Type II 5α-reductase （IC50: 4.2 nM)

在 PC-3 细胞中，非那雄胺（10 μM；6-24 小时）刺激 Nrf2 和 HO-1 蛋白的表达 [2]。在甲壳类虾中，非那雄胺会降低 [3H] 睾酮 (T) 向 [3H]二氢睾酮 (DHT) 的转化 [1]。

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据报道，许多天然或合成的化学物质显示出前列腺化学预防作用。合成5α-还原酶（5-AR）抑制剂，如非那雄胺和durasteride，作为可能的前列腺化学预防药物获得了特别的兴趣。事实上，两项大规模流行病学研究表明，非那雄胺或杜拉西特显著降低了男性前列腺癌的发病率。然而，这些研究引发了一个意想不到的担忧；非那雄胺和durasteride增加了侵袭性前列腺肿瘤形成的发生。在目前的研究中，研究人员观察到非那雄胺治疗不会影响雄激素难治性PC-3前列腺癌细胞的生长。非那雄胺也不能诱导PC-3细胞凋亡或影响原癌基因的表达。有趣的是，研究发现非那雄胺处理可诱导PC-3细胞中Nrf2和HO-1蛋白的表达。尤其是雄激素难治性前列腺癌细胞（如DU-145和PC-3细胞）中Nrf2蛋白的基础水平高于雄激素应答性前列腺癌细胞（如LNCaP细胞）。此外，非那雄胺处理导致DU-145和PC-3细胞中Nrf2蛋白的选择性诱导，而LNCaP细胞中则没有。考虑到Nrf2介导的II期细胞保护酶的上调有助于减缓正常细胞的肿瘤促进作用，但另一方面，它赋予癌细胞增殖和生存的选择性优势，以抵抗化学致癌和其他形式的毒性，研究人员提出，非那雄胺介导的Nrf2蛋白的诱导可能是男性高级别前列腺肿瘤形成风险增加的原因，至少部分原因是。[2]

在患有 BPH 的狗中，非那雄胺（0.1–0.5 毫克/公斤；每天口服一次，持续 16 周）可以减小前列腺的大小，而不会对精液质量或血液中睾酮水平产生负面影响 [3]。

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非那雄胺显著降低前列腺直径（平均减少20%）、前列腺体积（平均减少43%）和血清DHT浓度（平均减少58%）。非那雄胺减少精液量，但对精液质量或血清睾酮浓度没有不良影响。在这项研究中，狗的主人没有报告任何不良反应。 结论及临床意义：结果表明，非那雄胺可用于减少前列腺增生犬的前列腺大小，而不会对精液质量或血清睾酮浓度产生不良影响。［3］

为了开发5α-DHT相关疾病（如BPH和前列腺癌）的治疗方法，需要一个简单的测试系统来筛选5α-SR抑制剂。由于该方法简单、灵敏度高，也适用于筛选5α-SR抑制剂的简单测试系统。在确认非那雄胺对5α-DHT的酶循环没有影响后，我们对大鼠肝脏和前列腺微粒体5α-SR进行了非那雄酰胺的抑制实验。从结果来看，抑制5α-SR-活性50%（IC50）所需的非那雄肽浓度估计分别为21 nM（肝脏5α-SR.）和20 nM（前列腺5α-SR.）。利用瞬时表达5α-SR1和5α-SR2的COS细胞，研究了非那司琼对大鼠5α-SR15α-SR25的抑制作用。在全细胞测定中，非那雄胺对5α-SR1和5α-SR2的IC50值分别为5.2 nM和5.2 nM，而在使用粗酶制剂的测定中，这两个值分别为13和1.0 nM。21 Häusler等人还评估了非那雄酰胺对前列腺微粒体中的大鼠5α-SR的IC50为11 nM，Igarashi等人评估了13 nM，Mitamura等人评估了237 nM。据报道，非那雌胺对前列腺匀浆中的大白鼠5α-SR的IC50在6.8至147 nM的范围内。造成这种差异的原因可能与pH、睾酮浓度和酶制剂等酶活性评价实验条件的差异有关。

细胞活力测定 [2]
细胞类型： PC-3、DU-145 和 LNCaP 细胞
测试浓度： 10 μM
孵育时间：6、12、24小时
实验结果：PC-3细胞中HO-1蛋白表达以时间依赖性方式增加。 Nrf2 蛋白表达在 DU-145 和 PC-3 细胞中被诱导，但在 LNCaP 细胞中未被诱导。

