,23-24,26H,7-16,18H2,1-2H3,(H,27,28);1H
化学名	N,N'-dimethyl-N'-[[5-[4-[3-[2-(oxan-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxyphenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]ethane-1,2-diamine;hydrochloride
别名	EPZ020411 EPZ020411 HCl EPZ-020411 EPZ 020411EPZ020411 hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	0.1 M HCL : 50 mg/mL (~104.37 mM) DMSO : ~50 mg/mL (~104.37 mM) H2O : ~20 mg/mL (~41.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (52.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

0.1 M HCL : 50 mg/mL (~104.37 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~104.37 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~41.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (52.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0874 mL	10.4371 mL	20.8742 mL
	5 mM	0.4175 mL	2.0874 mL	4.1748 mL
	10 mM	0.2087 mL	1.0437 mL	2.0874 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

(A) H3R2 methylation is induced by 48 h overexpression of PRMT6, but not an empty vector, in A375 cells. (B) PRMT6-induced H3R2 methylation is inhibited by 48 h exposure to EPZ020411 (circles, IC50 = 0.637 ± 0.241 μM) but not by 15 (squares, IC50 > 20 μM). ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-9.

Crystal structures of 1 (A) and EPZ020411 (C) (green) showing SAH (yellow), and 2Fo – Fc electron density maps for ligands 1 (B) and EPZ020411 (D) at 1σ (blue mesh). ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-9.