| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gemcabene calcium has a unique mechanism of action that involves two primary pathways. First, it blocks the production of hepatic triglyceride and cholesterol synthesis. Second, it enhances the clearance of very low-density lipoprotein (VLDL) by decreasing the levels of ApoC-III, a protein that inhibits the breakdown of VLDL. Furthermore, it down-regulates acute-phase C-reactive protein (CRP) via a C/EBP-δ-mediated transcriptional mechanism, demonstrating its anti-inflammatory properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
吉姆卡宾钙（PD-72953钙）可显著下调肝脏炎症（TNF-α、MCP-1、MIP-1β、CCR5、CCR2、NF-κB）、脂肪生成、脂质调节（ApoC-III、ACC1、ADH-4、Sulf-2）和纤维化（TIMP-1和MMP-2）的mRNA标志物[3]。体外研究表明，吉姆卡宾钙能以浓度依赖的方式有效抑制人肝癌细胞中IL-6和IL-1β诱导的CRP生成，在2 mM浓度下抑制率可达70%。这证实了其在细胞水平上直接降低CRP生成的能力。此外，在肝细胞模型中也证实了其主要的降脂作用，包括降低甘油三酯和胆固醇的合成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，吉姆卡宾钙是一种首创的降脂药物，已在临床试验中进行评估。它能够降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、甘油三酯水平，并升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。此外，它还能降低促炎性急性期蛋白C反应蛋白（CRP）的水平，发挥抗炎作用。其独特的作用机制已在临床前模型和人体研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
吉姆卡宾钙的活性可通过无细胞酶活性测定进行评估，该测定可测量其对脂质代谢的影响。例如，其抑制甘油三酯合成的能力可通过肝微粒体测定进行评估，该测定可测量放射性标记前体（例如，14C-乙酸盐）掺入甘油三酯的情况。其对胆固醇合成的影响也可采用类似方法进行评估。该化合物与转录因子C/EBP-δ的相互作用可通过无细胞体系中的电泳迁移率变动分析（EMSA）或报告基因测定进行研究。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，吉姆卡宾钙的活性检测通常使用人肝癌细胞，例如HepG2细胞。实验中，细胞用吉姆卡宾钙处理，通常会加入IL-6和IL-1β等炎症细胞因子以刺激C反应蛋白（CRP）的产生。然后，使用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测培养基中分泌的CRP含量。此外，还可以通过油红O（一种能与中性脂质结合的染料）染色细胞并定量分析染色强度，来评估吉姆卡宾钙对脂质积累的影响。这些实验有助于阐明吉姆卡宾钙在细胞水平上的作用机制。
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| 动物实验 |
吉卡宾钙的体内动物实验将采用高脂血症和动脉粥样硬化的标准模型。例如，用该化合物治疗喂食高脂饮食的仓鼠或小鼠，并检测其血浆脂质谱（总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯）。同时评估其对C反应蛋白等炎症标志物的影响。在动脉粥样硬化模型中，将评估该化合物对主动脉斑块进展的影响。此外，还可以研究其对肝脏脂质代谢相关基因表达的影响。现有文献综述中并未详细介绍吉卡宾钙的具体实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吉姆卡宾钙是一种口服有效的候选药物，表明其具有良好的口服药代动力学特性。临床试验已观察到其独特的作用机制和降脂效果。然而，现有文献中并未详细描述其具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期、蛋白结合率和代谢情况。作为一种钙盐，其溶解度和溶出速率是影响其吸收的重要因素。该化合物为研究级化合物，可用于体外和体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开的摘要中并未详尽列出吉姆卡宾钙的毒理学数据。作为一种已进入临床试验的候选药物，其安全性已得到评估。然而，此处并未报告诸如半数致死量（LD50）、器官毒性或常见不良反应等具体数据。体外研究表明，吉姆卡宾钙能够抑制人肝癌细胞中C反应蛋白（CRP）的产生，提示在所测试的浓度下，其对这些细胞不具有急性毒性。吉姆卡宾钙仅用于研究目的，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吉姆卡宾钙是吉姆卡宾的钙盐制剂，吉姆卡宾是一种具有抗高脂血症活性的二烷基醚二羧酸。
吉姆卡宾钙是首个进入临床试验阶段的降脂药物。其独特的多效性作用机制使其区别于其他降脂药物，如他汀类药物和贝特类药物。它通过减少脂质合成、增强极低密度脂蛋白（VLDL）清除以及减轻炎症，从多个方面降低心血管风险。该药物尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准。所有信息仅供研究参考，不得用于诊断或临床用途。 |
| 分子式 |
C16H28O5-2.CA+2
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|---|---|
| 分子量 |
340.46852
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| 精确质量 |
340.156
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| CAS号 |
209789-08-2
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| 相关CAS号 |
Gemcabene;183293-82-5
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| PubChem CID |
157691
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
453.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
156.7ºC
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| 蒸汽压 |
1.72E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
0.895
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| tPSA |
89.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
291
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(CCCCC(C)(C)C([O-])=O)CCCCC(C)(C)C([O-])=O.[Ca+2]
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| InChi Key |
ZJKZKKPIKDNHDM-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H30O5.Ca/c1-15(2,13(17)18)9-5-7-11-21-12-8-6-10-16(3,4)14(19)20;/h5-12H2,1-4H3,(H,17,18)(H,19,20);/q;+2/p-2
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| 化学名 |
calcium;6-(5-carboxylato-5-methylhexoxy)-2,2-dimethylhexanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10 mg/mL (~29.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9371 mL | 14.6856 mL | 29.3712 mL | |
| 5 mM | 0.5874 mL | 2.9371 mL | 5.8742 mL | |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4686 mL | 2.9371 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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