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台盼蓝排斥试验[2]
以每孔1×105的密度将PC-3细胞接种于6孔板中。非那雄胺暴露24 h和48 h后，胰蛋白酶化收集细胞，1000 g离心5 min。收集的细胞用冰冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）溶液（pH 7.4）冲洗3次，与100 μl PBS和等量的0.4%台番蓝试剂混合。用血细胞计计算排除台盼蓝试剂的活细胞数后，将稀释系数加倍计算活细胞总数（×2）。

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Western blot分析[2]
为了制备全细胞裂解液，细胞在全细胞裂解缓冲液[10 mmol/L Tris-HCl (pH 7.9), 250 mmol/L NaCl， 30 mmol/L二磷酸钠，50 mmol/L氟化钠，0.5% Triton X-100, 10%甘油，1×proteinase抑制剂混合物]中冰保存30分钟。在14800 g离心30分钟后收集裂解物。用BCA蛋白测定试剂盒测定蛋白质浓度。等份含30 mg蛋白质的上清液在1× SDS样品上样缓冲液中煮沸2分钟，用12% SDS- page溶解。将sds -聚丙烯酰胺凝胶中的蛋白质转移到聚偏二氟乙烯（PVDF）膜上。在PBS-Tween 20 （PBST, 0.1% Tween 20）中，用5%脱脂牛奶在室温下封闭膜2小时，然后用一抗（1:10 000）在PBS中在4℃下过夜。用PBST（含0.1% Tween-20的PBS）冲洗印迹3次，然后用1:50 000稀释的辣根过氧化物酶偶联第二抗体在室温下孵育1小时。印迹在PBST缓冲液中洗涤5分钟3次，使用增强化学发光（ECL）观察转移的蛋白。

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双荧光素酶活性测定[2]
将U2OS细胞置于六孔板中，让其在70%左右的合流度下生长。0.1 mg COX-2-、MMP2-和nf - kb启动子驱动萤火虫荧光素酶构建体与0.1 μg Renilla荧光素酶质粒共转染，使用脂质体试剂。转染后，用DMSO或非那雄胺处理细胞48小时。然后收集细胞，用GLOMAX multi检测系统测量双荧光素酶活性。将测量的萤火虫荧光素酶活性与测量的Renilla荧光素酶活性归一化，结果值表示为对对照的倍数诱导。实验值以均数±标准差表示，采用n=6的学生t检验进行统计分析。

动物/疾病模型：患有自发性良性前列腺增生（BPH）的雄性犬（2.7-11岁；10.3-49 kg）[3]
剂量：0.1-0.5 mg/kg
给药途径：口服，每日一次，持续16周
实验结果：前列腺直径减少20%，前列腺体积减少43%，血清二氢睾酮（DHT）浓度降低58%。精液量减少，但不影响精液质量或血清睾酮浓度。对犬只无不良反应。

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目的：探讨5α-还原酶抑制剂非那雄胺对患有自发性良性前列腺增生（BPH）犬的前列腺直径和体积、精液质量以及血清二氢睾酮（DHT）和睾酮浓度的影响。
设计：双盲安慰剂对照试验。
动物：9 只患有良性前列腺增生症 (BPH) 的犬。
方法：5 只犬接受非那雄胺治疗 16 周（0.1 至 0.5 mg/kg [0.05 至 0.23 mg/lb] 体重，口服，每 24 小时一次）；其余 4 只犬接受安慰剂治疗。在治疗前后评估前列腺直径（X 线测量）、前列腺体积（超声测量）、精液质量以及血清二氢睾酮 (DHT) 和睾酮浓度。安慰剂组 4 只犬在接受 16 周安慰剂治疗后，接受非那雄胺治疗 16 周，并重复上述评估。[3]

吸收、分布和排泄
非那雄胺口服后吸收良好，多次给药后呈缓慢蓄积期。[标签] 在健康男性受试者中，口服非那雄胺的平均生物利用度，1 mg 剂量为 65%，5 mg 剂量为 63%，1 mg 剂量的生物利用度范围为 26% 至 170%，5 mg 剂量的生物利用度范围为 34% 至 108%。据报道，食物摄入不影响该药物的口服生物利用度。血浆峰浓度 (Cmax) 平均为 37 ng/mL（范围：27-49 ng/mL），给药后 1-2 小时达到峰值。AUC(0-24 hr) 为 53 ng·hr/mL（范围：20-154 ng·hr/mL）。据报道，70岁及以上老年男性患者的血浆浓度和AUC较高。
在健康受试者中，约32-46%的口服非那雄胺总剂量以代谢物的形式经尿液排出，约51-64%的剂量经粪便排出。肾功能不全患者的尿液排泄量预计会减少，而粪便排泄量会增加。
稳态分布容积为76升，范围为44至96升。研究表明，非那雄胺可穿过血脑屏障，但似乎不会优先分布于脑脊液。目前尚不清楚非那雄胺是否会分泌到人乳中。
在健康年轻受试者（n=15）中，非那雄胺的平均血浆清除率为 165 mL/min，范围为 70 至 279 mL/min。

