| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Flunisolide is the glucocorticoid receptor (GR), a member of the nuclear receptor superfamily. Flunisolide acts as a glucocorticoid receptor agonist, binding to the receptor with high affinity. This binding induces a conformational change that promotes the translocation of the receptor from the cytoplasm to the nucleus. In the nucleus, the GR complex binds to glucocorticoid response elements (GREs) in the DNA, leading to the transactivation of anti-inflammatory genes and the transrepression of pro-inflammatory genes. This mechanism underlies the compound's potent anti-inflammatory and immunosuppressive activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
从肺组织中分离的肺成纤维细胞可被氟尼缩松（0.1–10 μM，1 小时）抑制活化[1]。氟尼缩松（10 μM，24 小时）可诱导痰嗜酸性粒细胞凋亡，并降低轻度至中度哮喘患者痰液细胞中 MMP-9、TIMP-1、TGF-β 和纤连蛋白的释放[2]。在 BEAS-2B 细胞中，氟尼缩松（0.1–10 μM，24 小时）可有效抑制 TNF-α 诱导的 ICAM-1 表达以及 GM-CSF 和 IL-5 的产生[3]。研究表明，氟尼缩松（115 µM，0-3 小时）依赖于 ATP，并可在 Calu-3 细胞中从顶端 (ap) 向基底外侧 (bl) 方向极化移动 [4]。体外实验表明，氟尼缩松具有强效的糖皮质激素受体激动剂活性。它能诱导嗜酸性粒细胞凋亡，这是其在过敏性疾病中发挥抗炎作用的关键机制。该化合物的活性可通过检测糖皮质激素受体激活的细胞实验进行评估，例如报告基因实验或检测糖皮质激素反应基因表达的实验。然而，现有文献中关于氟尼缩松的详细 IC50 或 EC50 值报道较少。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在矽肺小鼠模型中，氟尼缩松（鼻内给药，0.3–10 µg/只，每日一次，从第21–27天开始）可提高肺部硅颗粒的清除率，同时抑制肺部炎症、纤维化和气道高反应性[1]。鼻内给药氟尼缩松（0.3–10 µg/只，每日一次，第21–27天）可预防二氧化硅引起的肺组织中巨噬细胞和肌成纤维细胞的形成[1]。体内实验表明，氟尼缩松具有显著的抗炎活性。鼻内或吸入给药均可有效治疗过敏性鼻炎和哮喘。该化合物的体内疗效归因于其激活糖皮质激素受体并抑制炎症反应的能力。它可以减轻过敏性鼻炎的症状，包括鼻塞、流涕和打喷嚏，并改善哮喘患者的肺功能。
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| 酶活实验 |
氟尼缩松的体外受体结合试验通常包括测定其与糖皮质激素受体的结合亲和力。将受体与放射性标记的糖皮质激素配体（例如[³H]-地塞米松）在不同浓度的氟尼缩松存在下孵育。孵育至达到平衡后，分离结合的和游离的配体，并测定放射性。化合物的亲和力以IC50或Ki值表示，用于评估其对放射性标记配体的置换能力。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[2]
细胞类型：嗜酸性粒细胞 测试浓度：10 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：诱导痰液嗜酸性粒细胞凋亡。 使用糖皮质激素反应性细胞系进行氟尼缩松的细胞活性测定。用氟尼缩松处理细胞，并通过定量 PCR 或报告基因检测来测量糖皮质激素反应基因的表达。通过流式细胞术或测量 caspase 活性来评估该化合物诱导嗜酸性粒细胞凋亡的能力。这些测定用于研究氟尼缩松的细胞药理学，并将其活性与其他糖皮质激素进行比较。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性瑞士-韦克斯勒小鼠（鼻内滴注，结晶二氧化硅，10 mg/50 µL，粒径 0.5-10 µm）[1]
剂量：每日0.3-10 µg/只小鼠，第21-27天鼻内给药 实验结果：减少二氧化硅颗粒诱导的肉芽肿反应和与肉芽肿形成相关的胶原沉积。减少F4/80和α-SMA阳性细胞的数量。 氟尼缩松的体内动物研究通常在过敏性炎症模型中进行。例如，在过敏性鼻炎小鼠模型中，动物先对过敏原致敏，然后进行鼻内激发。鼻内给予氟尼缩松，并测量炎症细胞浸润、黏液产生和细胞因子水平的降低情况。在哮喘模型中，通过吸入方式给予氟尼缩松，并评估其对气道高反应性和炎症的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速。代谢/代谢物：主要在肝脏代谢，转化为Sβ-OH代谢物。生物半衰期：1.8小时。氟尼缩松可通过鼻内或吸入途径给药，用于治疗过敏性鼻炎和哮喘。鼻内给药时，起效迅速且耐受性良好。该化合物在肝脏经历广泛的首过代谢，其全身生物利用度较低，从而最大限度地降低了全身副作用的风险。然而，现有文献中关于半衰期、清除率和分布容积等详细药代动力学参数的报道并不多见。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然尚未进行相关测量，但吸入的皮质类固醇被母亲血液吸收并分泌到乳汁中的量可能太少，不会影响母乳喂养的婴儿。专家意见认为，吸入、鼻腔和口服皮质类固醇在哺乳期使用是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 目前尚无皮质类固醇对母乳喂养婴儿产生任何影响的报告。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 口服吸入后约为 40%。 氟尼缩松在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括鼻腔刺激、干燥和鼻出血。由于该化合物的全身生物利用度较低，因此肾上腺抑制等全身性副作用较为罕见。