Fostemsavir (BMS663068) 中文名称: 福斯特沙韦

别名: BMS-663068; BMS663068; BMS-663068 dihydrate; BMS 663068; Fostemsavir BMS-663068 ;磷腾沙韦;BMS-663068；fostemsavir是temsavir的前药

目录号: V3501 纯度: ≥98%

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Fostemsavir（BMS-663068；BMS663068；Rukobia）是 BMS-626529 的膦酰氧基甲基前药，是一种已批准（2020 年）用于成人艾滋病毒/艾滋病患者的抗逆转录病毒药物。

Fostemsavir (BMS663068) CAS号: 864953-29-7
产品类别: HIV

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Fostemsavir（BMS-663068；BMS663068；Rukobia）是 BMS-626529 的膦酰氧基甲基前药，是一种已批准（2020 年）用于成人 HIV/艾滋病感染者的抗逆转录病毒药物。它是一种新型附着抑制剂，针对 HIV-1 gp120 并阻止其与 CD4+ T 细胞结合。由于 gp120 内的异质性，BMS-626529 的活性依赖于病毒。为了更好地了解 BMS-626529 抗 HIV-1 的抗 HIV-1 谱，测定了针对多种实验室菌株和临床分离株的体外活性。 BMS-626529 的半最大有效浓度 (EC(50)) 值<10 nm='' 对抗='' the='' 巨大='' 大多数='' of='' 病毒='' 敏感性=' '变化='' by=''>6 log(10)，针对最易受影响的病毒，半最大有效浓度值在低pM范围内。除少数例外，BMS-626529 的体外抗病毒活性通常与向性或亚型无关。 BMS-626529 对纯化 gp120 的结合亲和力的测量表明，其抑制效力的一个影响因素可能是相对较长的解离半衰期。最后，在两种药物组合研究中，BMS-626529 证明了与不同机制类别的抗逆转录病毒药物的相加或协同相互作用。这些结果表明 BMS-626529 应能有效对抗大多数 HIV-1 病毒，并支持该化合物的持续临床开发。

生物活性&实验参考方法

靶点	HIV-1
体内研究 (In Vivo)	BMS-663068，也称为 fostemsavir，对病毒感染的受试者表现出强大的抗病毒活性，IC50 值小于 100 nM[1]。
参考文献	[1]. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3498-507.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H26N7O8P
分子量	583.48984
精确质量	583.16
元素分析	C, 51.46; H, 4.49; N, 16.80; O, 21.94; P, 5.31
CAS号	864953-29-7
相关CAS号	Temsavir;701213-36-7;Fostemsavir Tris;864953-39-9
外观&性状	Solid powder
SMILES	CC1=NN(C=N1)C2=NC=C(C3=C2N(C=C3C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5)COP(=O)(O)O)OC
InChi Key	SWMDAPWAQQTBOG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H26N7O8P/c1-16-27-14-32(28-16)23-21-20(19(39-2)12-26-23)18(13-31(21)15-40-41(36,37)38)22(33)25(35)30-10-8-29(9-11-30)24(34)17-6-4-3-5-7-17/h3-7,12-14H,8-11,15H2,1-2H3,(H2,36,37,38)
化学名	(3-(2-(4-benzoylpiperazin-1-yl)-2-oxoacetyl)-4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)methyl dihydrogen phosphate
别名	BMS-663068; BMS663068; BMS-663068 dihydrate; BMS 663068; Fostemsavir
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~100 mg/mL ( ~171.38 mM ) H2O : ~20 mg/mL (~34.28 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7138 mL	8.5691 mL	17.1383 mL
	5 mM	0.3428 mL	1.7138 mL	3.4277 mL
	10 mM	0.1714 mL	0.8569 mL	1.7138 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

(A) Distribution of EC50s for BMS-626529 against HIV-1 subtype B clinical isolates in the PBMC assay.Antimicrob Agents Chemother.2012 Jul;56(7):3498-507.
Distribution of EC50s for BMS-626529 against HIV-1 non-subtype B clinical isolates in the PBMC assay.Antimicrob Agents Chemother.2012 Jul;56(7):3498-507.
Distribution of EC50s for BMS-626529 against HIV-1 clinical isolates according to tropism in the PBMC assay.Antimicrob Agents Chemother.2012 Jul;56(7):3498-507.