FX11

别名: FX 11; FX11; LDHA Inhibitor FX11; FX11; 7-benzyl-2,3-dihydroxy-6-methyl-4-propyl-naphthalene-1-carboxylic Acid; 2,3-Dihydroxy-6-methyl-7-(phenylmethyl)-4-propyl-1-naphthalenecarboxylic Acid; CHEMBL126519; 7-benzyl-2,3-dihydroxy-6-methyl-4-propylnaphthalene-1-carboxylic acid; FX-11

目录号: V21444 纯度: =99.55%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FX-11 是一种新型、有效、选择性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂，具有抗癌活性。

FX11 CAS号: 213971-34-7
产品类别: Lactate Dehydrogenase

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

FX-11 是一种新型、有效、选择性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂，具有抗癌活性。它在 HeLa 细胞中抑制 LDHA，IC50 为 23.3 μM，Ki 值为 8 μM。它抑制肿瘤异种移植进展。

生物活性&实验参考方法

靶点	LDHA/lactate dehydrogenase A (Ki =8 μM)
体外研究 (In Vitro)	丙酮辅酶 A 丙酮酰酶是 FX-11 (9 μM) [2] 的底物，它被磷酸化以证明 AMP 的激活。在 P493 细胞中，FX-11 抑制糖酵解并改变细胞能量补充。在 BxPc-3 和 MIA PaCa-2 细胞中，FX-11（0-100 μM，72 小时）限制细胞生长 [3]。
体内研究 (In Vivo)	FX-11（42 μg/小鼠；IP，每天一次，持续 10-14 天）抑制 P493 肿瘤的形成 [2]。 FX-11（0–2 mg/kg，IP，每日一次，持续三周）在这项研究中，研究人员研究了PKM2激活剂TEPP-46和LDHA抑制剂FX-11是否可以联合抑制胰腺癌临床前模型的体外和体内肿瘤生长。他们评估了用TEPP-46、FX-11或两者联合处理后的PKM2和LDHA表达、酶活性和细胞增殖率。在体内通过评估肿瘤生长情况、血浆和肿瘤中PK和LDHA活性以及治疗后肿瘤组织中PKM2、LDHA和Ki-67的表达来验证疗效。双重治疗在体内协同抑制胰腺癌细胞增殖，显著延缓肿瘤生长，无明显毒性。TEPP-46和FX-11处理后，血浆和肿瘤组织中PK和LDHA酶活性增加，LDHA酶活性降低，肿瘤中PKM2和LDHA表达降低，表现为肿瘤体积和增殖减少。靶向糖酵解酶如PKM2和LDHA是治疗胰腺癌的一种很有前景的治疗方法。[2]
细胞实验	蛋白质印迹分析 [2] 细胞类型： P493 细胞测试浓度： 9 μM 孵育时间： 24 hrs（小时）、48 hrs（小时）实验结果： ATP 水平降低，伴随着 AMP 激酶的激活及其底物乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。细胞增殖测定 [3] 细胞类型： BxPc-3 和 MIA PaCa-2 细胞测试浓度： 0-100 µM 孵育持续时间：72 hrs（小时）实验结果：以浓度依赖性方式降低细胞代谢活性，显示显着降低细胞增殖，BxPc-3 和 MIA PaCa-2 细胞的 IC50 值分别为 49.27 µM 和 60.54 µM。
动物实验	动物/疾病模型：雄性SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠和RH-Foxn1nu（裸鼠）（人P493 B细胞异种移植瘤）[2] 剂量：42 μg/只小鼠（2.1 mg/kg）给药途径：腹腔注射；可延缓肿瘤生长[3]。每日一次，持续10-14天。实验结果：显著抑制肿瘤生长和肿瘤异种移植瘤的进展。动物/疾病模型：免疫缺陷CD-1小鼠（6-8周龄；20-25克，每组n=5）[3] 剂量：2 mg/kg，1 mg/kg+15 mg/kg TEPP-46，2 mg/kg+30 mg/kg TEPP-46 给药途径：腹腔注射（ip）（100 µL），每日一次，持续3周实验结果：血浆和肿瘤裂解液中的LDHA活性显著降低；增殖标志物Ki-67表达显著降低；肿瘤切片中增殖指数显著下降；肿瘤生长显著延迟。
参考文献	[1]. EC Calvaresi. Small molecule inhibitors of lactate dehydrogenase a as an anticancer strategy. 2014. [2]. Inhibition of lactate dehydrogenase A induces oxidative stress and inhibits tumor progression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Feb 2;107(5):2037-42. [3]. Targeting Pyruvate Kinase M2 and Lactate Dehydrogenase A Is an Effective Combination Strategy for the Treatment of Pancreatic Cancer. Cancers (Basel). 2019 Sep 16;11(9):1372.
