| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氟尼缩松（0.1–10 μM，1 小时）可防止从肺部分离出的肺成纤维细胞活化 [1]。 Flunisolide（10 μM，24 小时）导致痰嗜酸性粒细胞凋亡，并减少从轻度至中度哮喘患者分离的痰细胞中释放 MMP-9、TIMP-1、TGF-β 和纤连蛋白 [2]。在 BEAS-2B 细胞中，氟尼缩松（0.1–10 µM µM，24 小时）可有效抑制 TNF-α 诱导的 ICAM-1 表达以及 GM-CSF 和 IL-5 的产生 [3]。已证明氟尼缩松（115 µM，0-3 小时）具有 ATP 依赖性，并且可以在 Calu-3 细胞中从顶端 (ap) 向基底外侧 (bl) 方向极化移动 [4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在矽肺小鼠中，氟尼缩松（鼻内治疗，0.3–10 µg/小鼠，每日，从第 21–27 天开始）可提高肺部硅颗粒清除率，同时抑制肺部炎症、纤维化和气道高反应性 [1]。鼻内给予氟尼缩松（0.3–10 µg/小鼠，每天，第 21–27 天）可防止由二氧化硅引起的肺组织中巨噬细胞和肌成纤维细胞的形成 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [2]
细胞类型： 嗜酸性粒细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果：诱导痰嗜酸性粒细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性瑞士-韦克斯勒小鼠（鼻内滴注，结晶二氧化硅，10 mg/50 µL，粒径 0.5-10 µm）[1]
剂量：每日0.3-10 µg/只小鼠，第21-27天鼻内给药 实验结果：二氧化硅颗粒可减轻肉芽肿反应和与肉芽肿形成相关的胶原沉积。减少F4/80和α-SMA阳性细胞的数量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢，转化为Sβ-OH代谢物。 生物半衰期 1.8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然未进行测量，但吸入的皮质类固醇被母体血液吸收并分泌到母乳中的量可能太少，不会影响母乳喂养的婴儿。专家意见认为，吸入、鼻用和口服皮质类固醇在哺乳期均可安全使用。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 目前尚无任何皮质类固醇对母乳喂养婴儿的影响报告。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 口服吸入后约40% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求，氟尼缩松可能引起发育毒性和女性生殖毒性。
氟尼缩松是一种氟化甾体、环状缩酮、20-氧代甾体、21-羟基甾体、11β-羟基甾体、3-氧代-Δ(1),Δ(4)甾体和伯α-羟基酮。它具有免疫抑制剂、抗炎药和抗哮喘药的作用。 氟尼缩松（商品名：AeroBid、Nasalide、Nasarel）是一种具有抗炎作用的皮质类固醇。它常用于治疗过敏性鼻炎，其主要作用机制是激活糖皮质激素受体。 无水氟尼缩松是一种皮质类固醇。无水氟尼缩松的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。 氟尼缩松是一种合成皮质类固醇，具有抗炎和抗过敏特性。氟尼缩松是一种糖皮质激素受体激动剂，它与细胞质糖皮质激素受体结合，随后转位至细胞核，启动糖皮质激素反应基因（如脂皮质素）的转录。脂皮质素抑制磷脂酶A2，从而阻断花生四烯酸从膜磷脂中的释放，并阻止前列腺素和白三烯的合成，而前列腺素和白三烯都是强效的炎症介质。 药物适应症 用于哮喘的维持治疗和预防性治疗。 FDA标签 作用机制 氟尼缩松是一种糖皮质激素受体激动剂。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。皮质类固醇通过降低淋巴系统功能、减少免疫球蛋白和补体浓度、诱发淋巴细胞减少症以及干扰抗原-抗体结合来抑制免疫系统。氟尼缩松与血浆皮质醇转运蛋白结合，当其不再与皮质醇转运蛋白结合时才具有活性。 药效学 氟尼缩松是一种合成皮质类固醇。它以定量吸入剂的形式用于治疗哮喘，或以鼻喷剂的形式用于治疗过敏性鼻炎。皮质类固醇是天然存在的激素，可以预防或抑制炎症和免疫反应。氟尼缩松作为鼻内喷雾剂使用时，可减少常见的过敏症状，如流鼻涕、鼻塞、鼻后滴漏、打喷嚏和咽喉后部瘙痒。 |
| 分子式 |
C24H31FO6
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|---|---|
| 分子量 |
434.4977
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| 精确质量 |
434.21
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| CAS号 |
3385-03-3
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| 相关CAS号 |
Flunisolide hemihydrate;77326-96-6;Flunisolide-d6
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| PubChem CID |
82153
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.33g/cm3
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| 沸点 |
581.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
237-240°C (dec.)
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| 闪点 |
305.7ºC
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| LogP |
2.274
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| tPSA |
93.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
910
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@]12C[C@@H]([C@H]3[C@H]([C@@H]1C[C@@H]4[C@]2(OC(O4)(C)C)C(=O)CO)C[C@@H](C5=CC(=O)C=C[C@]35C)F)O
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| InChi Key |
XSFJVAJPIHIPKU-XWCQMRHXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13)17(28)10-23(14,4)24(19,31-21)18(29)11-26/h5-7,13-14,16-17,19-20,26,28H,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R,19S)-19-fluoro-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
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| 别名 |
NasarelFlunisolideBronalideLunisAeroBidNasalideSynaclyn
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~287.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3015 mL | 11.5075 mL | 23.0150 mL | |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3015 mL | 4.6030 mL | |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1507 mL | 2.3015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02404103 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Flunisolide HFA | Childhood Asthma | University of Louisville | 2015-03 | Not Applicable |
| NCT00203684 | UNKNOWN STATUS | Drug: Flunisolide-HFA | Asthma Distal Lung Inflammation |
University of California, Los Angeles | Phase 1 Phase 2 |
|
| NCT00346775 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Beclomethasone dipropionate Drug: Flunisolide |
Rhinitis, Allergic, Perennial | GlaxoSmithKline | 2006-05-01 | Phase 3 |
| NCT01347060 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: fluticasone propionate/salmeterol xinafoate combination Drug: inhaled corticosteroids |
Asthma | GlaxoSmithKline | 2009-07 | |
| NCT02515318 | UNKNOWN STATUS | Other: Physiotherapy program Drug: Medical standard treatment |
COPD | Universidad de Granada | 2015-09 | Not Applicable |
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