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Etripamil hydrochloride

别名: MSP-2017 hydrochloride; 2560549-35-9; Etripamil hydrochloride; Etripamil (hydrochloride); 9TA9AC3H8Z; orb2945709; (-)-MSP-2017 hydrochloride
目录号: V105443 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
盐酸依替帕米 (MSP-2017) 是一种短效 L 型钙通道拮抗剂，可用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 的研究。
Etripamil hydrochloride CAS号: 2560549-35-9
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Etripamil hydrochloride:

  • 艾曲帕米
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产品描述
盐酸依替帕米 (MSP-2017) 是一种短效 L 型钙通道拮抗剂，可用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 的研究。盐酸依替帕米通过慢钙通道抑制钙内流，从而减缓房室结传导并延长房室结不应期。2025年12月12日，Milestone® Pharmaceuticals Inc.（纳斯达克股票代码：MIST）宣布，美国食品药品监督管理局批准了其首个商业化产品——CARDAMYST™（etripamil）鼻喷雾剂。该药物为处方药，适用于将成人阵发性室上性心动过速的急性症状发作转为窦性心律。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-type calcium channel
体外研究 (In Vitro)
Etripamil 是一种新型、短效、非二氢吡啶类 L 型钙通道阻滞剂，为鼻内给药制剂。其通过抑制电压依赖性 L 型钙通道（Cav1.2 和 Cav1.3）发挥抗心律失常作用，这些通道对于介导钙离子进入心肌细胞、调节兴奋-收缩耦联及结区传导至关重要。具体而言，etripamil 靶向作用于房室结细胞、动脉平滑肌细胞及收缩性心肌细胞上表达的 L 型钙通道。通过阻断钙内流，该药物可延长不应期并减缓房室结的电传导，从而中断导致房室结依赖性阵发性室上性心动过速的折返环路，促进窦性心律的恢复。
体内研究 (In Vivo)
Etripamil 是一种起效迅速、作用持续时间短的药物。单次鼻内给予 70 mg 剂量约 5 分钟后，Etripamil 可使基线 PR 间期延长 8% 至 10%。临床数据显示，其在给药后 15 至 60 分钟内具有显著的终止心律失常疗效，但其效应消退迅速，至 300 分钟时与安慰剂相比，转复率已无显著差异。 Etripamil 是一种非二氢吡啶类 L 型钙通道阻滞剂。该药物起效快、作用时间短。其鼻用制剂于 2025 年 12 月 12 日首次获得美国食品药品监督管理局批准，用于将成人阵发性室上性心动过速的急性症状发作转为窦性心律。 ETRIPAMIL 是一种小分子药物，其最高临床试验阶段为 III 期（涵盖所有适应症），并有 4 项研究性适应症。
动物实验
目的：本研究旨在评估短效钙通道阻滞剂依曲帕米鼻喷雾剂快速终止阵发性室上性心动过速（SVT）的疗效和安全性。方法：本II期研究在既往有SVT病史的患者中进行，这些患者在接受导管消融术前诱发SVT。持续SVT持续5分钟的患者随机接受安慰剂或4种不同剂量的活性药物之一。主要终点为给药后15分钟内SVT转复率。次要终点包括转复时间和不良事件。
药代性质 (ADME/PK)
吸收
单次鼻内给药70 mg依曲帕米后，平均（%CV）浓度-时间曲线下面积（AUC）约为5461 (51.6%) ng·min/mL，Cmax约为99 (64.6%) ng/mL。首次给药10分钟后再次鼻内给药70 mg依曲帕米后，平均（%CV）AUC约为7721 (50.3%) ng·min/mL，Cmax约为132 (59.1%) ng/mL。单次鼻内给药70 mg后，中位（范围）Tmax为7分钟（3至20分钟）。第二次鼻内给药70 mg后，中位Tmax为13分钟（3至35分钟）。
排泄途径
健康受试者单次鼻内给予放射性标记的依曲帕米 70 mg 后，约 29% 的剂量从尿液中排出（<0.05% 为原形），26% 从粪便中排出（<0.05% 为原形），其余部分从鼻腔和面部纸巾中排出。约 71% 的总给药剂量在 7-10 天内排出。
分布容积
依曲帕米的平均表观分布容积约为 2200 至 3500 L。
蛋白结合率
依曲帕米的血浆蛋白结合率约为 50%。
代谢/代谢物
依曲帕米的代谢途径包括水解、去甲基化、N-去烷基化、二次氧化、葡萄糖醛酸化和牛磺酸结合。依曲帕米主要通过血液酯酶和肝脏代谢，主要通过CYP3A4和CYP3A5途径。依曲帕米含有一个甲酯基团，使其对血液中的酯酶代谢敏感。
生物半衰期
给药后25分钟，依曲帕米的平均浓度下降至峰值（Cmax）的约60%，60分钟时下降至Cmax的约80%。随后，浓度下降速度减慢，半衰期约为2.5小时。
参考文献

[1]. CO143 Impact of Investigational, at-Home, Self-Administered, Intranasal Etripamil on the Need for Additional Medical Intervention in Patients with Supraventricular TachycardiaJ. Value in Health, 2023, 26(6): S41.

