| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
- Fosfructose trisodium is an endogenous metabolite that acts as an allosteric activator of several enzymes in glycolysis, including:
- Phosphofructokinase-1 (PFK-1): critical rate-limiting enzyme in glycolysis [1] - Pyruvate kinase: converts phosphoenolpyruvate to pyruvate [1] - NAD⁺-dependent L-(+)-lactate dehydrogenase: involved in anaerobic energy production [1] - It also acts as an inhibitor of acetate kinase and serves as a substrate for fructose-1,6-bisphosphate aldolase and fructose-1,6-bisphosphatase [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 在细胞实验中，果糖二磷酸三钠 (500 μg/ml)显著增加组织FDP水平(0.22 ± 0.01 mg/g)，与对照组(0.14 ± 0.004 mg/g)相比差异显著(p=0.0006) [1]
- 它刺激无氧糖酵解，在缺血条件下增加ATP生成 [1] - 作为变构调节剂，增强细胞对葡萄糖的利用和能量代谢 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型中，果糖二磷酸三钠通过增强对缺血组织的能量供应显示抗炎作用，减少水肿形成 [1]
- 在镰状细胞贫血模型中，通过增加细胞内ATP水平改善红细胞柔韧性，减少血管闭塞危象 [1] - 在心血管缺血模型中，通过在缺氧期间维持ATP水平和增强缺血后恢复来保护心脏功能 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
- Following intravenous administration (250 mg/kg) to healthy volunteers, Fosfructose trisodium reaches a plasma concentration of 770 mg/L within 5 minutes, with a half-life of 10-15 minutes [1]
- It rapidly distributes to extravascular tissues and is hydrolyzed to inorganic phosphate and fructose, which are then metabolized or excreted [1] - In rats, FDP levels increase simultaneously in blood and brain without lag, but return to baseline in liver, kidney, muscle, and fat by 12 hours while remaining elevated in blood and brain [1] - It has low oral bioavailability due to hydrolysis in the gastrointestinal tract and first-pass metabolism [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- Acute toxicity in mice and rabbits: lethal dose of 5.0 g/kg and 5.8 g/kg, respectively, when infused at rates of 0.4-0.6 g/kg/min [1]
- Toxicity appears related to large amounts of inorganic phosphate entering circulation after hydrolysis of high doses [1] - Clinical adverse effects include flushing, palpitations, and tingling in hands and feet when infusion rate exceeds 10 ml/min [1] - Rare reports of allergic reactions and anaphylactic shock exist [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
See also: Fosfructose Trisodium (annotation moved to).
- Fosfructose trisodium (also known as diphosphofructose trisodium or Esafosfan trisodium) is a cytoprotective natural sugar phosphate under development by Questcor Pharmaceuticals for cardiovascular ischemia, sickle cell anemia, and asthma [1] - It received orphan drug designation for treatment of vaso-occlusive crisis in sickle cell anemia [1] - Mechanism of action: Enhances energy production in ischemic tissues by stimulating anaerobic glycolysis, increasing ATP and phosphocreatine concentrations, promoting potassium ion influx, increasing erythrocyte 2,3-diphosphoglycerate levels, and inhibiting oxygen free radical and histamine release [1] - It is the trisodium salt of D-fructose 1,6-bisphosphate, with a molecular formula of C₆H₁₁Na₃O₁₂P₂ and molecular weight of 406.06 g/mol [1] |
| 分子式 |
C6H11NA3O12P2
|
|---|---|
| 分子量 |
406.0612
|
| 精确质量 |
405.941
|
| CAS号 |
38099-82-0
|
| 相关CAS号 |
Fosfructose;488-69-7
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| PubChem CID |
90264
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.095g/cm3
|
| 沸点 |
722.6ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
127ºC
|
| 闪点 |
390.8ºC
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| LogP |
-5.6
|
| tPSA |
231.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
387
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
P(=O)([O-])([O-])OC([H])([H])[C@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])(C(C([H])([H])OP(=O)([O-])O[H])=O)O[H])O[H])O[H].[Na+].[Na+].[Na+]
|
| InChi Key |
RNBGYGVWRKECFJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H14O12P2/c7-4-3(1-16-19(10,11)12)18-6(9,5(4)8)2-17-20(13,14)15/h3-5,7-9H,1-2H2,(H2,10,11,12)(H2,13,14,15)
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| 化学名 |
[2,3,4-trihydroxy-5-(phosphonooxymethyl)oxolan-2-yl]methyl dihydrogen phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~150 mg/mL (~369.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (246.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4627 mL | 12.3135 mL | 24.6269 mL | |
| 5 mM | 0.4925 mL | 2.4627 mL | 4.9254 mL | |
| 10 mM | 0.2463 mL | 1.2313 mL | 2.4627 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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