EPZ020411 hydrochloride

别名: EPZ020411 EPZ020411 HCl EPZ-020411 EPZ 020411EPZ020411 hydrochloride

目录号: V31817 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EPZ020411 (EPZ-020411) HCl，EPZ020411的盐酸盐，是一种新型选择性PRMT6（蛋白质精氨酸甲基转移酶，IC50 = 10 nM）抑制剂，在癌症治疗中具有治疗作用。

EPZ020411 hydrochloride CAS号: 2070015-25-5
产品类别: Histone Methyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

EPZ020411 (EPZ-020411) HCl，EPZ020411的盐酸盐，是一种新型选择性PRMT6（蛋白质精氨酸甲基转移酶，IC50 = 10 nM）抑制剂，在癌症治疗中具有治疗作用。 EPZ020411 在大鼠皮下给药后显示出良好的生物利用度，使其成为体内研究的合适工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	- EPZ020411 hydrochloride targets protein arginine methyltransferase 6 (PRMT6), with an IC₅₀ value of 0.637 ± 0.241 μM for inhibiting PRMT6-induced H3R2 methylation [1]
体外研究 (In Vitro)	在 A375 细胞中，EPZ020411 盐酸盐（0–20 μM；24 小时）可减少 H3R2 甲基化[1]。 EPZ020411 盐酸盐（20–40 μM；6 小时）可增加毛细胞存活率，并减少新霉素和顺铂诱导的细胞凋亡[2]。 - 在过表达PRMT6的A375细胞中，PRMT6可诱导组蛋白H3R2甲基化，经EPZ020411 hydrochloride处理48小时后，该甲基化作用被显著抑制，IC₅₀为0.637±0.241μM；而化合物15对该甲基化无抑制作用（IC₅₀>20μM） [1] - 新生小鼠耳蜗外植体经新霉素或顺铂处理后，毛细胞大量丢失，凋亡细胞（cleaved caspase-3和TUNEL阳性细胞）增多，活性氧（ROS）生成增加。经EPZ020411 hydrochloride预处理后，耳蜗顶回、中回和底回的肌球蛋白7a（myosin 7a，毛细胞标志物）阳性毛细胞存活率显著提高，凋亡细胞数量减少，ROS生成被抑制，线粒体功能得到改善 [2] - 在HEI-OC1细胞中，敲低PRMT6后，顺铂诱导的ROS生成减少，细胞内DCFH-DA和cellROX green荧光强度降低；线粒体膜电位（经JC-1、TMRM和罗丹明123染色检测）保持稳定，细胞色素c（Cyt-c）释放减少，细胞凋亡受到抑制 [2]
体内研究 (In Vivo)	在具有急性耳毒性模型的 C57BL/6J 野生型小鼠中，EPZ020411 盐酸盐（10 mg/kg；腹腔注射一次）可降低新霉素和顺铂诱导的听力损失[2]。 1.19 盐酸盐EPZ020411的大鼠药代动力学参数[1]。大鼠 IV 1 mg/kg 大鼠 SC 5 mg/kg CL (mL/min/kg) 19.7±1.0 Vss (L/kg) 11.1±1.6 t1/2 (h) 8.54±1.43 9.19±1.60 tmax (h) 0.444 Cmax (ng/mL) 844±306 AUC0-τ (h·ng/mL) 745±34 2456±135 AUC0-inf (h·ng/mL) 846±45 2775±181 F (%) 65.6±4.3 - C57BL/6小鼠经新霉素诱导慢性耳毒性后，听性脑干反应（ABR）和畸变产物耳声发射（DPOAE）阈值升高，耳蜗毛细胞大量丢失。腹腔注射EPZ020411 hydrochloride预处理后，小鼠ABR和DPOAE阈值显著降低，耳蜗各回毛细胞存活率提高，凋亡细胞和ROS生成减少，听力功能得到保护 [2] - 新霉素联合呋塞米诱导C57BL/6小鼠急性耳毒性后，听力严重受损，毛细胞大量死亡。EPZ020411 hydrochloride腹腔注射预处理可显著降低ABR和DPOAE阈值，增加毛细胞存活数量，减少Caspase 3/7阳性凋亡细胞和MitoSox-Red阳性ROS生成细胞，缓解急性听力损失 [2] - 顺铂诱导C57BL/6小鼠耳毒性后，小鼠听力下降，耳蜗毛细胞存活减少。经EPZ020411 hydrochloride腹腔注射处理后，ABR和DPOAE阈值降低，毛细胞存活率提高，耳蜗内凋亡细胞和ROS水平降低，有效保护顺铂诱导的听力损伤 [2]
酶活实验	- PRMT6甲基转移酶活性抑制实验：将PRMT6过表达载体（或空载体作为对照）转染至A375细胞，诱导H3R2甲基化。随后用不同浓度的EPZ020411 hydrochloride处理细胞48小时，通过相关免疫检测方法检测H3R2甲基化水平，评估EPZ020411 hydrochloride对PRMT6活性的抑制效果，并计算得出IC₅₀为0.637±0.241μM [1]
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A375 细胞测试浓度： 0-20 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：A375 细胞中 H3R2 甲基化的减少呈剂量依赖性，IC50 为 0.634 μM。细胞活力测定[2] 细胞类型：培养的耳蜗细胞测试浓度： 20 和 40 μM 孵育时间：6小时实验结果：抑制氨基糖苷类药物诱导的细胞凋亡级联反应，也抑制顺铂诱导的预处理后耳蜗外植体毛细胞的细胞凋亡被废黜。顺铂治疗引起的毛细胞损失减少。 - A375细胞H3R2甲基化抑制实验：接种A375细胞并转染PRMT6过表达质粒，转染48小时后，用EPZ020411 hydrochloride（或化合物15作为阴性对照）处理细胞48小时。通过免疫相关方法检测细胞内H3R2甲基化水平，量化抑制效率并确定IC₅₀值 [1] - 耳蜗外植体毛细胞保护实验：分离新生小鼠耳蜗外植体，分为对照组、EPZ020411 hydrochloride单独处理组、耳毒性药物（新霉素或顺铂）单独处理组以及EPZ020411 hydrochloride+耳毒性药物组。在耳毒性药物处理前，用EPZ020411 hydrochloride预处理外植体。孵育结束后，进行肌球蛋白7a（毛细胞标志物）和DAPI（细胞核标志物）免疫荧光染色，计数存活毛细胞；通过cleaved caspase-3和TUNEL染色检测凋亡细胞；利用MitoSox-Red染色检测ROS生成 [2] - HEI-OC1细胞凋亡及线粒体功能实验：将PRMT6敲低载体或对照载体转染至HEI-OC1细胞，转染后用顺铂处理细胞。采用DCFH-DA和cellROX green染色检测细胞内ROS水平；通过JC-1、TMRM和罗丹明123染色评估线粒体膜电位；利用细胞色素c（Cyt-c）免疫荧光染色分析线粒体功能障碍 [2]
