Gastrodin (Gastrodine) 中文名称: 天麻素

别名: Gastrodine; Gastrodin; 62499-27-8; Gastrodin Hemihydrate; UNII-5YS9U2W3RQ; 5YS9U2W3RQ; 4-(Hydroxymethyl)phenyl beta-D-Glucopyranoside; (2R,3S,4S,5R,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-[4-(hydroxymethyl)phenoxy]oxane-3,4,5-triol; 天麻素; 4-羟甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙; 天麻苷; 天麻素(标准品); 天麻素; 天麻素（天然）;Gastrodin 天麻素; 天麻;天麻素标准品;天麻素天麻苷;天麻素（天麻苷）;天麻素,Gastrodin;天麻素,Gastrodin,植物提取物,标准品,对照品;天麻素,天麻提取物[天麻块茎];天麻素对照品;天麻提取物;4-羟甲基苯-Beta-D吡喃葡萄糖苷

目录号: V2362 纯度: ≥98%

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天麻素（Gastrodine）是从中药天麻中提取的一种脑渗透性抗炎多酚，对神经退行性疾病有益。

Gastrodin (Gastrodine) CAS号: 62499-27-8
产品类别: Disease Research Fields

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

天麻素（Gastrodine）是从中药天麻中提取的一种脑渗透性抗炎多酚，有益于神经退行性疾病。天麻素是从中药天麻中提取的最重要、最有效的成分。 Gastrodin (30、40 和 60 mM) 通过抑制 LPS 刺激的小胶质细胞中的 NF-kappaB 信号通路和 MAPK 磷酸化，显着降低神经毒性促炎介质和促炎细胞因子的水平。

