5-alpha Reductase

5-alpha Reductase

类固醇 5-还原酶 (5AR) 是一种膜结合蛋白,可将睾酮、孕酮和雄烯二酮等类固醇激素转化为各自的 5-还原代谢物:5-二氢睾酮 (DHT)、5-二氢孕酮 (DHP) 和 5-雄烯二酮。人类具有三种 SRD5A1、SRD5A2 和 SRD5A3 5AR 亚型。 SRD5A1 和 SRD5A2 在人体中发挥作用,可将类固醇剂量减少 5%。 DHT 在雄激素受体的激活中发挥作用,是比睾酮更有效的雄激素。 5αR2 的失活突变会导致性发育障碍。 5AR的调节对于良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌(PC)的治疗具有重要意义,5AR抑制剂广泛用于治疗雄激素依赖性良性或恶性前列腺疾病。

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V1808 Dutasteride (GG 745; GI 198745) 164656-23-9 Dutasteride(也称为 GI198745、GG-745;商品名:Avodart、Avidart)是一种有效的双 5-α 还原酶抑制剂,可抑制睾酮转化为二氢睾酮 (DHT)。
V1809 Finasteride (MK-906) 98319-26-7 Finasteride(也称为 MK-906)是一种有效的、可逆的、口服生物活性的大鼠 II 型 5 α-还原酶抑制剂,Ki 为 10.2 nM,用于治疗良性前列腺增生 (BPH) 和男性型秃发 (MPB) )。
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