| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-type calcium channel
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| 体外研究 (In Vitro) |
Etripamil 是一种新型、短效、非二氢吡啶类 L 型钙通道阻滞剂，为鼻内给药制剂。其通过抑制电压依赖性 L 型钙通道（Cav1.2 和 Cav1.3）发挥抗心律失常作用，这些通道对于介导钙离子进入心肌细胞、调节兴奋-收缩耦联及结区传导至关重要。具体而言，etripamil 靶向作用于房室结细胞、动脉平滑肌细胞及收缩性心肌细胞上表达的 L 型钙通道。通过阻断钙内流，该药物可延长不应期并减缓房室结的电传导，从而中断导致房室结依赖性阵发性室上性心动过速的折返环路，促进窦性心律的恢复。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Etripamil 是一种起效迅速、作用持续时间短的药物。单次鼻内给予 70 mg 剂量约 5 分钟后，Etripamil 可使基线 PR 间期延长 8% 至 10%。临床数据显示，其在给药后 15 至 60 分钟内具有显著的终止心律失常疗效，但其效应消退迅速，至 300 分钟时与安慰剂相比，转复率已无显著差异。
Etripamil 是一种非二氢吡啶类 L 型钙通道阻滞剂。该药物起效快、作用时间短。其鼻用制剂于 2025 年 12 月 12 日首次获得美国食品药品监督管理局批准，用于将成人阵发性室上性心动过速的急性症状发作转为窦性心律。
ETRIPAMIL 是一种小分子药物，其最高临床试验阶段为 III 期（涵盖所有适应症），并有 4 项研究性适应症。
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| 动物实验 |
目的：本研究旨在评估短效钙通道阻滞剂依曲帕米鼻喷雾剂快速终止阵发性室上性心动过速（SVT）的疗效和安全性。方法：本II期研究在既往有SVT病史的患者中进行，这些患者在接受导管消融术前诱发SVT。持续SVT持续5分钟的患者接受安慰剂或4种不同剂量的活性药物之一。主要终点是给药后15分钟内SVT转复率。次要终点包括转复时间和不良事件。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
单次鼻内给药70 mg依曲帕米后，平均（%CV）浓度-时间曲线下面积（AUC）约为5461 (51.6%) ng·min/mL，Cmax约为99 (64.6%) ng/mL。首次给药10分钟后再次鼻内给药70 mg依曲帕米后，平均（%CV）AUC约为7721 (50.3%) ng·min/mL，Cmax约为132 (59.1%) ng/mL。单次鼻内给药70 mg后，中位（范围）Tmax为7分钟（3至20分钟）。第二次鼻内给药70 mg后，中位Tmax为13分钟（3至35分钟）。 排泄途径 健康受试者单次鼻内给予放射性标记的依曲帕米 70 mg 后，约 29% 的剂量从尿液中排出（<0.05% 为原形），26% 从粪便中排出（<0.05% 为原形），其余部分从鼻腔和面部纸巾中排出。约 71% 的总给药剂量在 7-10 天内排出。 分布容积 依曲帕米的平均表观分布容积约为 2200 至 3500 L。 蛋白结合率 依曲帕米的血浆蛋白结合率约为 50%。 代谢/代谢物 依曲帕米的代谢途径包括水解、去甲基化、N-去烷基化、二次氧化、葡萄糖醛酸化和牛磺酸结合。依曲帕米主要通过血液酯酶和肝脏代谢，主要通过CYP3A4和CYP3A5途径。依曲帕米含有一个甲酯基团，使其对血液中的酯酶代谢敏感。 生物半衰期 给药后25分钟，依曲帕米的平均浓度下降至峰值（Cmax）的约60%，60分钟时下降至Cmax的约80%。随后，浓度下降速度减慢，半衰期约为2.5小时。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依曲帕米已用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 治疗的研究试验中。
药物适应症 治疗室上性心律失常 结果：共纳入 104 例患者。依曲帕米鼻喷雾剂组的室上性心动过速 (SVT) 转复为窦性心律的比例为 65% 至 95%，安慰剂组为 35%；在 3 个最高活性化合物剂量组与安慰剂组相比，差异具有统计学意义（Pearson 卡方检验）。在转复的患者中，依曲帕米的中位转复时间为 <3 分钟。不良事件主要与鼻内给药途径或局部刺激有关。血压下降主要发生在最高剂量的依曲帕米组。结论：依曲帕米鼻喷雾剂能快速终止诱发的室上性心动过速，且转复率高。本研究的安全性和有效性结果为未来在真实世界环境中自行使用这种新型鼻内钙通道阻滞剂终止室上性心动过速 (SVT) 的研究提供了依曲帕米剂量选择的指导。（鼻内 MSP-2017 [依曲帕米] 治疗阵发性室上性心动过速 (PSVT) 转复为窦性心律的有效性和安全性 [NODE-1]；NCT02296190）。 |
| 分子式 |
C27H36N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
452.6
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| 精确质量 |
452.267
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| 元素分析 |
C, 71.65; H, 8.02; N, 6.19; O, 14.14
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| CAS号 |
1593673-23-4
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| 相关CAS号 |
2560549-35-9 (HCl); 1593673-23-4
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| PubChem CID |
91824132
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| 外观&性状 |
Brown to wine red solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
593.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
312.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.534
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| LogP |
4.14
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| tPSA |
71.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
645
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])[C@](C#N)(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C(=O)OC([H])([H])[H])C=1[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
VAZNEHLGJGSQEL-MHZLTWQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H36N2O4/c1-20(2)27(19-28,23-11-12-24(31-4)25(18-23)32-5)14-8-15-29(3)16-13-21-9-7-10-22(17-21)26(30)33-6/h7,9-12,17-18,20H,8,13-16H2,1-6H3/t27-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl 3-[2-[[(4S)-4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexyl]-methylamino]ethyl]benzoate
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| 别名 |
MSP 2017; MSP-2017; Etripamil; 1593673-23-4; Etripamilo; (-)-MSP-2017
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~120 mg/mL (~265.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 400 μL PEG300 中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2095 mL | 11.0473 mL | 22.0946 mL | |
| 5 mM | 0.4419 mL | 2.2095 mL | 4.4189 mL | |
| 10 mM | 0.2209 mL | 1.1047 mL | 2.2095 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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