| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fenpropathrin targets the voltage-gated sodium channels in the nervous system of insects and mites. As a pyrethroid insecticide, it acts by prolonging the opening of sodium channels, which leads to repetitive neuronal firing, hyperexcitation, paralysis, and death of the target pest. Its high efficacy against a wide range of pests is due to its potent action on these channels. Fenpropathrin is an ester and nitrile compound.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，芬普罗普林的活性通常采用电生理技术在昆虫神经元标本上进行测定。将该化合物施加于神经元，并测量其对钠通道电流的影响。芬普罗普林能延长钠通道的开放时间，从而导致持续的内向钠电流。生物测定证实了其杀虫活性，芬普罗普林能使目标害虫麻痹并死亡。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的IC50或EC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，苯丙醚可用于构建帕金森病模型。
在体内，苯丙醚能有效控制多种作物上的多种害虫。它具有触杀作用，即直接接触即可杀死害虫，同时还具有驱避作用。其功效已在田间试验和农业应用中得到证实。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内试验方案和结果。苯丙醚已广泛应用于农业生产。 |
| 酶活实验 |
芬普罗普林的体外试验旨在测量其对电压门控钠通道的影响。电生理技术，例如膜片钳技术，用于测量昆虫神经元中的钠电流。施加芬普罗普林后，测量钠通道开放的持续时间。化合物的效力可从浓度-效应曲线确定。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的IC50值。
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| 细胞实验 |
芬普罗普林的体外细胞检测通常使用昆虫细胞系或神经元培养物。典型的检测方法是用芬普罗普林处理细胞，然后评估细胞活力，并测量该化合物诱导细胞死亡的能力。然而，现有文献中并未详细描述芬普罗普林的具体检测方案，因此其应用仅限于农业研究。
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| 动物实验 |
芬普瑞林的体内动物试验在农业环境中进行，或在实验室中针对目标害虫进行研究。在典型的药效研究中，害虫暴露于芬普瑞林，并记录死亡率。测定LC50（半数致死浓度）。这些研究证实了该化合物的杀虫活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
/拟除虫菊酯/ 局部LD50显示它们很容易穿透昆虫（例如蟑螂）的表皮……/拟除虫菊酯/ 当放射性拟除虫菊酯口服给哺乳动物时，它们会被动物的肠道吸收并分布到所有受检组织。大鼠服用反式异构体后放射性物质的排泄情况：剂量：500 mg/kg；间隔20天；尿液36%；粪便64%；总计100%。/拟除虫菊酯/ 局部应用时，拟除虫菊酯可通过完整的皮肤吸收。当动物暴露于含有拟除虫菊酯和增效醚的气雾剂时，这种混合物几乎不会被全身吸收。 /拟除虫菊酯/ 虽然某些拟除虫菊酯毒性较低的原因可能是其吸收有限，但哺乳动物肝酶的快速生物降解（酯水解和氧化）很可能是主要因素。大多数拟除虫菊酯代谢物都能迅速排出体外，至少部分是通过肾脏排出。