| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
exocytosis; Golgi; ARF-1
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| 体外研究 (In Vitro) |
Exo1 修饰高尔基体 ARF1 的 GTP 酶活性。 Exo1 提供了一种干扰高尔基体活性的单独方法，因为它阻断了 BFA 阻断的部分膜事件，尽管它似乎针对不同的蛋白质靶点并且可能具有不同的副作用。 Exo1 破坏高尔基体结构，破坏从内质网到高尔基体的囊泡交通。 Exo1 的 IC50 约为 20 μM，可抑制胞吐作用。 Exo1 抑制新合成的蛋白质（如 VSVGts-GFP、转铁蛋白和 MHC I 类）获得内切糖苷酶 H 抗性[1]。
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| 酶活实验 |
色氨酸荧光法测定GDP/GTP交换。[1]
如上所述，进行了用于测量GTP与ARF1D17结合的荧光测定，该GTP结合由在F190Y、A191S、S198M和P208D位置突变的ARF核苷酸结合位点开放器（ARNO）的sec7结构域刺激。用100 mM的Exo1或10 mM的BFA测定具有100 nM重组ARNO sec7结构域的ARF1D17（5 mM）。 鸟嘌呤核苷酸交换试验[1] 整个膜。将含有5 mg蛋白质和不同量化合物的高尔基体膜与4 mM肉豆蔻酰化重组ARF1和100 mM GTP[g-35S]在30°C下孵育15分钟。通过闪烁计数测量与过滤器结合的放射性，并用在没有重组ARF的情况下结合的量对结果进行校正（背景<20%）。 重组GFB1、BFA抑制ARF-GEF 1和ARF[1] 如前所述，在30°C下，在50 mM Hepes（pH 7.5）、100 mM KCl、1 mM MgCl2、1 mM DTT、1.5 mg/ml唑连素囊泡和4 mM 5'-[g-硫代]-三磷酸（GTP[gS]）的存在下进行反应，其中掺有[35S]GTP[gS]（1250 Ci/mmol），最终比活度为3´105 cpm/pmol。反应中含有DMSO（终浓度2.5%）或溶解在DMSO中的指定浓度的BFA或Exo1。通过加入2mM牛ARF3/1或2mM重组肉豆蔻酰化人ARF5引发反应。通过稀释到2ml冰冷的洗涤缓冲液（50mM Hepes，pH 7.5/100mM KCl/10mM MgCl2）中终止反应（15ml）。通过0.45 mM硝化纤维膜过滤样品，然后用2 ml洗涤缓冲液冲洗四次，对结合的ARF-GTP[gS]进行定量。在LS 6500中分析了3毫升液体闪烁剂中的干燥过滤器。在减去仅含有唑连蛋白囊泡、仅M1和仅ARF-GEF的测定中测量的背景值后，计算ARF上负载的GEF依赖性GTP的量。[1] 如所述纯化牛ARF（ARF3和ARF1的混合物）和重组肉豆蔻酰化人ARF5。如所述纯化含有BFA抑制的ARF-GEF 1的Sec7结构域的六组氨酸标记片段。通过将编码全长GBF1的片段亚克隆到表达GST的pCEP4的修饰版本中，构建了GST标记的GBF1形式。在含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解缓冲液（PBS/0.1%Triton X-100/1 mM PMSF）中提取表达GST-GBF1的HEK-293单层。按照制造商的说明，使用谷胱甘肽琼脂糖对GST-GFB1进行部分纯化。通过1500´g离心回收的珠子用2体积的裂解缓冲液洗涤两次，用不含洗涤剂的缓冲液洗涤一次。用含有10mM谷胱甘肽的洗涤缓冲液洗脱结合物质，并如前所述进行测定。 |
| 细胞实验 |
内切糖苷酶H（Endo H）敏感性[1]
在6-cm培养皿中生长的细胞（106）在40°C下用VSVGts-GFP腺病毒转导过夜。之后，在40°C下用140 mCi 35S反式（ICN）脉冲标记细胞30分钟，然后在32°C下与或不与100 mMExo1或5 mM BFA一起孵育不同时间，并对新合成的蛋白质进行内切H敏感性处理。 延时荧光显微镜[1] 将细胞铺在25mm玻璃盖玻片上，并用适当的GFP融合蛋白转染。在37°C下16-24小时后，在METAMORPH的控制下，使用滨松ER电荷耦合器件相机，用尼康E300倒置显微镜（20´0.45数值孔径物镜）在活细胞中采集37°C的荧光图像。对于解离实验，在添加Exo1之前10分钟和之后30分钟收集图像。为了测量与膜相关的GFP信号量，我们首先对每张图像应用阈值，这样只有高于细胞质背景的信号才被认为可以确定积分强度。第一幅图像中的信号（100%）用于对剩余时间点的值进行归一化。没有对可能的光漂白进行校正，因为在此期间没有检测到明显的变化。在大多数情况下，我们给出了三个独立实验中4-6个细胞的平均值。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-[[(4-fluorophenyl)-oxomethyl]amino]benzoic acid methyl ester is a member of benzamides.
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| 分子式 |
C15H12FNO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
273.26
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| 精确质量 |
273.08
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| 元素分析 |
C, 65.93; H, 4.43; F, 6.95; N, 5.13; O, 17.56
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| CAS号 |
75541-83-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
310557
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.298 g/cm3
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| 沸点 |
333.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
155.8ºC
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| LogP |
2.937
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| tPSA |
55.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
353
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OC)C1=CC=CC=C1NC(C2=CC=C(F)C=C2)=O
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| InChi Key |
KIAPWMKFHIKQOZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12FNO3/c1-20-15(19)12-4-2-3-5-13(12)17-14(18)10-6-8-11(16)9-7-10/h2-9H,1H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
methyl 2-[(4-fluorobenzoyl)amino]benzoate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6595 mL | 18.2976 mL | 36.5952 mL | |
| 5 mM | 0.7319 mL | 3.6595 mL | 7.3190 mL | |
| 10 mM | 0.3660 mL | 1.8298 mL | 3.6595 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04491240 | Completed | Drug: EXO 1 inhalation Drug: EXO 2 inhalation |
Covid19 COVID-19 |
State-Financed Health Facility "Samara Regional Medical Center Dinasty" |
July 20, 2020 | Phase 1 Phase 2 |
Exit of VSVGts-GFP from the ER is inhibited by Exo1.
Exo1 does not induce the ADP-ribosylation of Bars50.Proc Natl Acad Sci U S A.2003 May 27;100(11):6469-74. |
Exo1 induces tubulation and collapse of the Golgi apparatus but not endosomes and TGN. |
Exo1 acts on ARF1-GTPase through a different mechanism compared with BFA.Proc Natl Acad Sci U S A.2003 May 27;100(11):6469-74. |
SEPT9-IN-1
Ibetazol
ZCL279
INCB159020
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