其他信息
结果：共104例患者接受了给药。依曲帕米鼻喷雾剂组的室上性心动过速（SVT）转复为窦性心律的比例为65%至95%，安慰剂组为35%；在活性化合物剂量最高的3个组与安慰剂组相比，差异具有统计学意义（Pearson卡方检验）。在转复为窦性心律的患者中，依曲帕米的中位转复时间为<3分钟。不良事件主要与鼻内给药途径或局部刺激有关。血压下降主要发生在依曲帕米最高剂量组。结论：依曲帕米鼻喷雾剂能快速终止诱发的SVT，且转复率高。本研究的安全性和有效性结果可为未来在真实世界环境中开展的、涉及患者自行使用这种新型鼻内钙通道阻滞剂终止SVT的研究提供依曲帕米剂量选择的指导。 （鼻内 MSP-2017 [依曲帕米] 治疗阵发性室上性心动过速转为窦性心律的疗效和安全性 [NODE-1]；NCT02296190）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H37CLN2O4
分子量
489.05
精确质量
488.244185
元素分析
C, 66.31; H, 7.63; Cl, 7.25; N, 5.73; O, 13.09
CAS号
2560549-35-9
相关CAS号
2560549-35-9 (HCl); 1593673-23-4
PubChem CID
169490895
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
tPSA
71.8 Ų
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
645
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC(C)[C@](CCCN(C)CCC1=CC(=CC=C1)C(=O)OC)(C#N)C2=CC(=C(C=C2)OC)OC.Cl
InChi Key
JHOAIMAMBNLIMD-YCBFMBTMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H36N2O4.ClH/c1-20(2)27(19-28,23-11-12-24(31-4)25(18-23)32-5)14-8-15-29(3)16-13-21-9-7-10-22(17-21)26(30)33-6;/h7,9-12,17-18,20H,8,13-16H2,1-6H3;1H/t27-;/m0./s1
化学名
methyl 3-[2-[[(4S)-4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexyl]-methylamino]ethyl]benzoate;hydrochloride
别名
MSP-2017 hydrochloride; 2560549-35-9; Etripamil hydrochloride; Etripamil (hydrochloride); 9TA9AC3H8Z; orb2945709; (-)-MSP-2017 hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0448 mL 10.2239 mL 20.4478 mL
5 mM 0.4090 mL 2.0448 mL 4.0896 mL
10 mM 0.2045 mL 1.0224 mL 2.0448 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
ReVeRA-201: Etripamil in Atrial Fibrillation, Phase 2
CTID: NCT04467905
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2024-09-19
Efficacy and Safety of Intranasal MSP-2017 (Etripamil) for the Conversion of PSVT to Sinus Rhythm
CTID: NCT02296190
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2020-12-30
Efficacy and Safety of Etripamil for the Termination of Spontaneous Paroxysmal Supraventricular Tachycardia (PSVT).
CTID: NCT03464019
Phase: Phase 3
Status: Terminated
Date: 2024-07-12
ReVeRA-301: Etripamil in Atrial Fibrillation Phase 3
CTID: NCT06716021
Phase: Phase 3
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-06-04
A Study of Etripamil in Healthy Subjects
CTID: NCT05511870
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2023-04-10
Multi-Centre, Placebo-Controlled, Phase 2 Study of Etripamil Nasal Spray (NS) for the Reduction of Ventricular Rate in Patients with Atrial Fibrillation
EudraCT: 2022-001854-49
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-11-01
An open-label, mass balance study to investigate the absorption, distribution, metabolism and excretion of [14C]-etripamil nasal spray after a single dose to healthy male subjects
EudraCT: 2019-004979-39
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2020-08-06
Multi-Centre, Multi-National, Open Label, Safety Study of Etripamil Nasal Spray for Patients with Paroxysmal Supraventricular Tachycardia
EudraCT: 2019-001857-13
Phase: Phase 3
Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA, Prematurely Ended
Date: 2020-04-09
Multi-Centre, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Efficacy, and Safety Study of Etripamil Nasal Spray for the Termination of Spontaneous Episodes of Paroxysmal Supraventricular Tachycardia
EudraCT: 2018-000308-41
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2020-12-14
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