| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gemcabene targets multiple pathways involved in lipid metabolism and inflammation. It is described as an activator of PARP and exerts its lipid-lowering effects through mechanisms distinct from statins and fibrates. The compound lowers LDL-C, decreases triglycerides, and raises HDL-C. It also reduces CRP levels, demonstrating anti-inflammatory properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
吉姆卡宾钙（PD-72953钙）显著降低与肝脏炎症（TNF-α、MCP-1、MIP-1β、CCR5、CCR2、NF-κB）、脂肪生成和脂质调节（ApoC-III、ACC1、ADH-4、Sulf-2）以及纤维化（TIMP-1和MMP-2）相关的mRNA标志物的表达[3]。体外实验表明，吉姆卡宾具有降脂和抗炎活性。它能下调促炎通路并降低CRP表达。该化合物调节脂质代谢和炎症的能力已在多种细胞实验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，吉姆卡宾可减轻动物关节炎模型中的骨关节炎症状和疼痛。临床前研究表明，吉姆卡宾能强效、显著且持久地降低血脂水平，且其作用呈剂量依赖性。该化合物在降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯水平的同时，还能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，这支持了其在血脂异常及相关代谢紊乱治疗领域的应用前景。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常检测吉姆卡宾对脂质代谢酶和炎症标志物的影响。PARP激活试验可用于阐明该化合物的作用机制。细胞培养上清液中CRP水平的测定用于评估其抗炎活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用肝细胞或巨噬细胞系。将细胞用不同浓度的吉姆卡宾处理，并通过油红O染色或测定细胞内胆固醇和甘油三酯水平来评估脂质积累情况。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测C反应蛋白（CRP）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）等炎症标志物，以评价其抗炎作用。
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| 动物实验 |
体内研究采用血脂异常动物模型，例如低密度脂蛋白受体敲除小鼠或高脂饮食喂养的仓鼠。吉姆卡宾以不同剂量口服给药。在多个时间点测量血清脂质谱（总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯）。在关节炎模型中，评估疼痛行为和关节炎症。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吉姆卡宾（分子量 302.41，分子式 C₁₆H₃₀O₅）是一种小分子化合物。其 IUPAC 名称为 6-(5-羧基-5-甲基己氧基)-2,2-二甲基己酸。该化合物通常储存于 -20°C。其理化性质使其具有良好的口服生物利用度，并可每日一次给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前毒性研究已在动物模型中评估了吉姆卡宾。作为一种降脂药物，其毒性特征与对脂质代谢的影响以及潜在的胃肠道反应有关。临床前研究表明，该化合物具有良好的安全性。
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| 参考文献 |
[1]. Mandema JW, et al. Model-based development of gemcabene, a new lipid-altering agent. AAPS J. 2005 Oct 7;7(3):E513-22.
[2]. Srivastava RAK, et al. Gemcabene, a First-in-Class Hypolipidemic Small Molecule in Clinical Development, Attenuates Osteoarthritis and Pain in Animal Models of Arthritis and Pain. Front Pharmacol. 2018 May 11;9:471. [3]. Oniciu DC, et al. Gemcabene downregulates inflammatory, lipid-altering and cell-signaling genes in the STAM™ model of NASH. PLoS One. 2018 May 30;13(5):e0194568. |
| 其他信息 |
吉姆卡宾是一种新型药物，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 和甘油三酯水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。吉姆卡宾是一种具有抗高脂血症活性的二烷基醚二羧酸。在动物模型中，吉姆卡宾可提高 HDL 胆固醇水平并增大 HDL 颗粒。同时，LDL 胆固醇、甘油三酯和载脂蛋白 C-III 水平也会降低。在人体试验中，吉姆卡宾的 HDL 降低作用仅在甘油三酯水平较高（>200 mg/dL）的患者中观察到。药物适应症：吉姆卡宾已在动脉粥样硬化、心血管疾病和高脂血症的治疗中进行过研究。
吉姆卡宾 (PD-72953) 是一种首创的降脂药物，用于治疗血脂异常及相关代谢紊乱。其作用机制包括降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，并通过降低C反应蛋白（CRP）发挥抗炎作用。该化合物已被用于治疗动脉粥样硬化、糖尿病和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）。尽管临床前和临床数据令人鼓舞，但吉姆卡贝（Gemcabene）尚未获得商业用途的监管批准。 |
| 分子式 |
C16H30O5
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|---|---|
| 分子量 |
302.4064
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| 精确质量 |
302.209
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| CAS号 |
183293-82-5
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| 相关CAS号 |
Gemcabene calcium;209789-08-2
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| PubChem CID |
157692
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.048g/cm3
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| 沸点 |
453.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
156.7ºC
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| 蒸汽压 |
1.72E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.473
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| LogP |
3.565
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
302
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(CCCCC(C(=O)O)(C)C)CCCCC(C(=O)O)(C)C
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| InChi Key |
SDMBRCRVFFHJKR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H30O5/c1-15(2,13(17)18)9-5-7-11-21-12-8-6-10-16(3,4)14(19)20/h5-12H2,1-4H3,(H,17,18)(H,19,20)
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| 化学名 |
6,6'-Oxybis(2,2-dimethylhexanoic acid)
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| 别名 |
PD72953; PD 72953; PD-72953; Gemcabene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~330.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3068 mL | 16.5338 mL | 33.0677 mL | |
| 5 mM | 0.6614 mL | 3.3068 mL | 6.6135 mL | |
| 10 mM | 0.3307 mL | 1.6534 mL | 3.3068 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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