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代谢/代谢物
非那雄胺主要通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 酶进行广泛的肝脏代谢，生成叔丁基侧链单羟基化和单羧酸代谢物。这些代谢物保留的药理活性低于母体化合物的20%。
非那雄胺已知的人体代谢物包括N-(1-羟基-2-甲基丙-2-基)-9a,11a-二甲基-7-氧代-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-十二氢茚并[5,4-f]喹啉-1-甲酰胺。
该药物主要在肝脏通过CYP3A4广泛代谢。已鉴定出两种代谢物，其活性低于非那雄胺的20%。
消除途径：在人体（n = 6）口服14C-非那雄胺后，平均有39%（范围：32%至46%）的剂量以代谢物的形式从尿液中排出； 57%（范围：51%～64%）经粪便排泄。肾功能不全患者的尿液代谢物排泄减少。这种减少与粪便代谢物排泄增加相关。
半衰期：4.5 小时（范围：3.3～13.4 小时）

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生物半衰期
在服用非那雄胺的健康年轻受试者中，血浆中的平均消除半衰期为 6 小时，范围为 3～16 小时。在 70 岁以上的老年患者中，半衰期延长至 8 小时。

肝毒性
非那雄胺与血清转氨酶升高发生率较低相关，在对照试验中，其升高率并不高于安慰剂组。这些升高是短暂的，很少需要调整剂量，并且在用于治疗前列腺增生的 5 mg 剂量和用于促进头发生长的 1 mg 剂量中均有发生。已有文献报道非那雄胺治疗期间出现短暂的血清酶升高，但未见临床上明显的肝损伤。
可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。