生物活性&实验参考方法

靶点	Naturalproduct; ferroptosis
体外研究 (In Vitro)	铁死亡是一种由铁诱导的脂质氢过氧化物积聚引起的坏死，涉及多种分子事件，与帕金森病有关。天麻素是天麻的一种成分，具有很强的抗氧化活性。我们研究了天麻素是否可以预防H2O2诱导的大鼠胶质瘤细胞系C6的细胞毒性。为此，C6细胞用天麻素（1、5、25µM）预处理，然后暴露于100µM H2O2中。结果表明，用天麻素预处理C6细胞可减少H2O2诱导的乳酸脱氢酶（LDH）释放和细胞死亡。此外，天麻素在H2O2处理后降低了细胞内丙二醛（MDA）水平，而增加了谷胱甘肽过氧化物酶（GPX）活性和谷胱甘肽（GSH）水平。此外，去铁胺（DFO）、ferrostatin-1和liproxstatin-1的治疗消除了H2O2或erastin预处理引起的铁死亡。天麻素治疗减弱了H2O2诱导的C6细胞铁死亡，降低了脂质活性氧（ROS）（C11-BODIPY）的产生。此外，天麻素增加了经H2O2处理的C6细胞中核因子红系2相关因子2（Nrf2）、GPX4、铁蛋白-1（FPN1）和血红素加氧酶-1（HO-1）的蛋白质表达。RSL3是一种GPX4抑制剂，可抑制天麻素和100µM H2O2共处理细胞中的GPX4蛋白水平。这些发现表明，天麻素可以通过其在C6细胞中的抗氧化作用抑制H2O2诱导的铁死亡。[2] 接受二甲双胍治疗的急性高眼压患者视网膜中 TNF-α 和 iNOS mRNA 表达水平较低[1]。
体内研究 (In Vivo)	腹腔注射天麻素10 mg/kg或50 mg/kg，每日1次，连续15天，可有效预防急性高眼压（AOH）损伤引起的视网膜神经节细胞（RGC）损失。 AOH后两周，腹腔注射天麻素1 10 mg/kg和50 mg/kg的大鼠视网膜中Iba1阳性小胶质细胞数量显着减少，分别达到231.3±54.3 cells/mm2和201.9±43.1 cells/mm2。 1]。
细胞实验	逆转录定量聚合酶链式反应[1] 术后第14天，在用NS或不同剂量的gastrodin/天麻素治疗后收集视网膜。通过逆转录定量聚合酶链反应（RT-qPCR）测定TNF-α和iNOS的mRNA表达水平。根据制造商的说明，使用Trizol试剂分离总RNA，并使用一种商业试剂通过逆转录产生第一链cDNA。在Lightcycler 480系统上使用Fast Start Universal SYBR Green Master进行定量PCR。使用的引物如下：TNF-α引物：forwad（5′-CAGGTCCGTCCCTCTCATA-3′）和reverse（5′-TGCCGGTCCACATCTCG-3′），iNOS引物：forawad（5’-GCAGCCCTCCTACTCTC-3′）与reverse。使用大鼠β-actin内源性参考基因引物和其他引物。所有反应均进行三次，平均阈值周期（Ct）值>35被视为阴性。采用比较Ct法计算mRNAs的相对表达水平。将每组标准化为对照组，然后设置为100%。
动物实验	采用前房灌注法，在随机选择的一只眼内建立AOH大鼠模型，并分别腹腔注射不同浓度的天麻素或生理盐水。2周后处死大鼠。使用FluoroGold标记存活的视网膜神经节细胞（RGC）。对视网膜平铺标本进行抗Iba1免疫染色，以计算神经节细胞层（GCL）中的小胶质细胞密度。采用Western blot和逆转录-定量聚合酶链式反应（RT-qPCR）检测小胶质细胞因子、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的变化。采用蛋白质印迹法测定总p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）和磷酸化p38的表达水平。[1] 所有实验均使用成年雌性SD大鼠（8周龄，体重200-250 g），并采取一切可能的措施以最大程度地减少动物的痛苦。动物被单独饲养在环境控制室（22-26℃）中，光照/黑暗周期为12小时/12小时交替，并提供充足的食物和水。大鼠分为4组：1）对照组；2）生理盐水（NS）组，暴露于AOH并腹腔注射0.9% NS；3）G10组，暴露于AOH并腹腔注射10 mg/kg天麻素； 4) G50组暴露于急性高眼压（AOH）并接受腹腔注射50 mg/kg的天麻素。已知急性高眼压后视网膜神经节细胞（RGC）的显著丢失会延迟发生。RGC数量减少至不足50%，同时视网膜小胶质细胞数量也显著增加，并呈现活化形态，如急性高眼压后第14天Iba1阳性细胞所示[6]。因此，在快速眼压升高后2周测定RGC的丢失情况和Iba1阳性视网膜小胶质细胞的数量。天麻素溶于生理盐水中，在诱导AOH模型前1天，按相应剂量腹腔注射给药。[1]
参考文献	[1]. Gastrodin protects retinal ganglion cells through inhibiting microglial-mediated neuroinflammation in an acute ocular hypertension model. Int J Ophthalmol. 2017 Oct 18;10(10):1483-1489. [2]. Gastrodin Inhibits H2O2-Induced Ferroptosis through Its Antioxidative Effect in Rat Glioma Cell Line C6. Biol Pharm Bull. 2020;43(3):480-487.
其他信息	天麻素是一种糖苷。据报道，天麻素存在于台湾乳草（Anoectochilus formosanus）、梨（Pyrus communis）以及其他有相关数据的生物体中。另见：天麻块茎（部分）。许多研究表明，天麻素可以作用于多种信号通路，例如NF-κB、ERK1/2和iNOS等，但不包括p38 MAPK信号通路。因此，天麻素可能通过包括p38 MAPK通路在内的不同信号通路抑制小胶质细胞的活化。正如预期的那样，持续使用天麻素治疗后，p38的磷酸化水平显著降低。因此，p38 MAPK信号通路是天麻素发挥抗炎作用的主要信号通路。除了抗炎作用外，天麻素还能抑制细胞外谷氨酸水平的升高，这可能为解释天麻素对抗AOH诱导的RGC损伤的神经化学效应提供新的视角。还需要进一步研究来阐明天麻素对培养的原代RGC的直接作用。总之，我们发现天麻素在AOH大鼠模型中对RGC发挥了神经保护作用。天麻素治疗显著减弱了小胶质细胞介导的促炎介质（包括TNF-α和iNOS）的产生。此外，持续的天麻素治疗显著降低了磷酸化p38 MAPK的水平。综上所述，这些发现支持了我们关于天麻素在青光眼神经保护治疗中具有潜在应用价值的观点，并且天麻素可以促进RGC的存活，可能对其他以RGC凋亡为特征的退行性视神经病变也具有治疗潜力。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C13H18O7

分子量

286.28

精确质量

286.105

元素分析

C, 54.54; H, 6.34; O, 39.12

CAS号

62499-27-8

相关CAS号

62499-27-8

PubChem CID

115067

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

563.2±50.0 °C at 760 mmHg

熔点

154-157ºC

闪点

294.4±30.1 °C

蒸汽压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.638

LogP

-1.85

tPSA

119.61

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

292

定义原子立体中心数目

SMILES

C1=CC(=CC=C1CO)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O

InChi Key

PUQSUZTXKPLAPR-UJPOAAIJSA-N

InChi Code

InChI=1S/C13H18O7/c14-5-7-1-3-8(4-2-7)19-13-12(18)11(17)10(16)9(6-15)20-13/h1-4,9-18H,5-6H2/t9-,10-,11+,12-,13-/m1/s1

化学名

4-(hydroxymethyl)phenyl β-D-glucopyranoside

别名

Gastrodine; Gastrodin; 62499-27-8; Gastrodin Hemihydrate; UNII-5YS9U2W3RQ; 5YS9U2W3RQ; 4-(Hydroxymethyl)phenyl beta-D-Glucopyranoside; (2R,3S,4S,5R,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-[4-(hydroxymethyl)phenoxy]oxane-3,4,5-triol;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:50 mg/mL (174.7 mM)

Water: ～100 mg/mL (349.3 mM)

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (349.31 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4931 mL	17.4654 mL	34.9308 mL
	5 mM	0.6986 mL	3.4931 mL	6.9862 mL
	10 mM	0.3493 mL	1.7465 mL	3.4931 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。