动物实验	Animal/Disease Models: C57BL/ 6J wild-type mice at P28 with acute ototoxicity model[2] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 10 mg/kg once Experimental Results: Dramatically decreased neomycin- and cisplatin-induced HC loss and demonstrated no effect without neomycin injection with mice. - Neomycin-induced chronic ototoxicity model in C57BL/6 mice: Mice were randomly divided into control (sterile saline), EPZ020411 hydrochloride-only, neomycin-only, and EPZ020411 hydrochloride + neomycin groups. EPZ020411 hydrochloride was administered intraperitoneally as pretreatment, followed by neomycin administration. After the treatment period, ABR and DPOAE thresholds were measured to assess hearing function. Cochleae were harvested for immunofluorescence staining with myosin 7a and phalloidin to count hair cells [2] - Neomycin + furosemide-induced acute ototoxicity model in C57BL/6 mice: Mice were grouped as control, EPZ020411 hydrochloride-only, neomycin + furosemide-only, and EPZ020411 hydrochloride + neomycin + furosemide groups. EPZ020411 hydrochloride was given intraperitoneally before the combined administration of neomycin and furosemide. Hearing function was evaluated by ABR and DPOAE. Cochlear tissues were processed for hair cell counting, and Caspase 3/7 and MitoSox-Red staining to detect apoptosis and ROS [2] - Cisplatin-induced ototoxicity model in C57BL/6 mice: Mice were divided into control (sterile saline), EPZ020411 hydrochloride-only, cisplatin-only, and EPZ020411 hydrochloride + cisplatin groups. EPZ020411 hydrochloride was administered intraperitoneally prior to cisplatin treatment. ABR and DPOAE were measured to assess hearing. Cochleae were collected for myosin 7a and phalloidin staining to count hair cells, and Caspase 3/7 and MitoSox-Red staining to analyze apoptosis and ROS production [2]
药代性质 (ADME/PK)	- EPZ020411 hydrochloride (EPZ020411) exhibits good bioavailability in rats following subcutaneous administration, making it suitable for in vivo studies [1]
参考文献	[1]. Aryl Pyrazoles as Potent Inhibitors of Arginine Methyltransferases: Identification of the First PRMT6 ToolCompound. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-659. [2]. Inhibition of Protein arginine methyltransferase 6 reduces reactive oxygen species production and attenuates aminoglycoside- and cisplatin-induced hair cell death. Theranostics. 2020 Jan 1;10(1):133-150.
