规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
FuLvestrant(ICI 182780;ZD 9238;ZM 182780)是一种非常有效的选择性雌激素作用抑制剂,在动物模型和人类乳腺癌细胞中显示出优异的生长抑制作用。 fuLvestrant 的 IC50 为 0.29 nM,可阻止 MCF-7 人乳腺癌细胞的发育。氟维司群的相对结合亲和力为 0.89。 FuLvestrant 保持其纯雌激素拮抗剂活性,同时具有显着增强的抗雌激素效力 [1]。氟维司群是一种下调 ER 的 ER 拮抗剂,是第一类新型内分泌控制药物[3]。 MCF-7 细胞中的 ERα 表达不受 1 μM ICI 47699 处理的影响,而被 100 nM FuLvestrant 完全抑制 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
当单独给药时,氟维司群 (ICI 182,780) 在未成熟雌性大鼠中不表现出胃肠外 (sc) 促子宫活性。氟维司群在皮下注射剂量为 0.5 mg/kg/天时完全对抗雌激素的作用。口服氟维司群(5 mg/kg/天)治疗和皮下注射在质量上具有可比性[1]。在裸鼠的两个人类乳腺癌模型中。在其中一个模型中单次注射氟维司群 (5 mg) 后,MCF-7 肿瘤异种移植物的生长完全停止至少 4 周。在携带 MCF-7 异种移植物的裸鼠中进行的其他实验中,氟维司群抑制现有肿瘤生长的时间是 ICI 47699 治疗的两倍,并且延迟肿瘤生长的时间更长。大[3]。第 40 天时,氟维司群显示出 88% 的肿瘤生长抑制 (TGI) [4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Wakeling AE, et al. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential. Cancer Res. 1991 Aug 1;51(15):3867-73.
[2]. Yu X, et al.MiR-214 increases the sensitivity of breast cancer cells to tamoxifen and fulvestrant through inhibition of autophagy.Mol Cancer. 2015 Dec 15;14:208. [3]. Osborne CK, et al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1:S2-6. [4]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56 [5]. Julia Kuhn, et al. GPR30 estrogen receptor agonists induce mechanical hyperalgesia in the rat. Eur J Neurosci. 2008 Apr;27(7):1700-9 |
分子式 |
C32H47F5O3S
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分子量 |
606.77
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CAS号 |
129453-61-8
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相关CAS号 |
Fulvestrant (Standard);129453-61-8;Fulvestrant (S enantiomer);1316849-17-8;Fulvestrant (R enantiomer);1807900-80-6;Fulvestrant-d3
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SMILES |
C[C@@]12[C@@H](O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])[C@H](CCCCCCCCCS(CCCC(F)(F)C(F)(F)F)=O)CC4=C(C=CC(O)=C4)[C@@]3([H])CC2
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6481 mL | 8.2404 mL | 16.4807 mL | |
5 mM | 0.3296 mL | 1.6481 mL | 3.2961 mL | |
10 mM | 0.1648 mL | 0.8240 mL | 1.6481 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。