| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cardiac sodium channels (Nav1.5). Ethacizine HCl functions primarily as a potent sodium channel blocker, targeting the fast voltage-gated sodium channels in cardiac myocytes. By binding to these channels, it inhibits the rapid influx of sodium ions (INa), which slows the depolarization rate of the cardiac action potential (Phase 0). This leads to a marked reduction in conduction velocity, particularly in the atria, His-Purkinje system, and ventricles. This mechanism prolongs the effective refractory period and suppresses abnormal pacemaker activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在离体犬心室肌标本中，与氟卡尼相比，盐酸依他西嗪（NIK-244）表现出更持久的Ic类电生理效应。它特异性抑制负责心房内和希氏-浦肯野-心室传导的去极化电流。当浓度为1-300 ug时，直接注射到窦房结标本中，它表现出负性变时性（减慢心率）、负性变力性（降低心肌收缩力）和冠状动脉扩张作用，证实了其对心脏血流动力学和电生理的多方面影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
将 NIK-244 (1-300 ug) 直接注射到 SA 结中，PM 制剂表现出负性变时性、负性变力性和冠状动脉血管扩张作用 [1]。
临床研究表明，依他西嗪在治疗阵发性房颤方面疗效显著。一项纳入28例频繁发作房颤患者的队列研究显示，依他西嗪治疗后，节律控制的有效率达68%。对比临床试验表明，依他西嗪和普罗帕酮对心肌收缩功能的影响相当，但依他西嗪治疗组的房颤复发率略低。此外，依他西嗪静脉给药可有效缓解房扑和房颤的急性症状。 |
| 酶活实验 |
采用标准的膜片钳电生理技术对分离的心肌细胞进行检测。进行全细胞电压钳制以记录钠电流 (INa)。将细胞钳制在 -80 mV，然后阶跃至 -30 mV 以激活钠通道。向细胞灌注盐酸乙嗪（例如，1-30 uM）。测量钠电流峰值幅度的降低值以计算 IC₅0。通过改变预脉冲电位，评估阻滞和失活恢复的电压依赖性。
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| 细胞实验 |
本研究采用分离的犬心肌细胞或浦肯野纤维。将细胞或组织用泰氏液灌注，并以固定周期（例如 1 Hz）进行刺激。使用细胞内微电极记录动作电位。在灌注液中加入盐酸乙嗪（1-30 uM）。测量的关键参数包括最大上升速度（Vmax，钠通道电导的指标）、动作电位幅度（APA）和动作电位持续时间（APD）。Vmax 的抑制证实了钠通道阻滞。
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| 动物实验 |
本研究采用犬离体灌注心脏模型。在供体犬支持系统中，将窦房结（SA结）和乳头肌（PM）分离出来，并与供体犬进行交叉循环。将盐酸依他西嗪（NIK-244）以1-300微克的剂量直接注射到窦房结动脉或乳头肌模型中。持续监测窦房结频率、心室收缩力（通过应变计测量）和冠状动脉血流量。记录药物作用，并与基线值和标准药物（如氟卡尼）进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依他西嗪可口服片剂或静脉注射溶液。在人体中，其抗心律失常作用持续时间比氟卡尼更长。临床上，其口服生物利用度高，便于预测给药剂量。该化合物主要通过CYP3A4同工酶在肝脏中广泛代谢，生成多种活性代谢物，这些代谢物可能有助于其发挥治疗作用。其半衰期足够长，可支持每日两次口服给药。血浆蛋白结合率为中等。分子式为C22H28ClN3O3S。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种 Ic 类抗心律失常药物，盐酸依他西嗪具有致心律失常风险。对于既往有心肌梗死或结构性心脏病（例如左心室功能障碍）的患者，钠通道阻滞剂反而可能增加室性心动过速的风险（例如，类似 CAST 效应）。不良反应可能包括轻度抗胆碱能症状（口干、视力模糊）、头晕以及潜在的负性肌力作用（降低心肌收缩力）。严重肝功能损害患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸依他西嗪（依他西嗪）是一种药典参考标准品和活性药物成分（API），主要在俄罗斯和其他前苏联加盟共和国使用。它尚未获得美国FDA、欧洲EMA或日本PMDA等主要监管机构的批准。其用途仅限于特定国家的研究或临床应用。在欧洲药典美贝维林专论中，它被列为杂质标准品。它以固体粉末形式供应，用于研究和分析用途。
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| 分子式 |
C22H27N3O3S.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
449.99402
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| 精确质量 |
449.154
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| CAS号 |
57530-40-2
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| PubChem CID |
3044577
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
576.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
302.6ºC
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| LogP |
5.996
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| tPSA |
90.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
557
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VHNXQKLWIQHSOY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H27N3O3S.ClH/c1-4-24(5-2)14-13-21(26)25-17-9-7-8-10-19(17)29-20-12-11-16(15-18(20)25)23-22(27)28-6-3;/h7-12,15H,4-6,13-14H2,1-3H3,(H,23,27);1H
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| 化学名 |
ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~222.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2223 mL | 11.1114 mL | 22.2227 mL | |
| 5 mM | 0.4445 mL | 2.2223 mL | 4.4445 mL | |
| 10 mM | 0.2222 mL | 1.1111 mL | 2.2223 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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