FK866 (APO866, Daporinad)

别名: APO 866; FK 866; APO-866;FK-866;Daporinad; APO866; FK866; K 22.175; (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺;FK866 ; 达珀利奈
目录号: V0917 纯度: ≥98%
Daporinad (APO866; FK-866; APO-866;K 22.175) 是一种新型有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NMPRTase) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。
FK866 (APO866, Daporinad) CAS号: 658084-64-1
产品类别: Transferase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of FK866 (APO866, Daporinad):

  • Daporinad sulfate
  • Daporinad (FK866) HCl
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纯度: ≥98%

产品描述
Daporinad (APO866; FK-866; APO-866; K 22.175) 是一种新型有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NMPRTase) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。在无细胞测定中,它抑制 NMPRTase,IC50 为 0.09 nM。 FK866 通过结合并抑制烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NMPRTase) 发挥作用,从而阻断烟酰胺(维生素 B3)生物合成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+),这可能会耗尽代谢活跃的肿瘤细胞中的能量储备并诱导肿瘤细胞凋亡。此外,Daporinad可能抑制肿瘤细胞中血管内皮生长因子(VEGF)的产生,从而抑制肿瘤血管生成。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
通过选择性杀死 MM 细胞,(E)-Daporinad (FK866) 抑制 Nampt 会导致细胞内 NAD+ 大幅减少。 MM 细胞中的基线 NAD+ 水平高于正常 PBMC,从而产生 (E)-Daporinad (FK866) 敏感性。 (E)-Daporinad (FK866) 诱导的细胞死亡与 Nampt 活性的抑制有关,而不是与蛋白质表达有关。 (E)-Daporinad (FK866) 消除了骨髓微环境的生存优势[1]。 (E)-Daporinad (FK866) 降低 Jurkat 和激活的 PBL 中 TG 响应性 Ca2+ 储存的 Ca2+ 含量,并抑制各种有丝分裂原引起的 [Ca2+]i 升高。 (E)-Daporinad (FK866) 会降低 Jurkat 细胞中 TG 响应性 Ca2+ 储备的 Ca2+ 含量,但在 Bcl2-Jurkat 细胞中不会降低 [2]。使用 p53 乙酰化途径,通过 (E)-Daporinad (FK866) 抑制 NAMPT 或通过烟酰胺抑制 SIRT 可减少增殖并导致 293T 细胞死亡[3]。
体内研究 (In Vivo)
在 CB17-SCID 小鼠中,(E)-Daporinad (FK866)(30 mg/kg,腹腔注射)可减轻肿瘤负荷,并显着降低肿瘤组织中 ERK 磷酸化和 LC3 的蛋白水解裂解[1]。
动物实验
Dissolved in 0.9% saline; 20 mg/kg; i.p. injection
C.B.-17 SCID mice xenograft models of human AML, lymphoblastic lymphoma, and leukemia.
参考文献
[1]. Cea M, et al. Targeting NAD+ salvage pathway induces autophagy in multiple myeloma cells via mTORC1 and extracellular signal-regulated kinase (ERK1/2) inhibition. Blood. 2012 Oct 25;120(17):3519-29.
[2]. Magnone M, et al. NAD+ levels control Ca2+ store replenishment and mitogen-induced increase of cytosolic Ca2+ by Cyclic ADP-ribose-dependent TRPM2 channel gating in human T lymphocytes. J Biol Chem. 2012 Jun 15;287(25):21067-81.
[3]. Thakur BK, et al. Inhibition of NAMPT pathway by FK866 activates the function of p53 in HEK293T cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 3;424(3):371-7
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H29N3O2
分子量
391.51
CAS号
658084-64-1
SMILES
O=C(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C2=C([H])N=C([H])C([H])=C2[H])=O)C([H])([H])C1([H])[H]
别名
APO 866; FK 866; APO-866;FK-866;Daporinad; APO866; FK866; K 22.175;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 78 mg/mL (199.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
45% Propylene glycol (dissolve first)+5% Tween 80+ddH2O: 15mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5542 mL 12.7711 mL 25.5421 mL
5 mM 0.5108 mL 2.5542 mL 5.1084 mL
10 mM 0.2554 mL 1.2771 mL 2.5542 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • FK866 (APO866, Daporinad)


    FK866 (APO866, Daporinad)

    APO866 induces time-dependent cell death in malignant cells from several hematologic malignancies.Blood.2009 Apr 2;113(14):3276-86.
  • FK866 (APO866, Daporinad)

    APO866-induced cell death is independent of caspase activation, and is associated with depolarization of mitochondrial membrane.


    FK866 (APO866, Daporinad)

    APO866-mediated cell death involves autophagy.Blood.2009 Apr 2;113(14):3276-86.
  • FK866 (APO866, Daporinad)

    APO866 induces depletion of intracellular NAD and ATP contents and cell death in various hematologic cancer cells, and extracellular addition of nicotinamide or NAD prevents APO866-mediated cell death.Blood.2009 Apr 2;113(14):3276-86.
  • FK866 (APO866, Daporinad)

    In vivo antitumor activity of APO866 in mouse xenograft models of human leukemia and lymphoma.Blood.2009 Apr 2;113(14):3276-86.
  • FK866 (APO866, Daporinad)

    In vivo pharmacokinetic and absence of toxicity effect of APO866 in mice.Blood.2009 Apr 2;113(14):3276-86.
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