| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
FGTI-2734（1-30 μM；72 小时）在 MiaPaCa2、L3.6pl 和 Calu6 细胞中诱导 CASPASE-3 和 PARP 裂解 [1]。 FGTI-2734（3-30 μM；72 小时）可抑制 HDJ2、RAP1A、KRAS 和 NRAS 蛋白异戊二烯化。在 RAS 转化的鼠 NIH3T3 细胞和突变 KRAS 人类癌细胞中，FGTI-2734 抑制 KRAS 膜定位 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
FGTI-2734（腹膜内注射；每天 100 mg/kg，持续 18 至 25 天）仅能抑制突变型 KRAS 依赖性肿瘤，而突变型 KRAS 依赖性肿瘤则不会受到抑制 [1]。
|
| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： MiaPaCa2、L3.6pl 和 Calu6 细胞 测试浓度： 1、3、10、30 μM 孵育持续时间：72小时 实验结果：CASPASE-3和PARP裂解的诱导。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：用 KRAS、HRAS 和 NRAS 转化的 NIH3T3 细胞 测试浓度： 3、10 ，30 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：抑制 HDJ2、RAP1A、KRAS 和 NRAS 的蛋白质异戊二烯化。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SCID-bg mice injected with MiaPaCa2, L3.6pl, Calu6, A549, H460 and DLD1 cancer cells [1]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; daily; continued for 18 to 25-day Experimental Results: Inhibition of tumor growth in tumors with KRAS-dependent mutations. |
| 参考文献 |
[1]. Kazi A, et al. Dual farnesyl and geranylgeranyl transferase inhibitor thwarts mutant KRAS-driven patient-derived pancreatic tumors. Clin Cancer Res. 2019 Jun 21.
|
| 分子式 |
C26H31FN6O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
510.626747369766
|
| CAS号 |
1247018-19-4
|
| 相关CAS号 |
FGTI-2734 mesylate;2702297-24-1
|
| SMILES |
O=S(C1=NC=CC=C1)(N(CCN(C2=CC=C(C#N)C=C2F)CC3=CN=CN3C)CC4CCCCC4)=O
|
| 别名 |
FGTI2734; FGTI-2734; FGTI 2734
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~97.92 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (14.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 75.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9584 mL | 9.7918 mL | 19.5837 mL | |
| 5 mM | 0.3917 mL | 1.9584 mL | 3.9167 mL | |
| 10 mM | 0.1958 mL | 0.9792 mL | 1.9584 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Bamirastine
Bifluranol
PROTAC-PEG3-Amino
MT-3014
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号