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妊娠和哺乳期影响
◈ 什么是非那雄胺？
非那雄胺是一种用于治疗男性型脱发和良性前列腺增生（前列腺肥大）的药物。口服非那雄胺（口服片剂）已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于男性。非那雄胺未获准用于女性，但曾被“超适应症”用于治疗女性脱发和多毛症（例如面部、胸部和背部等部位的毛发过多）。非那雄胺的一些品牌名称包括保法止® (Propecia®) 和保列治® (Proscar®)。外用非那雄胺（用于皮肤）未获美国FDA批准，但曾被用于治疗男性和女性型脱发。本情况说明书将重点介绍口服非那雄胺的使用。不建议孕妇使用任何形式的非那雄胺。
◈ 我正在服用非那雄胺，但我想在怀孕前停药。这种药物会在我体内停留多久？
每个人代谢药物的速度不同。对于健康成年人来说，平均需要最多2天的时间，大部分非那雄胺才能从体内排出。
◈ 我正在服用非那雄胺。服用非那雄胺会影响我怀孕吗？
目前尚不清楚非那雄胺是否会影响怀孕。一些服用非那雄胺的人报告性欲减退（性欲低下）。
◈ 我刚发现自己怀孕了。我应该停止服用非那雄胺吗？
不建议在怀孕期间服用非那雄胺。如果您正在服用非那雄胺并且发现自己怀孕了，请联系您的医疗保健提供者，讨论您的用药情况。
◈ 服用非那雄胺会增加流产的风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因有很多。目前还没有研究表明服用非那雄胺会增加流产的风险。
◈ 服用非那雄胺会增加胎儿畸形的风险吗？
每次妊娠都有3-5%的胎儿畸形风险。这被称为背景风险。目前尚无人体研究证实非那雄胺是否会增加胎儿出生缺陷的风险。动物研究表明，在胎儿性器官发育期（妊娠8至12周）暴露于大剂量非那雄胺可能会增加男性胎儿某些性器官出生缺陷的风险。动物研究报告的缺陷包括尿道下裂（阴茎开口位于阴茎腹侧而非顶端）、肛门到生殖器的距离（肛生殖器距离）缩短以及前列腺和精囊（产生精液的腺体）重量减轻。
◈ 如果我在孕期接触或处理非那雄胺片剂，会增加胎儿出生缺陷的风险吗？
为安全起见，建议孕妇不要接触已压碎或破损的非那雄胺片剂。未压碎或未破损的片剂的包衣应能防止在正常操作过程中接触到非那雄胺。如果您接触或处理了压碎或破损的非那雄胺片剂，请洗手。药物不太可能大量渗入皮肤造成问题。因工作需要接触非那雄胺的人员应佩戴手套，清洁接触过药片的表面，并洗手。工作人员应与职业安全员讨论正确的处理和储存方法。有关工作场所暴露的更多信息，请参阅 MotherToBaby 的情况说明书：https://mothertobaby.org/fact-sheets/reproductive-hazards-workplace/。
◈ 孕期服用非那雄胺会增加其他妊娠相关问题的风险吗？
目前尚无人体研究证实非那雄胺会增加妊娠相关问题（例如早产（妊娠 37 周前分娩）或低出生体重（出生时体重低于 5 磅 8 盎司 [2500 克]））的风险。动物实验研究表明，孕期接触非那雄胺可能会增加早产的风险，并可能影响胎儿睾丸下降到阴囊（阴茎下方的皮肤囊）正确位置的能力。这个过程称为睾丸下降，通常在大多数男性出生后不久自行发生。
◈ 孕期服用非那雄胺会影响孩子未来的行为或学习能力吗？
目前尚无人体研究证实非那雄胺是否会导致孩子出现行为或学习问题。一项动物研究报告称，孕期使用非那雄胺可能会影响部分后代的记忆力。
◈ 哺乳期服用非那雄胺：
目前尚无关于哺乳期服用非那雄胺的研究。也没有关于其是否会进入母乳的信息。请务必就所有关于母乳喂养的问题咨询您的医疗保健提供者。
◈ 如果男性正在服用非那雄胺，他们是否应该在尝试让伴侣怀孕前停止服用非那雄胺？
服用非那雄胺的男性在决定停止治疗前，应与医疗保健提供者讨论服用该药物的益处以及停药可能产生的有害影响。
◈ 如果男性服用非那雄胺，是否会影响生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加伴侣怀孕时胎儿畸形的风险？
据报道，服用非那雄胺的男性会出现性功能障碍。服用非那雄胺的男性精液也会出现一些细微的变化，例如精子数量减少。停药后精子数量有所改善。一项大鼠研究表明，服用非那雄胺的雄性大鼠与雌性大鼠交配后，其后代出生缺陷的几率并未增加。人们曾担心，如果男女在妊娠关键期（妊娠8至12周，即性器官发育的关键时期）进行无保护性行为，可能会增加男婴性器官缺陷的几率。然而，精液中非那雄胺的含量很低。如果胎儿仅通过阴道性交经精液接触到该药物，那么精液中的非那雄胺含量预计不足以对发育中的胎儿造成问题。已有病例报告显示，父亲在孕前或孕期接触过非那雄胺，但最终仍顺利分娩足月婴儿，且未报告任何出生缺陷。总的来说，父亲或精子捐赠者接触非那雄胺不太可能增加妊娠风险。如需了解更多信息，请参阅 MotherToBaby 的“父亲暴露”情况说明书，网址为 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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蛋白质结合
大约 90% 的循环非那雄胺与血浆蛋白结合。

[1]. Steroid 5alpha-reductase inhibitors. Mini Rev Med Chem. 2003 May;3(3):225-37.

[2]. Finasteride Increases the Expression of Hemoxygenase-1 (HO-1) and NF-E2-Related Factor-2 (Nrf2) Proteins in PC-3 Cells: Implication of Finasteride-Mediated High-Grade Prostate Tumor Occurrence. Biomol Ther (Seoul). 2013 Jan;21(1):49-53.

[3]. Effects of finasteride on size of the prostate gland and semen quality in dogs with benign prostatic hypertrophy. J Am Vet Med Assoc. 2001 Apr 15;218(8):1275-80.