然而，长期使用皮质类固醇可能与多种不良反应相关，包括骨质疏松症、青光眼和免疫抑制。氟尼缩松的全面毒理学数据可从其临床应用和监管文件中获取。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求，氟尼松龙可能引起发育毒性和女性生殖毒性。氟尼松龙是一种氟化甾体、环状缩酮、20-氧代甾体、21-羟基甾体、11β-羟基甾体、3-氧代-Δ(1),Δ(4)甾体和伯α-羟基酮。它具有免疫抑制、抗炎和抗哮喘作用。氟尼松龙（商品名：AeroBid、Nasalide、Nasarel）是一种具有抗炎作用的皮质类固醇。它常用于治疗过敏性鼻炎，其主要作用机制是激活糖皮质激素受体。无水氟尼松龙是一种皮质类固醇。无水氟尼松龙的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。氟尼松龙是一种具有抗炎和抗过敏特性的合成皮质类固醇。氟尼松龙是一种糖皮质激素受体激动剂，它与细胞质糖皮质激素受体结合后，转位至细胞核，启动糖皮质激素反应基因（例如脂皮质素）的转录。脂皮质激素抑制磷脂酶A2，从而阻断花生四烯酸从膜磷脂中的释放，并抑制前列腺素和白三烯的合成，而前列腺素和白三烯都是强效的炎症介质。药物适应症：用于哮喘的维持治疗和预防治疗。FDA标签作用机制：氟尼松龙是一种糖皮质激素受体激动剂。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是一种磷脂酶A2抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。皮质类固醇通过降低淋巴功能、减少免疫球蛋白和补体浓度、诱导淋巴细胞减少以及干扰抗原-抗体结合来抑制免疫系统。氟尼松龙与血浆皮质醇转运蛋白结合，只有当它不再与皮质醇转运蛋白结合时才具有活性。
药效学 氟尼松龙是一种合成皮质类固醇。它以定量吸入器的形式用于治疗哮喘，或以鼻喷剂的形式用于治疗过敏性鼻炎。皮质类固醇是天然存在的激素，可以预防或抑制炎症和免疫反应。当用作鼻喷剂时，氟尼松龙可以减轻常见的过敏症状，例如流鼻涕、鼻塞、鼻后滴漏、打喷嚏和咽喉后部瘙痒。 氟尼松龙是一种经FDA批准的皮质类固醇药物，用于治疗过敏性鼻炎和哮喘。它有鼻喷剂（Nasalide、Nasarel）和吸入气雾剂（AeroBid）两种剂型。该化合物的抗炎活性是通过激活糖皮质激素受体实现的。它能有效减轻过敏性鼻炎的症状，并改善哮喘患者的肺功能。氟尼缩松通常耐受性良好，安全性高。 |
| 分子式 |
C24H31FO6
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|---|---|
| 分子量 |
434.4977
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| 精确质量 |
434.21
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| CAS号 |
3385-03-3
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| 相关CAS号 |
Flunisolide hemihydrate;77326-96-6;Flunisolide-d6
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| PubChem CID |
82153
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.33g/cm3
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| 沸点 |
581.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
226-230
; 245 °C
|
| 闪点 |
305.7ºC
|
| LogP |
2.274
|
| tPSA |
93.06
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
910
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@]12C[C@@H]([C@H]3[C@H]([C@@H]1C[C@@H]4[C@]2(OC(O4)(C)C)C(=O)CO)C[C@@H](C5=CC(=O)C=C[C@]35C)F)O
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| InChi Key |
XSFJVAJPIHIPKU-XWCQMRHXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13)17(28)10-23(14,4)24(19,31-21)18(29)11-26/h5-7,13-14,16-17,19-20,26,28H,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R,19S)-19-fluoro-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
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| 别名 |
NasarelFlunisolideBronalideLunisAeroBidNasalideSynaclyn
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~287.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3015 mL | 11.5075 mL | 23.0150 mL | |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3015 mL | 4.6030 mL | |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1507 mL | 2.3015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00346775
Conditions:Rhinitis, Allergic, PerennialLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02404103
Conditions:Childhood Asthma
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