| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| 10mg |
| 靶点 |
DNA (as a base lesion); recognized by base excision repair (BER) enzymes such as Fpg (formamidopyrimidine DNA glycosylase) and Nth (endonuclease III).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
FAPy-腺嘌呤能够与四种标准核酸碱基中的每一种形成配对[1]。
在纯化酶活性测定中,含FAPy-腺嘌呤的寡核苷酸可作为大肠杆菌Fpg(kcat/Km ≈ 2.5×10⁶ M-¹min-¹)和人NTH1(亲和力较低)的底物。在DNA聚合酶旁路实验中,可引起G→T颠换。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
阿尔茨海默病相关的脑氧化应激被认为会因氧自由基的产生而加剧,从而对核DNA造成损害[1]。
不适用于治疗;内源性地,啮齿动物肝脏中的 FAPy-腺嘌呤水平在全身照射(0.1-10 Gy)后以剂量依赖的方式增加,在 2 小时达到峰值,并在 24 小时内因修复而下降。 |
| 酶活实验 |
BER 糖基化酶切割分析:将含有单个 FAPy-腺嘌呤的 5'-FAM 标记的 30 聚体寡核苷酸 (1 pmol) 与 0.5 nM Fpg 在 20 uL 缓冲液 (70 mM MOPS-KOH pH 7.5, 10 mM EDTA) 中于 37°C 孵育 15 分钟;用甲酰胺终止反应;产物通过 20% PAGE 分离;对切割条带与未切割条带进行荧光成像。
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| 细胞实验 |
虽然不是药物,但可用于细胞损伤测量:用 200 uM H2O2 处理人类淋巴细胞 30 分钟,提取 DNA,水解(88% 甲酸,140℃,20 分钟),然后通过 LC-MS/MS 定量 FAPy-腺嘌呤;水平从基线 ~0.5 个损伤/10⁶ 个碱基增加到 ~8 个损伤/10⁶ 个碱基。
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| 动物实验 |
大鼠暴露于 5 Gy γ 射线照射;在 0、6、24、48 小时收集组织(肝脏、肾脏、大脑);分离、纯化和水解 DNA;通过 HPLC-ECD 测量 FAPy-腺嘌呤;在 6 小时达到峰值,然后下降;与彗星试验尾矩相关。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
并非药代动力学指标;作为生物标志物,人体尿液中 FAPy-腺嘌呤的排泄量约为 0.5-2 nmol/24 h,随年龄增长而增加(20 至 80 岁之间增加 2 倍),阿尔茨海默病患者的排泄量增加(增加 4 倍)。不经代谢;修复后直接经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本身无毒;FAPy-腺嘌呤水平升高与诱变和致癌作用相关。可用作氧化性DNA损伤的生物标志物;在炎症性肠病患者的结肠隐窝中,FAPy-腺嘌呤水平>10个损伤/10⁶个碱基与突变频率增加相关。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4,6-二氨基-5-氨基甲酸酯是一种氨基嘧啶化合物,其结构是在4,6-二氨基嘧啶的5位上连接了一个额外的甲酰胺基团。当DNA暴露于电离辐射时,它会造成DNA损伤。它既是一种氨基嘧啶,也是一种甲脒。
广泛用作DNA损伤研究的分析标准品。可通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS,152→135离子对)或高效液相色谱-电化学检测法进行定量分析。常与8-氧代-dG共同分析。可作为碱基切除修复和氧化应激机制研究的参考化合物。 |
| 分子式 |
C5H7N5O
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|---|---|
| 分子量 |
153.14200
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| 精确质量 |
281.08
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| CAS号 |
5122-36-1
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| 相关CAS号 |
FAPy-adenine; 5122-36-1
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| PubChem CID |
114926
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
464.7±47.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
224 - 226 °C
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| 闪点 |
234.8±29.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.674
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| 来源 |
Endogenously produced metabolite
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| LogP |
1.92
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| tPSA |
106.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
131
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=CNC1=C(N)N=CN=C1N
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| InChi Key |
MVYUVUOSXNYQLL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H7N5O/c6-4-3(10-2-11)5(7)9-1-8-4/h1-2H,(H,10,11)(H4,6,7,8,9)
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| 化学名 |
N-(4,6-diaminopyrimidin-5-yl)formamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~17.86 mg/mL (~116.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (11.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 17.9 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (11.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5300 mL | 32.6499 mL | 65.2997 mL | |
| 5 mM | 1.3060 mL | 6.5300 mL | 13.0599 mL | |
| 10 mM | 0.6530 mL | 3.2650 mL | 6.5300 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。