规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
通过选择性杀死 MM 细胞,(E)-Daporinad (FK866) 抑制 Nampt 会导致细胞内 NAD+ 大幅减少。 MM 细胞中的基线 NAD+ 水平高于正常 PBMC,从而产生 (E)-Daporinad (FK866) 敏感性。 (E)-Daporinad (FK866) 诱导的细胞死亡与 Nampt 活性的抑制有关,而不是与蛋白质表达有关。 (E)-Daporinad (FK866) 消除了骨髓微环境的生存优势[1]。 (E)-Daporinad (FK866) 降低 Jurkat 和激活的 PBL 中 TG 响应性 Ca2+ 储存的 Ca2+ 含量,并抑制各种有丝分裂原引起的 [Ca2+]i 升高。 (E)-Daporinad (FK866) 会降低 Jurkat 细胞中 TG 响应性 Ca2+ 储备的 Ca2+ 含量,但在 Bcl2-Jurkat 细胞中不会降低 [2]。使用 p53 乙酰化途径,通过 (E)-Daporinad (FK866) 抑制 NAMPT 或通过烟酰胺抑制 SIRT 可减少增殖并导致 293T 细胞死亡[3]。
|
||
---|---|---|---|
体内研究 (In Vivo) |
在 CB17-SCID 小鼠中,(E)-Daporinad (FK866)(30 mg/kg,腹腔注射)可减轻肿瘤负荷,并显着降低肿瘤组织中 ERK 磷酸化和 LC3 的蛋白水解裂解[1]。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 |
[1]. Cea M, et al. Targeting NAD+ salvage pathway induces autophagy in multiple myeloma cells via mTORC1 and extracellular signal-regulated kinase (ERK1/2) inhibition. Blood. 2012 Oct 25;120(17):3519-29.
[2]. Magnone M, et al. NAD+ levels control Ca2+ store replenishment and mitogen-induced increase of cytosolic Ca2+ by Cyclic ADP-ribose-dependent TRPM2 channel gating in human T lymphocytes. J Biol Chem. 2012 Jun 15;287(25):21067-81. [3]. Thakur BK, et al. Inhibition of NAMPT pathway by FK866 activates the function of p53 in HEK293T cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 3;424(3):371-7 |
分子式 |
C24H29N3O2
|
|
---|---|---|
分子量 |
391.51
|
|
CAS号 |
658084-64-1
|
|
SMILES |
O=C(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C2=C([H])N=C([H])C([H])=C2[H])=O)C([H])([H])C1([H])[H]
|
|
别名 |
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5542 mL | 12.7711 mL | 25.5421 mL | |
5 mM | 0.5108 mL | 2.5542 mL | 5.1084 mL | |
10 mM | 0.2554 mL | 1.2771 mL | 2.5542 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。