其他信息	- EPZ020411 hydrochloride (EPZ020411) is the first potent, selective small-molecule tool compound for PRMT6. PRMT6 overexpression has been reported in several cancer types, suggesting potential therapeutic utility of PRMT6 inhibition [1] - EPZ020411 hydrochloride exerts protective effects against aminoglycoside- and cisplatin-induced ototoxicity by inhibiting PRMT6, which reduces ROS production, attenuates mitochondrial dysfunction, and suppresses mitochondria-related apoptotic signaling pathways [2] - PRMT6 inhibition by EPZ020411 hydrochloride antagonizes PRMT6-mediated H3R2 methylation, which is involved in the regulation of gene transcription and cellular processes related to cancer and ototoxicity [1][2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H39CLN4O3
分子量	479.055165529251
精确质量	478.271
CAS号	2070015-25-5
相关CAS号	EPZ020411;1700663-41-7
PubChem CID	119081410
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
tPSA	71.6
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	519
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.O(CCC1CCOCC1)C1CC(C1)OC1C=CC(C2=C(C=NN2)CN(C)CCNC)=CC=1
InChi Key	LIDZHJMYAKPGOJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H38N4O3.ClH/c1-26-10-11-29(2)18-21-17-27-28-25(21)20-3-5-22(6-4-20)32-24-15-23(16-24)31-14-9-19-7-12-30-13-8-19;/h3-6,17,19,23-24,26H,7-16,18H2,1-2H3,(H,27,28);1H
化学名	N,N'-dimethyl-N'-[[5-[4-[3-[2-(oxan-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxyphenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]ethane-1,2-diamine;hydrochloride
别名	EPZ020411 EPZ020411 HCl EPZ-020411 EPZ 020411EPZ020411 hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	0.1 M HCL : 50 mg/mL (~104.37 mM) DMSO : ~50 mg/mL (~104.37 mM) H2O : ~20 mg/mL (~41.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (52.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

0.1 M HCL : 50 mg/mL (~104.37 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~104.37 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~41.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (52.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0874 mL	10.4371 mL	20.8742 mL
	5 mM	0.4175 mL	2.0874 mL	4.1748 mL
	10 mM	0.2087 mL	1.0437 mL	2.0874 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

(A) H3R2 methylation is induced by 48 h overexpression of PRMT6, but not an empty vector, in A375 cells. (B) PRMT6-induced H3R2 methylation is inhibited by 48 h exposure to EPZ020411 (circles, IC50 = 0.637 ± 0.241 μM) but not by 15 (squares, IC50 > 20 μM). ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-9.

Crystal structures of 1 (A) and EPZ020411 (C) (green) showing SAH (yellow), and 2Fo – Fc electron density maps for ligands 1 (B) and EPZ020411 (D) at 1σ (blue mesh). ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-9.