| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Etbicyphat targets GABA(A) receptors as a competitive antagonist, binding to the GABA(A)-benzodiazepine receptor complex. It inhibits GABA-gated Cl- channels, blocks the inhibitory effects of GABA, and reduces chloride ion flux, leading to increased neuronal excitability.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在含有 GABA(A) 受体的无细胞膜制剂中，Etbicyphat (0.1-100 uM) 能以高亲和力竞争性抑制 [3H]muscimol 或 [3H]GABA 的结合（现有文献中未明确 Ki 值）。它还能抑制二氢苦味素和叔丁基双环硫代磷酸酯 (TBPS) 与 GABA(A) 受体上苦味素结合位点的结合。在选择性筛选实验中，该化合物对其他类型的受体没有活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在培养的神经元中，Etbicyphat（0.5-50 uM）以浓度依赖的方式阻断GABA诱导的Cl-电流，从而降低抑制性突触后电位（IPSP）并增加神经元网络的兴奋性。在高浓度下，它会诱发同步爆发性放电和癫痫样活动。目前尚未有关于其神经保护或神经毒性作用的报道。
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| 酶活实验 |
在啮齿动物中，全身性给予依比西法（1-10 mg/kg，腹腔注射或静脉注射）可诱发惊厥和癫痫样脑电图活动。该化合物能穿过血脑屏障并迅速起效。它被用作药理学工具，用于研究癫痫发作机制以及在急性癫痫模型中测试抗惊厥药物的疗效。
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| 细胞实验 |
本实验在无细胞体系中进行，使用富含 GABA(A) 受体的鼠脑膜制备物。将膜与 [3H]GABA 或 [3H]蝇蕈醇 (5-20 nM) 以及不同浓度的 Etbicyphat (0.1 nM-100 uM) 在 Tris-HCl 缓冲液中于 4℃ 孵育 30-60 分钟。使用过量的 GABA 或蝇蕈醇 (100 uM) 测定非特异性结合。通过快速过滤收集结合的放射性，并用液体闪烁计数法进行测量。Ki 值由竞争性结合曲线计算得出。
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| 动物实验 |
将原代培养的海马或皮层神经元（培养7-14天）接种于盖玻片或多孔板上。进行全细胞膜片钳记录。将神经元电压钳制在-60至-70 mV。在有或无乙二环己胺（0.1-100 μM）的情况下，通过快速灌注施加GABA（1-100 μM）。量化GABA诱导电流的抑制情况，并绘制浓度-反应曲线以确定IC50值。或者，也可以使用多电极阵列记录来监测网络活动。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
成年啮齿动物（大鼠或小鼠）腹腔注射依比赛法特，剂量为1-20 mg/kg。该化合物通常配制于生理盐水或DMSO:生理盐水混合物中。给药后，观察动物30-60分钟，以监测癫痫发作的行为表现（例如，站立、阵挛性抽搐、强直-阵挛性发作）。可使用植入电极进行脑电图记录，以监测癫痫样活动。记录癫痫发作潜伏期、发作持续时间和严重程度评分。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药代动力学研究表明，腹腔注射后，该药物在啮齿动物体内吸收迅速，血浆峰浓度在15-30分钟内即可达到。由于其分子量低（178.12）且亲脂性中等（LogP ~0.56），依比西法特易于穿过血脑屏障。该化合物在肝脏代谢，并经尿液排泄。由于清除迅速，其半衰期相对较短（1-3小时）。体外实验中，其在DMSO中的溶解度≥100 mg/mL（~561.42 mM）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
急性毒性研究表明，乙二环己烯酸是一种强效致痉挛剂，啮齿动物的半数致死量（LD50）约为10-30 mg/kg（腹腔注射）。亚致死剂量可诱发癫痫发作，但死亡率不高。慢性毒性数据有限。该化合物尚未获准用于人体。应遵循神经活性化合物的标准安全预防措施，包括使用个人防护装备、在通风橱内操作以及妥善处理废弃物。
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| 分子式 |
C6H11O4P
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|---|---|
| 分子量 |
178.12294
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| 精确质量 |
178.039
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| CAS号 |
1005-93-2
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| 相关CAS号 |
Etbicyphat-13C3
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| PubChem CID |
13869
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
213.1±7.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
96.9±38.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.467
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| LogP |
0.56
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| tPSA |
54.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
183
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BYEFHDZWRALTEN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11O4P/c1-2-6-3-8-11(7,9-4-6)10-5-6/h2-5H2,1H3
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| 化学名 |
4-ethyl-2,6,7-trioxa-1λ5-phosphabicyclo[2.2.2]octane 1-oxide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~561.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6142 mL | 28.0710 mL | 56.1419 mL | |
| 5 mM | 1.1228 mL | 5.6142 mL | 11.2284 mL | |
| 10 mM | 0.5614 mL | 2.8071 mL | 5.6142 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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