在大鼠 HSC（肝星状细胞）和人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞中，facudil (100 μM) 通过阻止细胞扩散、应力纤维形成和 α-SMA 表达来抑制细胞发育[4]。在大鼠 HSC 和人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞中，facudil（50–100 μM；24 小时）可抑制 LPA（溶血磷脂酸）引起的 ERK1/2、JNK 和 p38 磷酸化[4]。 24 小时暴露于 -100 μM）会抑制胶原蛋白和 TIMP 转录，同时促进人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞中的 MMP-1 转录[4]。

Fasudil（10 mg/kg；静脉注射；手术前一小时）已被证明可以预防心血管疾病，降低 JNK 激活，并减少缺血损伤期间 AIF 的线粒体核易位[5]。 Fasudil (50 mg/kg/d; ip) 抑制淋巴细胞增殖，下调白细胞介素 (IL)-17 的表达，并显着降低 IFN-γ 与 IL-4 的比率。它还可以预防由蛋白脂质蛋白 PLP p139-151 引起的急性和复发性 EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎）[6]。 Fasudil（100 mg/kg/d；口服）可减少小鼠脊髓的炎症、脱髓鞘、轴突损失和 APP 阳性。它还显着降低了SJL/J小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的发生率和病理检查评分[6]。

Western Blot 分析[4]
细胞类型：大鼠 HSC 和人 HSC 衍生的 TWNT -4 细胞
测试浓度： 50 μM； 100 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 将 LPA 诱导的 ERK1/2、JNK 和 p38 MAPK 磷酸化抑制 60分别为 %、70% 和 90%。

---

RT-PCR[4]
细胞类型：大鼠 HSC 和人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞
测试浓度： 25微米； 50μM； 100 μM
孵育时间：24 小时
实验结果：降低 I 型胶原蛋白、a-SMA 和 TIMP-1 的表达。

Animal/Disease Models: Myocardial ischemia and reperfusion in rat (250-300 g)[5]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: intravenous (iv) injection; 1 h before operation
Experimental Results: Activated the Rho-kinase, JNK, and resulted AIF translocated to the nucleus. Inhibited Rho-kinase activity, and decreased myocardial infarct size and heart cell apoptosis.

[1]. Chen M, et al. Fasudil and its analogs: a new powerful weapon in the long war against central nervous system disorders? Expert Opin Investig Drugs. 2013 Apr;22(4):537-50.
[2]. Huang XN, et al. The effects of fasudil on the permeability of the rat blood-brain barrier and blood-spinal cordbarrier following experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2011 Oct 28;239(1-2):61-7.
[3]. Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature. 1997 Oct 30;389(6654):990-4.
[4]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.
[5]. Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80.
[6]. Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.

C14H17N3O2S

291.37

103745-39-7

Fasudil Hydrochloride;105628-07-7;Fasudil hydrochloride semihydrate;186694-02-0;Fasudil dihydrochloride;203911-27-7

Cl[H].Cl[H].S(C1=C([H])C([H])=C([H])C2C([H])=NC([H])=C([H])C1=2)(N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

Chemical Name:1H-1,4-Diazepine, hexahydro-1-(5-isoquinolinylsulfonyl)- InChi Key:NGOGFTYYXHNFQH-UHFFFAOYSA-N InChi Code:InChI=1S/C14H17N3O2S/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2 SMILES Code:O=S(N1CCNCCC1)(C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)=O

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。