其他信息	由于基因改变和肿瘤缺氧，许多癌细胞会大量摄取葡萄糖，并通过乳酸脱氢酶A (LDHA) 生成乳酸。LDHA由c-Myc和缺氧诱导因子(HIF-1)的靶基因编码。既往研究表明，LDHA表达降低与肿瘤起始有关，但其在肿瘤维持和进展中的作用尚未明确。此外，通过干扰或反义RNA降低LDHA表达如何抑制肿瘤发生机制尚不清楚。本研究发现，通过siRNA降低LDHA表达或使用小分子抑制剂FX11 [3-二羟基-6-甲基-7-(苯甲基)-4-丙基萘-1-羧酸]抑制LDHA活性，均可降低ATP水平，并诱导显著的氧化应激和细胞死亡，而抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸可部分逆转这些作用。此外，我们证实FX11能够抑制大型人类淋巴瘤和胰腺癌异种移植瘤的进展。当与NAD(+)合成抑制剂FK866联合使用时，FX11可诱导淋巴瘤消退。因此，使用FX11抑制LDHA是治疗LDHA依赖性肿瘤的一种可行且耐受性良好的方法。我们的研究记录了一种针对瓦博格效应的治疗方法，并表明氧化应激和癌症代谢表型是癌症生物学中需要考虑的关键方面，可用于靶向癌症能量代谢的治疗。[2] 近年来，利用癌细胞代谢作为抗癌治疗策略已引起广泛关注。早在20世纪20年代，德国科学家奥托·瓦博格就观察到癌组织对葡萄糖的旺盛消耗和高水平的有氧糖酵解，这种现象现在被称为瓦博格效应。如今，我们认识到瓦博格效应是由多种复杂因素介导的，包括胰岛素非依赖性葡萄糖转运蛋白GLUT-1的过度表达以及多种糖酵解酶（如乳酸脱氢酶A (LDH-A)）的过度表达。作为糖酵解的末端酶，LDH-A催化丙酮酸可逆转化为乳酸，并在该过程中将NADH氧化为NAD+。该反应产生的乳酸大部分被分泌到肿瘤微环境中，酸化周围组织，帮助肿瘤逃避免疫细胞的攻击。NADH氧化为NAD+可在氧化代谢缺失或功能减弱的情况下补充NAD+，从而维持糖酵解持续产生ATP。细胞培养和体内研究表明，LDH-A敲低（使用RNA干扰）可显著降低细胞和肿瘤的增殖，这表明LDH-A可能是一个可行的抗癌靶点。尽管目前存在多种体外LDH-A抑制剂，但仍需要一种高效、选择性强的小分子抑制剂，能够在细胞内和体内均发挥作用。本文报道了N-羟基吲哚类LDH-A抑制剂的开发和生物学评估，其中包括一系列新型的双重Warburg靶向葡萄糖偶联LDH-A抑制剂，这些抑制剂由Hergenrother实验室和Minutolo实验室合作开发。本文还讨论了用于评估NHI系列化合物的相对细胞摄取、细胞乳酸生成以及与¹³C葡萄糖竞争细胞进入的新型检测方法的开发。此外，本文还报道了最有前景的NHI系列化合物与文献报道的体外LDH-A抑制剂的直接细胞活性比较。最后，本文还讨论了利用CETSA和DARTS技术直接研究化合物与细胞裂解液和完整细胞中LDH-A相互作用的研究[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H22O4MO
分子量	350.4077
精确质量	350.152
元素分析	C, 75.41; H, 6.33; O, 18.26
CAS号	213971-34-7
PubChem CID	10498042
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.8
tPSA	77.76
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	473
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LVPYVYFMCKYFCZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H22O4/c1-3-7-16-17-10-13(2)15(11-14-8-5-4-6-9-14)12-18(17)19(22(25)26)21(24)20(16)23/h4-6,8-10,12,23-24H,3,7,11H2,1-2H3,(H,25,26)
化学名	7-Benzyl-2,3-dihydroxy-6-methyl-4-propylnaphthalene-1-carboxylic acid
别名	FX 11; FX11; LDHA Inhibitor FX11; FX11; 7-benzyl-2,3-dihydroxy-6-methyl-4-propyl-naphthalene-1-carboxylic Acid; 2,3-Dihydroxy-6-methyl-7-(phenylmethyl)-4-propyl-1-naphthalenecarboxylic Acid; CHEMBL126519; 7-benzyl-2,3-dihydroxy-6-methyl-4-propylnaphthalene-1-carboxylic acid; FX-11
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~713.45 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~713.45 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8538 mL	14.2690 mL	28.5380 mL
	5 mM	0.5708 mL	2.8538 mL	5.7076 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.4269 mL	2.8538 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。