/拟除虫菊酯/ 代谢/代谢物 苯丙酸酯在大鼠体内的代谢涉及氧化酶催化的快速酯裂解，随后是羟基化。 拟除虫菊酯的代谢途径在不同哺乳动物物种间差异不大，但会根据其结构略有不同。……基本上，拟除虫菊酯和丙烯菊酯主要通过酸部分的异丁烯侧链和醇部分的不饱和侧链的氧化降解，酯水解也发挥着重要作用；而其他拟除虫菊酯类杀虫剂主要通过酯水解降解。/拟除虫菊酯类及拟除虫菊酯类/ 哺乳动物对拟除虫菊酯类杀虫剂的相对抗性几乎完全归因于它们能够迅速将拟除虫菊酯类杀虫剂水解成无活性的酸和醇类成分，因为直接注射到哺乳动物中枢神经系统会导致它们与昆虫类似的敏感性。恒温生物的部分额外抗性也可归因于拟除虫菊酯类杀虫剂的负温度系数，导致其在哺乳动物体温下毒性较低，但其主要作用机制是代谢。拟除虫菊酯类杀虫剂代谢和清除速度非常快，这意味着静脉注射会导致高毒性，口服吸收会导致中等程度的缓慢毒性，而皮肤吸收通常不会产生毒性。/拟除虫菊酯类/ 反式取代酸的伯醇酯由于快速水解和氧化而分解最快。对于所有顺式取代环丙烷羧酸的仲醇酯和伯醇酯，氧化是主要的代谢途径。/拟除虫菊酯/ 有关氟丙林（7种代谢物）更完整的代谢/代谢物数据，请访问HSDB记录页面。 口服后，氟丙林吸收良好，代谢广泛，并以极性结合物的形式经尿液排出。正如预期的那样，其主要代谢途径是通过酯键水解。环丙烷羧酸部分随后以葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排出。(L857) 芬普罗普林的分子式为C22H23NO3，分子量为349.42 g/mol。其熔点为47°C，沸点约为483.6°C。密度为1.17。根据纯度和温度的不同，它是一种淡黄色至棕色的液体或固体。它可溶于有机溶剂。储存时，建议将该化合物置于阴凉干燥处。由于它是一种农药，因此无需进行详细的药代动力学研究。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机制是延长神经细胞兴奋期间钠离子通道的开放时间。它们似乎会与钠离子通道附近的膜脂结合，从而改变通道动力学。这会阻断神经中钠离子通道的关闭，从而延长膜电位恢复到静息状态所需的时间。重复的（感觉、运动）神经元放电和延长的负后电位会产生与DDT非常相似的效应，导致神经系统过度活跃，进而可能导致麻痹和/或死亡。拟除虫菊酯类杀虫剂的其他作用机制包括拮抗GABA介导的抑制作用、调节尼古丁胆碱能传递、增强去甲肾上腺素释放以及作用于钙离子。 (T18, L857) 毒性数据 LC50（大鼠）> 19,070,000 mg/m3/4h LD50：70.6 mg/kg（口服，大鼠）(T58) 相互作用 /拟除虫菊酯/解毒……对苍蝇很重要，但添加增效剂（有机磷酸酯或氨基甲酸酯）可能会延迟解毒，以确保杀灭效果。……/拟除虫菊酯/ 增效醚类通过抑制节肢动物体内负责拟除虫菊酯代谢的水解酶来增强拟除虫菊酯的杀虫活性。当胡椒碱与拟除虫菊酯联合使用时，后者的杀虫活性可提高2-12倍。在饲料中添加 1000 ppm 的拟除虫菊酯和 10000 ppm 的增效醚，仅 8 天即可导致大鼠肝细胞显著增大、边缘化，且胞质内包涵体增多，但这些变化并未达到最大值。这些变化与剂量呈正比，且与 DDT 的作用相似。两种药物的作用具有叠加效应。拟除虫菊酯类/ 非人类毒性值 雄性大鼠口服LD50：70.6 mg/kg（溶于玉米油） 雌性大鼠口服LD50：66.7 mg/kg（溶于玉米油） 雄性大鼠皮肤LD50：1000 mg/kg 雌性大鼠皮肤LD50：870 mg/kg 兔皮肤LD50：>2000 mg/kg 苯丙菊酯对人类和动物均有毒性。作为一种拟除虫菊酯类杀虫剂，它可通过摄入或皮肤吸收引起神经毒性作用。症状可能包括感觉异常、头晕，严重时可出现癫痫发作。它对水生生物也有毒性。处理苯醚菊酯时应采取适当的安全措施，包括使用个人防护装备。在许多国家，苯醚菊酯是一种限制使用的杀虫剂。 |
| 参考文献 |
[1]. Fenpropathrin, a Widely Used Pesticide, Causes Dopaminergic Degeneration. Mol Neurobiol. 2016 Mar;53(2):995-1008.
