| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
研究表明，加拉明在犬尿中的排泄速度比其他肌肉松弛剂更快。……它不能穿过血脑脊液屏障。其他研究……在静脉注射后1小时内，检测到脑脊液中加拉明的浓度接近血浆中的浓度。/加拉明/ 加拉明主要通过肾脏排泄…… ……加拉明可以穿过胎盘屏障…… 给药3分钟后，胎儿体内即可检测到痕量加拉明。 /加拉明，数据来自表格/ 有关加拉明三碘化物（共6种代谢物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 .../加拉明/ 不被代谢。/加拉明/ 生物半衰期 135分钟 /数据来自表格/ |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在麻醉患者中，静脉注射地西泮可能会增强并延长加拉明三碘化物引起的神经肌肉阻滞作用。临床报告……相互矛盾……/并且/目前尚无足够的数据来解释加拉明三碘化物与地西泮相互作用的可能机制。 在两名接受高剂量（120毫克/天，持续14天）普萘洛尔治疗的甲状腺毒症患者中，筒箭毒碱引起的神经肌肉阻滞作用延长。尽管没有文献记载，但非去极化肌肉松弛剂三碘化镓胺……也可能与普萘洛尔发生相互作用。 新霉素及相关抗生素可导致神经肌肉传递障碍，这可能导致同时接受筒箭毒碱及神经肌肉抑制剂治疗的外科患者出现持续性呼吸抑制或呼吸暂停。 ...加利胺三碘化物可引起神经肌肉抑制.../据报道可发生于加利胺三碘化物/。 奎尼定在服用筒箭毒碱后不久或同时通过肠外途径给药，可能会增强或引起筒箭毒碱的神经肌肉抑制作用复发，导致呼吸抑制和呼吸暂停的延长或加剧。 ...三碘化镓胺...已被证实可与动物体内的奎尼丁发生相互作用。 有关三碘化镓胺的更多相互作用（完整）数据（共25项），请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50：23,200 μg/kg 大鼠皮下注射LD50：28,500 μg/kg 大鼠静脉注射LD50：5100 μg/kg 大鼠十二指肠内注射LD50：380 mg/kg 有关三碘化镓胺的更多非人类毒性值（完整）数据（共13项），请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
J Pharmacol Exp Ther.1986 Jan;236(1):219-23.
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| 其他信息 |
一种合成的非去极化阻滞剂。三碘化镓胺的作用与筒箭毒碱相似，但该药阻滞心脏迷走神经，可能引起窦性心动过速，偶见高血压和心输出量增加。对于有心率加快风险的患者应谨慎使用，但对于心动过缓患者可能更合适。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1992年，第198页） （摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1992年，第198页）
药物适应症 用于麻醉辅助治疗，以诱导骨骼肌松弛，并辅助机械通气患者的管理。 作用机制 它与乙酰胆碱（ACh）分子竞争，并与运动终板突触后膜上的毒蕈碱型乙酰胆碱受体结合。它通过与肌肉中的胆碱能受体结合，竞争性地阻断乙酰胆碱的递质作用而发挥作用。它阻断ACh的作用，从而阻止肌肉收缩过程的激活。它还可以作用于尼古丁突触前乙酰胆碱受体，抑制乙酰胆碱的释放。 三碘化镓胺……通过与神经肌肉接头处的受体结合并阻断神经递质乙酰胆碱的作用，产生骨骼肌松弛作用。 在大鼠膈神经-膈肌中，镓胺对运动神经末梢和肌纤维可兴奋膜的生电特性没有显著影响；它抑制了突触后受体对乙酰胆碱作用的反应。 在小鼠和青蛙的神经肌肉接头处，膜电位从-70 MV阶跃变化至-130 MV后，在乙酰胆碱（3 UMOL）存在的情况下，加拉明（5 UMOL）引起电流的初始快速下降，随后通道开放的速度比单独使用乙酰胆碱时慢。当内部电位降低至-70 MV时，电流最初快速上升，随后出现通常的下降，但下降速度同样比正常情况慢。因此，加拉明可能产生电位依赖性的开放离子通道阻滞。 治疗用途 非去极化神经肌肉阻滞剂；尼古丁拮抗剂 一种作用和用途与氯化筒箭毒碱类似的神经肌肉阻滞剂。 ……一般来说，它对自主神经节的作用很小，但通常会阻断心脏迷走神经……低剂量时也不会释放组胺。 ……剖腹产和阴道分娩时，常规剂量对新生儿无明显影响，子宫张力也不受影响。 ……据报道，它能轻微降低患者的眼压。 有关加拉明三碘化物（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 神经肌肉阻滞剂具有潜在的……危险药物……只有经过系统培训的麻醉医师和其他临床医生才能在配备呼吸和心血管复苏设施的场所对患者使用这些药物。/神经肌肉阻滞剂/ 如果患者已出现心动过速，则应谨慎使用。由于本品主要经肾脏排泄，肾功能不全时，其作用时间可能会延长。 肾病患者禁用。 阿库氯铵与D-筒箭毒碱之间存在交叉过敏反应，琥珀酰胆碱与加拉明之间也可能存在类似情况。 有关加拉明三碘化物（共6条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 加拉明三碘化物是一种非去极化神经肌肉阻滞剂（NDMRD），用作麻醉辅助药物以诱导骨骼肌松弛。三碘化镓胺的作用与筒箭毒碱相似，但前者会阻断心脏迷走神经，可能导致窦性心动过速，偶尔还会引起高血压和心输出量增加。不同肌群对这类肌松药的敏感性各不相同，眼肌（控制眼睑）最为敏感，其次是颈部、下颌、四肢的肌肉，最后是腹部肌肉。膈肌对非去极化神经肌肉阻滞剂的敏感性最低。虽然非去极化神经肌肉阻滞剂不像琥珀酰胆碱那样有不良反应，但其起效较慢。此外，它们的作用持续时间更长，因此更适合在大型外科手术中维持神经肌肉松弛。 |
| 分子式 |
C30H60I3N3O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
891.53
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| 精确质量 |
891.176
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| CAS号 |
65-29-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
6172
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
0.983g/cm3
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| 沸点 |
502.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
235ºC (dec.)
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| 闪点 |
125.9ºC
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| 折射率 |
1.501
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| tPSA |
27.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
489
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
REEUVFCVXKWOFE-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H60N3O3.3HI/c1-10-31(11-2,12-3)22-25-34-28-20-19-21-29(35-26-23-32(13-4,14-5)15-6)30(28)36-27-24-33(16-7,17-8)18-9;;;/h19-21H,10-18,22-27H2,1-9H3;3*1H/q+3;;;/p-3
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| 化学名 |
2-[2,3-bis[2-(triethylazaniumyl)ethoxy]phenoxy]ethyl-triethylazanium triiodide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (56.08 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1217 mL | 5.6083 mL | 11.2167 mL | |
| 5 mM | 0.2243 mL | 1.1217 mL | 2.2433 mL | |
| 10 mM | 0.1122 mL | 0.5608 mL | 1.1217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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