Gabapentin 中文名称: 加巴喷丁

别名:

Neurontin; Gabapentin; Neurontin; Gabapentine; Gabapentin HCl; Gabapentin hydrochloride;Aclonium; Convalis; gabapentin; Gabapentin Hexal; Gabapentin Stada

加巴喷丁盐酸盐;1-(氨甲基)环己烷乙酸盐酸盐;加巴喷丁;1-(甲氨基)环己烷乙酸;1-(氨甲基)环己烷乙酸;Gabapentin 加巴喷丁;加巴喷丁 EP标准品;加巴喷丁 USP标准品;加巴喷丁标准品;加巴喷丁(抗焦虑药);加巴喷丁及合成技术;加巴喷丁盐酸;加巴喷丁盐酸盐原药;加巴喷丁杂质;1-(氨甲基)环己烷乙酸 1-(甲氨基)环己烷乙酸;加巴;加巴喷丁GABA;盐酸加巴喷丁

目录号: V1286 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

盐酸加巴喷丁（Neurontin；Aclium；Convalis；Gabapentin Stada）是 GABA 类似物加巴喷丁的盐酸盐，是一种口服生物利用药物，已被批准用于治疗癫痫和神经性疼痛。

Gabapentin CAS号: 60142-96-3
产品类别: GABA Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
500mg
1g
2g
5g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

加巴喷丁盐酸盐（Neurontin；Aclium；Convalis；Gabapentin Stada）是加巴喷丁的盐酸盐，是一种 GABA 类似物，是一种口服生物利用药物，已被批准用于治疗癫痫和神经性疼痛。加巴喷丁的结构与 GABA 相似，据各种研究报告，加巴喷丁能够增加大脑中 GABA 的浓度。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	加巴喷丁 (0-300 μM) 对 K+ 诱导的突触体 [Ca2+]i 增加产生浓度依赖性抑制（IC50=14 μM；最大抑制 36%）[1]。在新皮质切片中，加巴喷丁 (100 μM) 可使内源性天冬氨酸和谷氨酸 K+ 诱发的释放分别减少 16% 和 18%[1]。在新皮质切片中，加巴喷丁 (0-1000 μM) 会减少 K+ 诱发的 [3H]-去甲肾上腺素的释放（IC50=48 μM；最大抑制率为 46%），但不会减少突触体的释放[1]。
体内研究 (In Vivo)	加巴喷丁（5 和 10 mg/kg；腹膜内注射；一次；雄性BALB/c 小鼠）[2]。 ?在雄性小鼠中，加巴喷丁（1-100 mg/kg；腹腔注射；一次）发挥镇痛作用，并以剂量依赖性方式减少扭体[3]。
动物实验	Animal/Disease Models: Male balb/c (Bagg ALBino) mouse (35 -45 g)[2] Doses: 5 and 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; once Experimental Results: Increased the time spent in target quadrant and diminished the distance to platform in MWM test . diminished the transfer latency on second day in mEPM test . Prolonged retention latency in PA test . Animal/Disease Models: Male mice (26-30 g)[3] Doses: 1, 5, 10, 50 and 100 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; once Experimental Results: Produced 45-70% inhibition of writhing.
参考文献	[1]. Fink K, et, al. Inhibition of neuronal Ca(2+) influx by gabapentin and subsequent reduction of neurotransmitter release from rat neocortical slices. Br J Pharmacol. 2000 Jun;130(4):900-6. [2]. Celikyurt IK, et, al. Gabapentin, A GABA analogue, enhances cognitive performance in mice. Neurosci Lett. 2011 Apr 1;492(2):124-8. [3]. Meymandi MS, et, al. Gabapentin action and interaction on the antinociceptive effect of morphine on visceral pain in mice. Eur J Anaesthesiol. 2008 Feb;25(2):129-34.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C9H17NO2

分子量

171.24

精确质量

348.1274

CAS号

60142-96-3

相关CAS号

Gabapentin enacarbil;478296-72-9;Gabapentin hydrochloride;60142-95-2;Gabapentin-d4;1185039-20-6

SMILES

O([H])C(C([H])([H])C1(C([H])([H])N([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O

化学名

2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid

别名

Neurontin; Gabapentin; Neurontin; Gabapentine; Gabapentin HCl; Gabapentin hydrochloride;Aclonium; Convalis; gabapentin; Gabapentin Hexal; Gabapentin Stada

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 34 mg/mL (198.6 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 25 mg/mL (145.99 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.8398 mL	29.1988 mL	58.3976 mL
	5 mM	1.1680 mL	5.8398 mL	11.6795 mL
	10 mM	0.5840 mL	2.9199 mL	5.8398 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

(a) Time-course showing gabapentin inhibition of peak IBa. (b) Whole-cell current trace of peak HVA IBa activated under control conditions (con) and following a 10 min application of gabapentin (GBP). (c) Dose-response of GBP-mediated inhibition of peak HVA IBa.Br J Pharmacol.2002 Jan;135(1):257-65.

Gabapentin inhibited Ca2+ influx into cultured DRG as measured using fura-2 fluorescence imaging.Br J Pharmacol.2002 Jan;135(1):257-65.

Gabapentin HCI

(a) Trace showing changes in fluorescence ratio produced by changes in KCl in imaging experiments. (b) Graph showing linear correlation between change in fluorescence ratio and membrane potential at varying concentrations of K+.