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| 其他信息 |
根据纯度和温度的不同，氟虫腈呈淡黄色至棕色液体或固体状。它可用作杀螨剂和杀虫剂。芬特尼尔是一种环丙烷羧酸酯，由2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸和氰基(3-苯氧基苯基)甲醇缩合而成。它是一种拟除虫菊酯类杀虫剂、拟除虫菊酯类杀螨剂和农用化学品。它是一种芳香醚和环丙烷羧酸酯。其作用机制与2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸相关。芬特尼尔属于I型拟除虫菊酯类杀虫剂。拟除虫菊酯类是合成化合物，其结构与拟除虫菊酯类植物（如银杏和红菊花）花朵中产生的天然化合物相似。拟除虫菊酯类杀虫剂常见于家用杀虫剂和驱虫剂等商业产品中。在这些产品所用的浓度下，它们通常对人类无害，但可能对敏感人群造成伤害。它们通常会在一两天内被阳光和大气分解，除了对鱼类有毒性外，不会显著影响地下水水质。一些钠通道基因发生突变的昆虫可能会对拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗药性。(L811, L708)
作用机制 合成拟除虫菊酯类杀虫剂会延缓钠通道的关闭，从而产生钠尾电流，其特征是在去极化结束时钠离子缓慢流入。显然，拟除虫菊酯分子使激活门保持开放状态。含有α-氰基的拟除虫菊酯类杀虫剂（例如，氯氰菊酯）比其他拟除虫菊酯类杀虫剂（例如，氯菊酯、生物氯菊酯）产生的钠尾电流更持久。前一类拟除虫菊酯比后一类更容易引起皮肤感觉异常。 /合成拟除虫菊酯/ 与钠通道的相互作用并非拟除虫菊酯的唯一作用机制。它们对中枢神经系统的影响促使许多研究人员提出，其作用机制可能包括拮抗GABA介导的抑制作用、调节尼古丁胆碱能传递、增强去甲肾上腺素释放或作用于钙离子。由于神经递质特异性药物对中毒的保护作用有限或不完全，因此这些作用不太可能是拟除虫菊酯的主要作用机制；大多数神经递质的释放是继发于钠离子内流增加。/拟除虫菊酯/ 拟除虫菊酯中毒的症状遵循典型的模式：（1）兴奋，（2）抽搐，（3）麻痹，（4）死亡。拟除虫菊酯对昆虫神经系统的影响与DDT非常相似，但其持久性似乎要低得多。在用拟除虫菊酯类杀虫剂中毒的昆虫和甲壳类动物的神经肌肉标本中观察到了规律的、节律性的、自发的神经放电。拟除虫菊酯的主要靶点似乎是昆虫中枢神经系统的神经节，尽管在离体腿中也观察到了一些拟除虫菊酯中毒效应。/拟除虫菊酯/ 从电生理学的角度来看，拟除虫菊酯会导致重复放电和传导阻滞。/拟除虫菊酯/ 有关芬普罗帕林（12种）作用机制的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 拟除虫菊酯与增效剂联合使用可用于局部治疗虱子（虱子感染）。拟除虫菊酯与增效剂联合使用对治疗疥疮（疥螨感染）无效。尽管目前尚无完善的对照研究，但许多临床医生认为1%林丹是首选的除虱剂。然而，一些临床医生建议使用拟除虫菊酯类药物与增效剂的组合，尤其是在婴幼儿、儿童以及孕妇或哺乳期妇女中……如果使用得当，通常1-3次治疗即可达到100%的疗效……油基（例如石油馏分）组合……起效最快。……治疗头虱时，涂抹足量的凝胶、洗发水或溶液……覆盖患处及其周围区域……10分钟后……彻底清洗头发……7-10天后重复治疗，以杀死任何新孵化的虱子。/拟除虫菊酯/ 苯醚菊酯是一种广谱、高效的拟除虫菊酯类杀虫剂和杀螨剂，用于农业。它用于防治蔬菜、棉花和谷类作物上的鳞翅目、半翅目和螨类害虫。它具有接触和驱避作用。其作用机制是靶向害虫神经系统中的电压门控钠通道。苯醚菊酯是一种农业化学品，并非治疗药物。它既是研究化合物，也是商业杀虫剂。 |
| 分子式 |
C22H23NO3
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|---|---|
| 分子量 |
349.43
|
| 精确质量 |
349.167
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| 元素分析 |
C, 75.62; H, 6.63; N, 4.01; O, 13.74
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| CAS号 |
39515-41-8
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| 相关CAS号 |
Fenpropathrin-d5
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| PubChem CID |
47326
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| 外观&性状 |
Pale yellow oil
Yellow brown liquid or solid |
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
448.2±35.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
50 - 51ºC
|
| 闪点 |
195.5±16.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.552
|
| LogP |
5.48
|
| tPSA |
59.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
553
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC1(C)C(C(=O)OC(C#N)C2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3)C1(C)C
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| InChi Key |
XQUXKZZNEFRCAW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H23NO3/c1-21(2)19(22(21,3)4)20(24)26-18(14-23)15-9-8-12-17(13-15)25-16-10-6-5-7-11-16/h5-13,18-19H,1-4H3
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| 化学名 |
[cyano-(3-phenoxyphenyl)methyl] 2,2,3,3-tetramethylcyclopropane-1-carboxylate
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| 别名 |
Fenpropathrin; S-3206; S3206; XE938; XE 938; Fenpropathrin; 39515-41-8; Meothrin; Rody; Danimen; XE-938; S 3206
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~286.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8618 mL | 14.3090 mL | 28.6180 mL | |
| 5 mM | 0.5724 mL | 2.8618 mL | 5.7236 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4309 mL | 2.8618 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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