| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Type II 5α-reductase （IC50: 4.2 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 PC-3 细胞中，非那雄胺（10 μM；6-24 小时）刺激蛋白质 Nrf2 和 HO-1 的表达[2]。非那雄胺抑制甲壳疟原虫将 [3H] 睾酮 (T) 转化为 [3H]二氢睾酮 (DHT) 的能力[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在患有 BPH 的犬中，非那雄胺（0.1–0.5 毫克/公斤；每天口服一次，持续 16 周）可降低前列腺大小，而不会对精液质量或血清睾酮水平产生负面影响[3]。
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| 酶活实验 |
为了开发5α-DHT相关疾病（如BPH和前列腺癌）的治疗方法，需要一个简单的测试系统来筛选5α-SR抑制剂。由于该方法简单、灵敏度高，也适用于筛选5α-SR抑制剂的简单测试系统。在确认非那雄胺对5α-DHT的酶循环没有影响后，我们对大鼠肝脏和前列腺微粒体5α-SR进行了非那雄酰胺的抑制实验。从结果来看，抑制5α-SR-活性50%（IC50）所需的非那雄肽浓度估计分别为21 nM（肝脏5α-SR.）和20 nM（前列腺5α-SR.）。利用瞬时表达5α-SR1和5α-SR2的COS细胞，研究了非那司琼对大鼠5α-SR15α-SR25的抑制作用。在全细胞测定中，非那雄胺对5α-SR1和5α-SR2的IC50值分别为5.2 nM和5.2 nM，而在使用粗酶制剂的测定中，这两个值分别为13和1.0 nM。21 Häusler等人还评估了非那雄酰胺对前列腺微粒体中的大鼠5α-SR的IC50为11 nM，Igarashi等人评估了13 nM，Mitamura等人评估了237 nM。据报道，非那雌胺对前列腺匀浆中的大白鼠5α-SR的IC50在6.8至147 nM的范围内。造成这种差异的原因可能与pH、睾酮浓度和酶制剂等酶活性评价实验条件的差异有关[4]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： PC-3、DU-145 和 LNCaP 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间：6、12、24小时 实验结果：PC-3细胞中HO-1蛋白的表达以时间依赖性方式增加。在 DU-145 和 PC-3 细胞中诱导 Nrf2 蛋白表达，但在 LNCaP 细胞中不表达。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male dogs with spontaneous BPH (2.7-11 years old ; 10.3-49 kg)[3]
Doses: 0.1-0.5 mg/kg Route of Administration: Po one time/day for 16 weeks Experimental Results: diminished prostatic diameter (20%), prostatic volume (43%), and serum DHT concentration (58%) . diminished semen volume but did not adversely effect on semen quality or serum testosterone concentration. No adverse effects on dogs. |
| 参考文献 |
[1]. Flores E, et, al. Steroid 5alpha-reductase inhibitors. Mini Rev Med Chem. 2003 May;3(3):225-37.
[2]. Yun DK, et, al. Finasteride Increases the Expression of Hemoxygenase-1 (HO-1) and NF-E2-Related Factor-2 (Nrf2) Proteins in PC-3 Cells: Implication of Finasteride-Mediated High-Grade Prostate Tumor Occurrence. Biomol Ther (Seoul). 2013 Jan;21(1):49-53. [3]. Sirinarumitr K, et, al. Effects of finasteride on size of the prostate gland and semen quality in dogs with benign prostatic hypertrophy. J Am Vet Med Assoc. 2001 Apr 15;218(8):1275-80. [4]. Spectrophotometric method for the assay of steroid 5α-reductase activity of rat liver and prostate microsomes. Anal Sci. 2013;29(4):455-9. doi: 10.2116/analsci.29.455. |
| 分子式 |
C23H36N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
372.54
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| 精确质量 |
372.2776
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| 元素分析 |
C, 74.15; H, 9.74; N, 7.52; O, 8.59
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| CAS号 |
98319-26-7
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| 相关CAS号 |
Finasteride acetate;222989-99-3;Finasteride-d9;1131342-85-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3
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| tPSA |
58.2Ų
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| SMILES |
O=C([C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]4([H])[C@@](C([H])=C([H])C(N4[H])=O)(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H36N2O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27)/t14-,15-,16-,17+,18+,22-,23+/m0/s1
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| 化学名 |
(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-(tert-butyl)-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6843 mL | 13.4214 mL | 26.8428 mL | |
| 5 mM | 0.5369 mL | 2.6843 mL | 5.3686 mL | |
| 10 mM | 0.2684 mL | 1.3421 mL | 2.6843 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Dutasteride (GG 745; GI 198745)
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