| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
氟尼缩松半水合物（0.1–10 μM，1 小时）可抑制从肺部分离的肺成纤维细胞的活化[1]。 Flunisolide hemiwater（10 μM，24 h）导致痰嗜酸性粒细胞凋亡性死亡，并减少从轻度至中度哮喘患者分离的痰细胞中释放 MMP-9、TIMP-1、TGF-β 和纤连蛋白[2]。在 BEAS-2B 细胞中，氟尼缩松半水（0.1–10 µM µM，24 小时）可以有效阻断 TNF-α 诱导的 ICAM-1 表达以及 GM-CSF 和 IL-5 的产生 [3]。已证明氟尼缩松半水合物（115 µM，0-3 小时）具有 ATP 依赖性，并且可以在 Calu-3 细胞中从顶端 (ap) 向基底外侧 (bl) 方向极化移动 [4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
氟尼缩松半水合物（鼻内治疗，0.3-10 µg/小鼠，每日，第 21-27 天）可以减少肺部炎症、纤维化和气道高反应性，还可以减轻硅质小鼠的肺部炎症。部分二氧化硅颗粒的去除率[1]。氟尼缩松半水合物（鼻内给药，每日 0.3-10 µg/小鼠，第 21-27 天）可减少二氧化硅诱导的肺组织中巨噬细胞和肌成纤维细胞的积累 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [2]
细胞类型： 嗜酸性粒细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果：诱导痰嗜酸性粒细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性瑞士韦伯斯特小鼠（鼻内滴注，结晶二氧化硅，10 mg/50 µL，粒径 0.5-10 µm）[1]
剂量：0.3-10 µg/只/天，p。鼻内给药 21-27 天的结果：二氧化硅颗粒诱导的肉芽肿反应和胶原沉积减少。F4/80 和 α-SMA 阳性细胞数量减少。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢，转化为Sβ-OH代谢物。 生物半衰期 1.8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然未进行测量，但吸入的皮质类固醇被母体血液吸收并分泌到母乳中的量可能太少，不会影响母乳喂养的婴儿。专家意见认为，吸入、鼻用和口服皮质类固醇在哺乳期均可安全使用。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 目前尚无任何皮质类固醇对母乳喂养婴儿的影响报告。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 口服吸入后约40% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求，氟尼缩松可能引起发育毒性和女性生殖毒性。
氟尼缩松是一种氟化甾体、环状缩酮、20-氧代甾体、21-羟基甾体、11β-羟基甾体、3-氧代-Δ(1),Δ(4)甾体和伯α-羟基酮。它具有免疫抑制剂、抗炎药和抗哮喘药的作用。 氟尼缩松（商品名：AeroBid、Nasalide、Nasarel）是一种具有抗炎作用的皮质类固醇。它常用于治疗过敏性鼻炎，其主要作用机制是激活糖皮质激素受体。 无水氟尼缩松是一种皮质类固醇。无水氟尼缩松的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。 氟尼缩松是一种合成皮质类固醇，具有抗炎和抗过敏特性。氟尼缩松是一种糖皮质激素受体激动剂，它与细胞质糖皮质激素受体结合，随后转位至细胞核，启动糖皮质激素反应基因（如脂皮质素）的转录。脂皮质素抑制磷脂酶A2，从而阻断花生四烯酸从膜磷脂中的释放，并阻止前列腺素和白三烯的合成，而前列腺素和白三烯都是强效的炎症介质。 药物适应症 用于哮喘的维持治疗和预防性治疗。 FDA标签 作用机制 氟尼缩松是一种糖皮质激素受体激动剂。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。皮质类固醇通过降低淋巴系统功能、减少免疫球蛋白和补体浓度、诱发淋巴细胞减少症以及干扰抗原-抗体结合来抑制免疫系统。氟尼缩松与血浆皮质醇转运蛋白结合，当其不再与皮质醇转运蛋白结合时才具有活性。 |
| 分子式 |
2[C24H31O6F].H2O
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|---|---|
| 分子量 |
887.010760000001
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| 精确质量 |
886.431
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| CAS号 |
77326-96-6
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| 相关CAS号 |
Flunisolide;3385-03-3;Flunisolide-d6
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| PubChem CID |
82153
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.33 g/cm3
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| 沸点 |
581.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
226-230
245 °C |
| 闪点 |
305.7ºC
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| LogP |
4.485
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| tPSA |
195.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
910
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC1(OC2CC3C4CC(C5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C)F)C.CC1(OC2CC3C4CC(C5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C)F)C.O
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| InChi Key |
XSFJVAJPIHIPKU-XWCQMRHXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13)17(28)10-23(14,4)24(19,31-21)18(29)11-26/h5-7,13-14,16-17,19-20,26,28H,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R,19S)-19-fluoro-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1274 mL | 5.6369 mL | 11.2738 mL | |
| 5 mM | 0.2255 mL | 1.1274 mL | 2.2548 mL | |
| 10 mM | 0.1127 mL | 0.5637 mL | 1.1274 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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