| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gallamine Triethiodide targets muscarinic acetylcholine receptors, specifically the mAChR M2 subtype. It is a cholinergic receptor blocker with an IC50 of 68.0 ± 8.4 µM. By blocking nicotinic receptors at the neuromuscular junction, it causes skeletal muscle relaxation. Its cardioselective M2 antagonism contributes to its cardiovascular effects, including sinus tachycardia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，三碘化镓胺是一种胆碱能受体阻滞剂，其IC50值为68.0 ± 8.4 µM。它是一种心脏选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体M2拮抗剂。利用表达毒蕈碱受体的细胞，通过多种结合和功能分析，对其活性进行了表征。这些体外研究证实了其作为胆碱能受体阻滞剂的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，三碘化镓胺除了用于麻醉外，还可用作非去极化神经阻滞剂，以引起骨骼肌松弛。其作用与筒箭毒碱相似，但它阻滞的是心脏迷走神经，可能导致窦性心动过速，偶尔还会引起高血压和心输出量增加。其在临床麻醉中的应用已得到证实。
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| 酶活实验 |
加拉明三碘化物非细胞结合试验通常包括测定其与毒蕈碱受体（尤其是M2亚型）的亲和力。这些试验使用表达受体的组织或细胞的膜制备物，并测量标记配体（例如[3H]N-甲基东莨菪碱）的置换情况。通过测定IC50值来评估化合物抑制受体结合的能力。此类试验对于表征其作为胆碱能受体阻滞剂的效力至关重要。
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| 细胞实验 |
利用表达毒蕈碱受体或烟碱受体的细胞进行体外细胞实验，以评估三碘化镓胺对受体信号传导的影响。用该化合物处理细胞后，测量细胞内钙离子水平或其他下游信号通路的变化。这些实验对于确认其作用机制至关重要。
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| 动物实验 |
通常在动物模型中进行加拉明三碘化物的体内动物研究，以评估其神经肌肉阻滞作用。该化合物通过静脉注射给药，并评估其对肌肉松弛和心血管功能的影响。这些研究对于验证其体内疗效至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
研究表明，加拉明从犬尿液中的排泄速度比其他肌肉松弛剂更快。……它不能穿过血脑屏障。其他研究……静脉注射后1小时内，脑脊液中加拉明的浓度接近血浆浓度。/加拉明/ 加拉明主要通过肾脏排泄…… ……加拉明可以穿过胎盘屏障…… 给药3分钟后，在胎儿体内即可检测到痕量加拉明。/加拉明，数据来自表格/ 有关加拉明三碘化物（6种代谢物）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 ……/加拉明/不发生代谢。 /galamine/ 生物半衰期 135分钟/数据来自表格/ 三碘化镓胺的分子量为891.53 g/mol。它是一种合成的非去极化神经肌肉阻滞剂，通过静脉注射给药。其药代动力学特性已在临床环境中进行研究。它是用于麻醉的处方药。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在麻醉患者中，静脉注射地西泮可能增强并延长三碘化镓胺诱导的神经肌肉阻滞。临床报告……相互矛盾……/并且/目前尚无足够数据解释三碘化镓胺和地西泮之间可能的相互作用机制。在两例接受高剂量（120 mg/天，持续14天）普萘洛尔治疗的甲状腺毒症患者中，筒箭毒碱诱导的神经肌肉阻滞被延长。虽然没有文献记载，但非去极化肌松剂三碘化镓……也可能与普萘洛尔相互作用。新霉素及相关抗生素可引起神经肌肉传递障碍，这可能导致同时接受筒箭毒碱和神经肌肉抑制剂治疗的手术患者出现持续性呼吸抑制或呼吸暂停。……三碘化镓胺可引起神经肌肉抑制……/已有三碘化镓胺引起神经肌肉抑制的报道/。奎尼丁若在注射筒箭毒碱后不久或同时注射，可能增强或导致筒箭毒碱的神经肌肉抑制作用复发，从而导致呼吸抑制和呼吸暂停的持续时间延长或加重。……三碘化镓……已被证明在动物实验中与奎尼丁存在相互作用。 有关三碘化镓相互作用的更完整数据（共25种），请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50：23,200 μg/kg 大鼠皮下注射LD50：28,500 μg/kg 大鼠静脉注射LD50：5,100 μg/kg 大鼠十二指肠LD50：380 mg/kg 有关三碘化镓（共13种）非人类毒性值的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 三碘化镓胺的临床应用已证实其安全性良好。常见副作用包括窦性心动过速、高血压和心输出量增加。与所有神经肌肉阻滞剂一样，它可能导致呼吸抑制。其临床应用已积累了全面的毒理学数据。三碘化镓胺是一种已获批准的药物。 |
| 参考文献 |
J Pharmacol Exp Ther.1986 Jan;236(1):219-23.