非那雄胺是一种抗雄激素化合物，其作用机制是通过抑制负责二氢睾酮（DHT）生物合成的酶，从而抑制男性血清和前列腺内DHT的生成。预计在首次给药后8小时内，血清DHT浓度将迅速降低，达到最大疗效。在一项为期4年的研究中，一名男性单次口服5毫克非那雄胺，血清DHT浓度降低了约70%，循环睾酮的中位水平在生理范围内升高了约10-20%。在一项双盲、安慰剂对照研究中，非那雄胺使前列腺内DHT水平降低了91.4%，但由于循环睾酮也会被其他组织表达的1型同工酶转化为DHT，因此预计非那雄胺不会将DHT水平降低至去势水平。预计停药后14天内DHT水平将恢复正常。一项针对良性前列腺增生男性患者在前列腺切除术前的研究中，与安慰剂组相比，非那雄胺治疗组在手术切除的前列腺组织中测得的DHT含量降低了约80%。虽然非那雄胺可使前列腺体积缩小20%，但这可能与症状改善的相关性不高。据报道，非那雄胺对前列腺体积增大（>25 mL）的男性患者效果更为显著，这类患者疾病进展的风险最高。在III期临床研究中，口服非那雄胺治疗男性型脱发患者，分别有66%和83%的受试者在两年的治疗期间促进了头发生长并阻止了进一步脱发。治疗组的这些疗效发生率显著高于安慰剂组。非那雄胺给药后，头皮皮肤中的二氢睾酮（DHT）水平降低了60%以上，表明头皮中的DHT来源于局部DHT生成和循环DHT。非那雄胺对头皮DHT的影响可能是由于其对局部毛囊DHT水平和血清DHT水平的双重影响。早期临床观察和对照研究的证据表明，非那雄胺可能减少前列腺出血。

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非那雄胺是一种竞争性特异性抑制剂，可抑制II型5α-还原酶。II型5α-还原酶是一种核结合的类固醇细胞内酶，主要位于前列腺间质细胞中，可将雄激素睾酮转化为活性更强的代谢物5α-二氢睾酮（DHT）。DHT被认为是促进前列腺发育和增大的主要雄激素。它在前列腺内积聚后，可作为增生的激素介质。与睾酮相比，二氢睾酮（DHT）对前列腺中的雄激素受体具有更高的亲和力。DHT 通过作用于雄激素受体，调节负责细胞增殖的基因。II 型 5α-还原酶同工酶与 I 型 5α-还原酶共同负责 DHT 的生成，主要存在于前列腺、精囊、附睾、毛囊以及肝脏中。虽然非那雄胺对 II 型 5α-还原酶的选择性比 I 型同工酶高 100 倍，但长期服用该药可能对 I 型 5α-还原酶产生一定影响，后者主要表达于包括头皮在内的大部分皮肤区域的皮脂腺以及肝脏中。有研究提出，I型5α-还原酶和II型5α-还原酶分别负责生成循环中三分之一和三分之二的二氢睾酮（DHT）。非那雄胺的作用机制是其通过与II型5α-还原酶形成稳定的复合物，在体外和体内均能优先抑制该酶。非那雄胺具有选择性，对人II型5α-还原酶的选择性比I型酶高100倍。抑制II型5α-还原酶可阻断睾酮向DHT的外周转化，从而显著降低血清和组织中DHT的浓度，使血清睾酮浓度轻微至中度升高，并使前列腺中睾酮浓度显著升高。由于二氢睾酮（DHT）似乎是刺激前列腺生长的主要雄激素，DHT浓度的降低会导致前列腺体积缩小（持续治疗6-24个月后约缩小20-30%）。有研究表明，DHT水平升高可增强前列腺素D2的转录，从而促进前列腺癌细胞的增殖。对于雄激素性脱发患者，非那雄胺的作用机制尚未完全明确，但研究表明，非那雄胺可将头皮DHT浓度降低至正常毛发水平，降低血清DHT水平，促进头发生长，并减缓脱发。另一项研究表明，非那雄胺可能通过抑制前列腺中的血管内皮生长因子（VEGF）来减少前列腺出血，从而导致前列腺萎缩和程序性细胞死亡。这可能使该药物对特发性前列腺出血、抗凝治疗期间出血或器械操作后出血的患者具有治疗益处。

C25H40N2O4

432.5961

432.298

222989-99-3

Finasteride;98319-26-7

78357778

Typically exists as solid at room temperature

95.5Ų

3

4

2

31

709

7

O=C([C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]4([H])[C@@](C([H])=C([H])C(N4[H])=O)(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])C(C([H])([H])[H])=O

CYWQSECJQBIRJR-ZNBOUQNXSA-N

InChI=1S/C23H36N2O2.C2H4O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4;1-2(3)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27);1H3,(H,3,4)/t14-,15-,16-,17+,18+,22-,23+;/m0./s1

(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide;acetic acid

Finasteride (acetate); Finasteride acetate; 222989-99-3; (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide;acetic acid; MK-906 acetate;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。