| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fenpropathrin acts on voltage-gated sodium channels in nerve cell membranes. By prolonging the opening time of sodium channels during nerve cell excitation, it causes sustained depolarization, repetitive neuronal firing, and eventual paralysis of insects. This mechanism makes it effective against a broad spectrum of agricultural pests.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。
芬普瑞林被用作研究拟除虫菊酯类药物诱导的神经毒性的工具。体外实验表明,芬普瑞林暴露会增加培养神经元中钠通道的开放时间,导致神经元放电模式改变和钙离子稳态紊乱。高浓度芬普瑞林可能诱导多巴胺能细胞损伤,因此在帕金森病研究模型中具有重要价值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,苯丙醚可用于构建帕金森病动物模型。在啮齿动物中,苯丙醚可诱发进行性帕金森病症状,包括运动障碍和多巴胺能神经元退化。该化合物对农业害虫具有强效杀虫活性,接触或摄入后可迅速导致害虫麻痹和死亡。
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| 酶活实验 |
对于受体结合测定,将纯化的钠通道或突触体膜与氚标记的芬普罗普林或其d5类似物在结合缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 7.4)中于25℃孵育60分钟,浓度范围为1 nM至10 uM。通过玻璃纤维滤膜快速过滤将结合的配体与游离配体分离,并通过闪烁计数或液相色谱-质谱法(LC-MS)对d5进行定量。
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| 细胞实验 |
在适宜的培养基中培养原代大鼠皮层神经元或多巴胺能神经元细胞系(例如SH-SY5Y)。用浓度为1-100 uM的芬普罗普林-d5处理细胞12-48小时。通过MTT或LDH法评估细胞活力,通过DCFH-DA染色检测活性氧(ROS),并通过Annexin V/PI双染流式细胞术评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
为了构建帕金森病模型,对成年雄性C57BL/6小鼠腹腔注射芬普罗帕林,剂量为1-5 mg/kg/天,持续7-28天。每周使用转棒试验和旷场试验监测小鼠的运动功能。治疗结束后,处死小鼠并收集脑组织(纹状体和黑质),进行酪氨酸羟化酶的免疫组织化学染色,以评估多巴胺能神经元的丢失情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为氘代内标,芬普罗普林-d5通常不进行自身的药代动力学研究。然而,未标记的芬普罗普林在哺乳动物口服后能迅速吸收,血浆峰浓度在1-4小时内即可达到。它主要通过酯水解和氧化代谢,末端半衰期约为12-24小时。预计d5类似物具有类似的药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芬普罗普林对哺乳动物表现出中等急性毒性,啮齿动物的口服LD50值为50-200 mg/kg。长期暴露可能诱发神经行为改变和多巴胺能神经退行性变,使其成为环境毒素诱发帕金森综合征的模型。芬普罗普林经皮肤吸收率低,被世界卫生组织列为中等危害物质。在斑马鱼模型中观察到心脏毒性作用,包括心率改变。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
芬普瑞林-d5 主要用作分析标准品,用于通过 GC-MS/MS 或 LC-MS/MS 方法定量分析环境和农业样品中的芬普瑞林残留。氘标记使其具有优异的稳定性,并在质谱分析过程中最大限度地减少同位素效应。由于环境持久性和神经毒性问题,芬普瑞林在一些国家已被禁用或限制使用。
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| 分子式 |
C22H18D5NO3
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| 分子量 |
354.45
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| 相关CAS号 |
Fenpropathrin;39515-41-8
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8213 mL | 14.1064 mL | 28.2127 mL | |
| 5 mM | 0.5643 mL | 2.8213 mL | 5.6425 mL | |
| 10 mM | 0.2821 mL | 1.4106 mL | 2.8213 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。