| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- 5-Hydroxytryptamine 2A (5-HT₂A) receptor (Ki = 0.3 μM)[1]
- Amyloid-beta (Aβ) aggregation and production-related targets [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 大鼠主动脉条：γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）为选择性5-HT₂A受体拮抗剂，以剂量依赖方式抑制5-羟色胺（5-HT）诱导的血管收缩，1 μM时最大抑制率约80%[1]
- SH-SY5Y细胞：γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）抑制Aβ₁₋₄₂聚集，IC₅₀ = 12.5 μM；通过下调BACE1表达抑制淀粉样前体蛋白（APP）切割，减少Aβ₁₋₄₀/Aβ₁₋₄₂生成[2] - 3T3-L1脂肪细胞（胰岛素抵抗模型）：γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（10、20 μM）增强胰岛素敏感性，较对照组促进葡萄糖摄取30-45%，并上调GLUT4膜转运[5] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- STZ诱导糖尿病小鼠：口服γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（20、40 mg/kg/天，持续4周）改善肝功能，使血清ALT、AST水平降低40-60%，减轻肝脂肪变性和炎症浸润[3]
- STZ诱导糖尿病小鼠：γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（20、40 mg/kg/天，口服4周）具有肾保护作用，使血清肌酐、尿素氮水平降低35-55%，减轻肾肾小球肥大、肾小管损伤和间质纤维化[4] - STZ诱导糖尿病小鼠：γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（20、40 mg/kg/天，口服4周）与胰岛素协同作用，降低空腹血糖（30-50%）和糖化血红蛋白（HbA₁c）水平，通过增加肝和肌肉组织中Akt磷酸化增强胰岛素信号传导[5] |
| 酶活实验 |
- 5-HT₂A受体竞争性结合实验：制备表达大鼠5-HT₂A受体的大脑皮质细胞膜制剂，与放射性标记5-HT及不同浓度的γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（0.01-10 μM）在25℃孵育60分钟。过滤分离结合态与游离态配体，测定放射性强度，通过竞争结合曲线的非线性回归分析计算Ki值[1]
- Aβ聚集抑制实验：将Aβ₁₋₄₂肽段与γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（5-50 μM）在37℃孵育48小时，加入硫代黄素T（ThT）荧光探针，在激发波长440 nm、发射波长485 nm处检测荧光强度，评估Aβ聚集程度并计算IC₅₀值[2] |
| 细胞实验 |
- 大鼠主动脉条收缩实验：分离大鼠胸主动脉条，悬挂于含克雷布斯-林格碳酸氢盐缓冲液的组织浴中（37℃，通入95% O₂和5% CO₂混合气体），平衡60分钟。用5-HT（1 μM）诱导血管收缩后，加入γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（0.1-1 μM），通过力传感器记录收缩张力，计算抑制率[1]
- Aβ生成检测实验：SH-SY5Y细胞接种到6孔板，培养至70%汇合度，用γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（5-20 μM）处理24小时。收集细胞上清和裂解液，ELISA检测Aβ₁₋₄₀/Aβ₁₋₄₂浓度，Western blot检测APP、BACE1蛋白表达[2] - 葡萄糖摄取实验：分化成熟的3T3-L1脂肪细胞诱导胰岛素抵抗后，用γ-山竹黄酮（Gamma-Mangostin）（10、20 μM）和胰岛素（10 nM）处理12小时，加入荧光标记的2-脱氧葡萄糖，检测细胞内荧光强度以量化葡萄糖摄取量[5] |
| 动物实验 |
糖尿病小鼠肝脏保护研究：雄性小鼠腹腔注射链脲佐菌素（STZ）建立糖尿病模型。小鼠随机分为对照组、γ-倒捻子素低剂量组（20 mg/kg）和高剂量组（40 mg/kg）。试验化合物每日口服一次，持续4周。检测血清ALT和AST水平；收集肝组织进行HE染色和炎症因子免疫组化检测[3]
- 糖尿病小鼠肾脏保护研究：STZ诱导的糖尿病小鼠分组，并按照肝脏保护研究的方法给予γ-倒捻子素，持续4周。检测血清肌酐和尿素氮水平；肾脏组织经PAS染色和Masson染色后，用于评估组织损伤和纤维化[4] - 糖尿病小鼠低血糖研究：将链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠随机分为对照组、胰岛素组和胰岛素+γ-倒捻子素组（20、40 mg/kg）。胰岛素皮下注射，γ-倒捻子素每日口服一次，持续4周。每周测量空腹血糖；在研究结束时检测糖化血红蛋白（HbA₁c）和胰岛素水平，并分析肝脏和肌肉组织中Akt的磷酸化水平[5] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体内毒性：口服γ-倒捻子素（20、40 mg/kg/天，持续4周）未对糖尿病小鼠造成明显的全身毒性，表现为体重稳定，心脏、脾脏和其他主要器官无明显组织学损伤，以及血清生化指标正常[3][4][5]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
γ-倒捻子素属于呫吨酮类化合物，其结构为9H-呫吨，1、3、6和7位被羟基取代，9位被羰基取代，2和8位被异戊烯基取代。该化合物从山楂（Cratoxylum cochinchinense）的茎中分离得到，具有抗肿瘤活性。它可作为抗肿瘤药物、蛋白激酶抑制剂和植物代谢产物发挥作用。它属于氧杂蒽酮类化合物和酚类化合物。
据报道，γ-倒捻子素存在于西山竹（Garcinia xipshuanbannaensis）、贯叶连翘（Hypericum perforatum）以及其他有相关数据的生物体中。 另见：山竹果皮（部分）。 - γ-倒捻子素是一种从山竹（Garcinia mangostana）果皮中分离得到的天然黄酮类化合物[3][5]。 - 其作用机制包括选择性拮抗5-HT₂A受体[1]、抑制Aβ聚集和APP裂解[2]、激活胰岛素信号通路以增强胰岛素敏感性[5]以及通过抗炎和抗氧化作用减轻糖尿病相关的肝肾损伤[3][4]。 - 它对5-HT₂A受体相关疾病、阿尔茨海默病和糖尿病并发症具有潜在的治疗价值。 （肝脏和肾脏疾病）[1][2][3][4][5] |
| 分子式 |
C23H24O6
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|---|---|
| 分子量 |
396.4331
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| 精确质量 |
396.157
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| CAS号 |
31271-07-5
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| PubChem CID |
5464078
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
648.4±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
207 °C
|
| 闪点 |
226.4±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
5.14
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| tPSA |
111.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
662
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VEZXFTKZUMARDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24O6/c1-11(2)5-7-13-15(24)9-18-20(22(13)27)23(28)19-14(8-6-12(3)4)21(26)16(25)10-17(19)29-18/h5-6,9-10,24-27H,7-8H2,1-4H3
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| 化学名 |
1,3,6,7-tetrahydroxy-2,8-bis(3-methylbut-2-enyl)xanthen-9-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~252.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5225 mL | 12.6126 mL | 25.2251 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5225 mL | 5.0450 mL | |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2613 mL | 2.5225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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