| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NCI-006 (0-1 μM) 可抑制 HEK293T 细胞中人乳酸脱氢酶 (hLDH) 及其同工酶 2、3、4、5 的活性，以及小鼠乳酸脱氢酶同工酶 1、2、3、4、5 的活性，但不抑制从人肾脏分离的苹果酸脱氢酶 (MDH) 和琥珀酸脱氢酶 (SDH) 的活性 [3]。NCI-006 (0.2-5 μM，2 小时) 可降低 MIA PaCa-2 和 HT29 细胞中的 NAD/NADH 比值，并影响小鼠 (m) 和人 (h) 红细胞 (RBC) 以及 MIA PaCa-2 和 HT29 细胞的乳酸分泌，其 EC50 值分别为 1.6、2.1、0.37 和 0.53 μM [3]。 NCI-006（0-10 μM，0-180 min）在最低浓度 1 μM 时以时间依赖性方式降低 MIA PaCa-2 细胞的基础细胞外酸化率 (ECAR)，并在浓度 ≥ 1 μM 时抑制糖酵解，同时增加 MIA PaCa-2 细胞的基础耗氧率 (OCR) [3]。NCI-006 (1 μM) 与 IACS-010759 联用可降低 MIA PaCa-2、HCT116 和 MKN45 细胞的细胞活力 [3][6]。NCI-006 (5 μM) 可降低 HCT116 和 MKN45 细胞的 OCR、ECAR 和糖基化 ATP (glycoATP) 生成率，但不影响线粒体 ATP 生成率或总 ATP 生成率，也不增加有丝分裂期间的 ATP 生成率，但其与 IACS-010759 联用可显著提高糖基化 ATP 生成率 [6]。 NCI-006（72 小时）抑制尤文氏肉瘤细胞系的增殖，IC50 值范围为 100 nmol/L（TC71 和 TC32）至 1 μmol/L（RDES 和 EW8），但对横纹肌肉瘤和骨肉瘤无影响，IC50 值为 1,037 nmol/L [7]。NCI-006 呈剂量依赖性地抑制 TC71、TC32 和 EW8 细胞中的 LDH 活性，IC50 值约为 100 nmol/L [7]。NCI-006（0.1–10 μM，2 小时）抑制 TC71 和 EW8 细胞中的 ECAR [7]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NCI-006 (0-200 mg/kg，颈部/静脉注射，一次) 在 2 小时内可降低雌性无胸鼠腺裸的 LDH 活性[3]。 NCI-006 (50 mg/kg，颈部/静脉注射，一次；静脉注射，隔日一次，持续 1 周或 2 周) 在 MIA PaCa-2/HT29 雌性无胸腺裸鼠中可阻断肿瘤 LDH活性，导致丙酮酸转化为丙酮酸的转化率降低，丙酮酸向碳酸氢盐的渗透和线粒体氧化作用增强，同时转氨酶介导的丙酮酸向丙酮酸性的未见明显增加，从而终止了肿瘤生长[3]。 NCI-006（40 mg/kg，静脉注射，每周2/3次，持续1/2周）单独治疗不能抑制肿瘤生长，与IACS-010759使用可抑制HCT116和联合MKN45 NCI-006 (50 mg/kg，每日一次或两次，3周)对TC71、TC32和EW8异种移植雌性Fox Chase SCID米色小鼠中的肿瘤生长几乎没有影响[7]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性无胸腺裸鼠（20-25 g）[3]
剂量：0 mg/kg、10 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg、200 mg/kg 给药途径：口服，单次 实验结果：2 小时时 LDH 活性呈剂量依赖性降低，但大多数情况下，24 小时后恢复至基线水平，24 小时时达到基线水平的 75%-80%，最大抑制作用在 8 小时维持。 100 mg/kg 给药途径：静脉注射，一次 实验结果：2 小时时 LDH 活性呈剂量依赖性降低，但大多数情况下，24 小时后恢复至基线水平。 动物/疾病模型：MIA PaCa-2 肿瘤雌性无胸腺裸鼠（20-25 g）[3] 剂量：50 mg/kg 给药途径：口服/静脉注射，一次；静脉注射，隔日一次，持续 1 周（周一、周三和周五各注射一次），或持续 2 周（注射六次），每个疗程之间间隔 1 周。 实验结果：肿瘤内药物浓度约为 20 μM 时，LDH 抑制率达 80%。剂量依赖性地抑制肿瘤[13C]乳酸/[13C]丙酮酸比值，但对MIA PaCa-2肿瘤中的[13C]乳酸/[13C]丙酮酸比值无影响（给药后7小时内）。减缓MIA PaCa-2异种移植瘤的生长，且对小鼠体重无明显影响。降低[13C]丙酮酸向[13C]乳酸和[13C]碳酸氢盐的转化，与IACS-010759联合使用时，能更显著地抑制肿瘤生长。 动物/疾病模型： HT29肿瘤雌性无胸腺裸鼠（20-25 g）[3] 剂量： 50 mg/kg 给药途径： 静脉注射，一次 实验结果： [13C]乳酸/[13C]丙酮酸比值降低了74.7%。与二甲双胍联合使用时，可更显著地抑制肿瘤生长。 动物/疾病模型： HCT116 (5×106) 异种移植裸鼠（18-24 g，6 周龄雌性 KSN/slc 无胸腺）[6] 剂量： 40 mg/kg 给药途径： 静脉注射，每周 3 次，持续 1 周 实验结果： 单独治疗不能抑制肿瘤生长，与 IACS-010759 联合使用可抑制肿瘤生长，并短暂且显著地升高 AST、ALT、淀粉酶、脂肪酶、肌酐和胆红素水平。降低了 13C-L/P 比值，增加了 ROS 水平。 动物/疾病模型： MKN45 异种移植裸鼠（18-24 g，6 周龄雌性 KSN/slc 无胸腺）[6] 剂量： 40 mg/kg 给药途径： 静脉注射，每周 2 次，持续 2 周 实验结果： 单独治疗不能抑制肿瘤生长，与 IACS-010759 联合治疗可抑制肿瘤生长，并短暂且显著地升高 AST、ALT、淀粉酶、脂肪酶、肌酐和胆红素水平。降低了 13C-L/P 比值。 动物/疾病模型： TC71、TC32 和 EW8 异种移植雌性 Fox Chase SCID 米色小鼠 [7] 剂量： 50 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次或两次，持续 3 周 实验结果： 肿瘤生长几乎没有变化。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C31H24F2N4O4S3
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|---|---|
| 分子量 |
650.74
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| CAS号 |
1964516-64-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~76.84 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5367 mL | 7.6836 mL | 15.3671 mL | |
| 5 mM | 0.3073 mL | 1.5367 mL | 3.0734 mL | |
| 10 mM | 0.1537 mL | 0.7684 mL | 1.5367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
6-O-Oleoyltrehalose
LDHA-IN-10
Bisadinrone A
LDH-IN-5
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