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| 其他信息 |
合成的非去极化阻滞剂。三碘化镓的作用与筒箭毒碱相似，但它阻滞的是心脏的迷走神经，可能导致窦性心动过速，偶尔还会引起高血压和心输出量增加。对于有心动过速风险的患者应谨慎使用，但可能更适合用于心动过缓患者。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1992年，第198页）
药物适应症 用作麻醉辅助药物，以诱导骨骼肌松弛，并辅助机械通气患者的管理。 作用机制 它与乙酰胆碱（ACh）分子竞争，并与运动终板突触后膜上的毒蕈碱型乙酰胆碱受体结合。它通过与肌肉中的胆碱能受体结合，竞争性地阻断神经递质乙酰胆碱的作用而发挥作用。它阻断乙酰胆碱的作用，从而阻止肌肉收缩的激活。它还可以作用于尼古丁的突触前乙酰胆碱受体，抑制乙酰胆碱的释放。三碘化镓……通过与神经肌肉接头处的受体结合并阻断神经递质乙酰胆碱的作用，产生骨骼肌松弛。在大鼠膈神经-膈肌模型中，镓胺对运动神经末梢和肌纤维可兴奋膜的电生理特性没有显著影响；它抑制了突触后受体对乙酰胆碱的反应。在小鼠和青蛙的神经肌肉接头处，膜电位从-70 MV阶跃变化至-130 MV后，在乙酰胆碱（3 UMOL）存在的情况下，加拉明（5 UMOL）导致电流最初快速下降，随后通道开放速率较单独使用乙酰胆碱时更慢。当内部电位下降至-70 MV时，电流最初快速上升，随后出现通常的下降，但下降速率较正常情况慢。因此，加拉明可能对离子通道的开放产生电位依赖性阻滞作用。 治疗用途 非去极化神经肌肉阻滞剂；尼古丁拮抗剂 一种作用和用途与氯化筒箭毒碱相似的神经肌肉阻滞剂。 ……通常情况下，它对自主神经节的影响很小，但通常会阻断心脏迷走神经……低剂量时不会释放组胺。 ……在剖宫产和阴道分娩中，常规剂量对新生儿无显著影响，也不会影响子宫张力。 ……据报道，它可略微降低患者的眼内压。 有关加拉明三碘化物（共9种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 神经肌肉阻滞剂是潜在的……危险药物……这些药物只能由训练有素的麻醉医师和其他临床医生在配备呼吸和心血管复苏设备的机构中使用。/神经肌肉阻滞剂/ 如果患者出现心动过速，应谨慎使用。由于本品主要经肾脏排泄，肾功能不全患者的药效持续时间可能延长。 肾病患者禁用。 阿库溴铵与D-筒箭毒碱存在交叉过敏反应，琥珀酰胆碱与加拉明之间也可能存在类似情况。 有关加拉明三碘化物（共6项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 加拉明三碘化物是一种非去极化神经肌肉阻滞剂（NDMRD），用作麻醉辅助药物以诱导骨骼肌松弛。加拉明三碘化物的作用与筒箭毒碱相似，但它阻滞的是心脏迷走神经，这可能导致窦性心动过速，偶尔还会引起高血压和心输出量增加。不同肌群对这些肌松剂的敏感性各不相同，其中眼肌（控制眼睑）最为敏感，其次是颈部、下颌和四肢肌肉，最后是腹部肌肉。膈肌对非去极化神经肌肉阻滞剂（NDMRDs）的敏感性最低。虽然NDMRDs没有琥珀酰胆碱的不良反应，但起效较慢。此外，其作用持续时间更长，因此更适合在大型手术中维持神经肌肉松弛。 三碘化镓胺是一种合成的非去极化神经肌肉阻滞剂。它是一种胆碱能受体阻滞剂，IC50为68.0 ± 8.4 µM。它用作麻醉辅助药物，以引起骨骼肌松弛。三碘化镓胺是一种已获批准的药物。 |
| 分子式 |
C30H60I3N3O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
891.53
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| 精确质量 |
891.176
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| CAS号 |
65-29-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
6172
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
0.983g/cm3
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| 沸点 |
502.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
235ºC (dec.)
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| 闪点 |
125.9ºC
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| 折射率 |
1.501
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|
| tPSA |
27.69
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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|
| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
39
|
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| 分子复杂度/Complexity |
489
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
REEUVFCVXKWOFE-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H60N3O3.3HI/c1-10-31(11-2,12-3)22-25-34-28-20-19-21-29(35-26-23-32(13-4,14-5)15-6)30(28)36-27-24-33(16-7,17-8)18-9;;;/h19-21H,10-18,22-27H2,1-9H3;3*1H/q+3;;;/p-3
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| 化学名 |
2-[2,3-bis[2-(triethylazaniumyl)ethoxy]phenoxy]ethyl-triethylazanium triiodide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (56.08 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1217 mL | 5.6083 mL | 11.2167 mL | |
| 5 mM | 0.2243 mL | 1.1217 mL | 2.2433 mL | |
| 10 mM | 0.1122 mL | 0.5608 mL | 1.1217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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