规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:法舒地尔是一类钙拮抗剂。 Fasudil 对 Ca2+ 诱导的去极化兔主动脉收缩产生竞争性抑制。 Fasudil 能够抑制对 KCl、苯酚 (PHE) 和前列腺素 (PG) F2a 的收缩反应。 Fasudil 还通过抑制 5-羟色胺、去甲肾上腺素、组胺、血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用。 Fasudil 诱导肌动蛋白应激纤维解体并抑制细胞迁移。 Fasudil 抑制肝星状细胞的扩散、应力纤维的形成和 α-SMA 的表达,同时抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。 Fasudil 抑制 LPA 诱导的 ERK1/2、JNK 和 p38 MAPK 磷酸化。激酶测定:Fasudil Hydrochronide (HA-1077 Hydrochronide; AT877 Hydrochronide)是一种非特异性ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33 μM,IC50为0.158 μM和4.58 μM、12.30 μM、1.650 ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 分别为 μM。细胞测定:在口腔鳞状细胞癌 SCC-4 细胞中,给予 Fasudil (HA-1077) HCl 显着降低细胞运动,并以剂量依赖性方式(1、50 和 100 μmol/L)抑制细胞迁移或侵袭。
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体内研究 (In Vivo) |
给狗冠状动脉内注射 Fasudil(30 μg ia)可使 CBF 增加约 50%。 Fasudil(0.01、0.03、0.1 和 0.3 mg/kg,推注,静脉注射)剂量依赖性地降低 MBP 并增加 HR、VBF、CBF、RBF 和 FBF。 1.0 ng/mL Fasudil 的总剂量可增加心输出量。输注 Fasudil iv 可使犬的 MBP、左心室收缩压和总外周阻力显着下降,同时 HR 和心输出量增加,但右心房压力、dP/dt 或左心室每分钟做功没有显着变化。 Fasudil 给药显示出对心血管疾病的保护作用,并减少 JNK 的激活并减弱缺血性损伤下 AIF 的线粒体核易位。口服 Fasudil(剂量为 100 mg/kg/天)可显着降低用 PLP p139-151 免疫的 SJL/J 小鼠中 EAE 的发生率和平均最大临床评分。用法舒地尔治疗小鼠可抑制脾细胞对抗原的增殖反应。口服 Fasudil 可减少 Fasudil 治疗小鼠脊髓中的炎症、脱髓鞘、轴突损失和 APP 阳性。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C14H17N3O2S.HCL
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分子量 |
327.83
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CAS号 |
105628-07-7
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SMILES |
Cl[H].S(C1=C([H])C([H])=C([H])C2C([H])=NC([H])=C([H])C1=2)(N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0504 mL | 15.2518 mL | 30.5036 mL | |
5 mM | 0.6101 mL | 3.0504 mL | 6.1007 mL | |
10 mM | 0.3050 mL | 1.5252 mL | 3.0504 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。