| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
- Fosfructose trisodium is an endogenous metabolite that acts as an allosteric activator of several enzymes in glycolysis, including:
- Phosphofructokinase-1 (PFK-1): critical rate-limiting enzyme in glycolysis [1] - Pyruvate kinase: converts phosphoenolpyruvate to pyruvate [1] - NAD⁺-dependent L-(+)-lactate dehydrogenase: involved in anaerobic energy production [1] - It also acts as an inhibitor of acetate kinase and serves as a substrate for fructose-1,6-bisphosphate aldolase and fructose-1,6-bisphosphatase [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 在细胞实验中,果糖二磷酸三钠 (500 μg/ml)显著增加组织FDP水平(0.22 ± 0.01 mg/g),与对照组(0.14 ± 0.004 mg/g)相比差异显著(p=0.0006) [1]
- 它刺激无氧糖酵解,在缺血条件下增加ATP生成 [1] - 作为变构调节剂,增强细胞对葡萄糖的利用和能量代谢 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型中,果糖二磷酸三钠通过增强对缺血组织的能量供应显示抗炎作用,减少水肿形成 [1]
- 在镰状细胞贫血模型中,通过增加细胞内ATP水平改善红细胞柔韧性,减少血管闭塞危象 [1] - 在心血管缺血模型中,通过在缺氧期间维持ATP水平和增强缺血后恢复来保护心脏功能 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
健康志愿者静脉注射(250 mg/kg)磷酸果糖三钠后,5 分钟内血浆浓度即可达到 770 mg/L,半衰期为 10-15 分钟 [1]
- 它迅速分布到血管外组织,并水解为无机磷酸盐和果糖,随后被代谢或排泄 [1] - 在大鼠中,血液和脑组织中的磷酸果糖三钠水平同步升高,无延迟,但在 12 小时内,肝脏、肾脏、肌肉和脂肪中的水平恢复至基线水平,而血液和脑组织中的水平仍保持升高 [1] - 由于在胃肠道中水解和首过代谢,其口服生物利用度较低 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠和兔的急性毒性:以 0.4-0.6 g/kg/min 的速率输注时,致死剂量分别为 5.0 g/kg 和 5.8 g/kg [1]
- 毒性似乎与高剂量水解后大量无机磷酸盐进入血液循环有关 [1] - 临床不良反应包括:当输注速率超过 10 ml/min 时,出现潮红、心悸和手脚麻木感 [1] - 有罕见的过敏反应和过敏性休克报告 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见:磷酸果糖三钠(注释已移至)。
- 磷酸果糖三钠(也称为二磷酸果糖三钠或依沙福芬三钠)是一种细胞保护性天然糖磷酸盐,由 Questcor Pharmaceuticals 公司开发,用于治疗心血管缺血、镰状细胞贫血和哮喘[1] - 它已获得治疗镰状细胞贫血血管阻塞危象的孤儿药资格认定[1] - 作用机制:通过刺激无氧糖酵解、增加 ATP 和磷酸肌酸浓度、促进钾离子内流、增加红细胞 2,3-二磷酸甘油酸水平以及抑制氧自由基和组胺释放,增强缺血组织的能量产生[1] - 它是 D-1,6-二磷酸果糖的三钠盐,分子式为C₆H₁₁Na₃O₁₂P₂,分子量为 406.06 g/mol [1] |
| 分子式 |
C6H11NA3O12P2
|
|---|---|
| 分子量 |
406.0612
|
| 精确质量 |
405.941
|
| CAS号 |
38099-82-0
|
| 相关CAS号 |
Fosfructose;488-69-7
|
| PubChem CID |
90264
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.095g/cm3
|
| 沸点 |
722.6ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
127ºC
|
| 闪点 |
390.8ºC
|
| LogP |
-5.6
|
| tPSA |
231.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
387
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
P(=O)([O-])([O-])OC([H])([H])[C@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])(C(C([H])([H])OP(=O)([O-])O[H])=O)O[H])O[H])O[H].[Na+].[Na+].[Na+]
|
| InChi Key |
RNBGYGVWRKECFJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H14O12P2/c7-4-3(1-16-19(10,11)12)18-6(9,5(4)8)2-17-20(13,14)15/h3-5,7-9H,1-2H2,(H2,10,11,12)(H2,13,14,15)
|
| 化学名 |
[2,3,4-trihydroxy-5-(phosphonooxymethyl)oxolan-2-yl]methyl dihydrogen phosphate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~150 mg/mL (~369.40 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (246.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4627 mL | 12.3135 mL | 24.6269 mL | |
| 5 mM | 0.4925 mL | 2.4627 mL | 4.9254 mL | |
| 10 mM | 0.2463 mL | 1.2313 mL | 2.4627 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。