| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ginsenoside Rg5 is an IGF-1R-angiogenic agent. Ginsenoside Rg5 exhibits angiogenic activity, which can be reduced by IGF-1R knockdown. Docking analysis was used to investigate the potential interaction of ginsenoside Rg5 with IGF-1R. The docking results indicated that ginsenoside Rg5 may interact with IGF-1R, and docking analysis was carried out. Rg5 binds to the cysteine-docking domain of IGF-1R at two locations, A and B, with Kd values of 20 and 27 nM, respectively. Using Rg5 as a transferable label for IGF-1 and HUVEC, the IC50 value was ~90 μM, which was higher than the IC50 value of ~1.4 nM for unlabeled IGF-1 [1]. The MTT assay results revealed that after 24, 48, and 72 hours of treatment with ginsenoside Rg5, dose-related parameters influenced MCF-7 cell growth. Various concentrations (0, 25, 50, and 100 μM) of ginsenoside Rg5 influenced MCF-7 cell cycle-related cosmetics. The induced cell cycle appears to be in the G0/G1 phase [3].
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ginsenoside Rg5 是一种 IGF-1R 血管生成剂。人参皂苷 Rg5 具有血管生成活性,可通过 IGF-1R 敲除来降低血管生成活性。对接分析用于研究人参皂苷 Rg5 与 IGF-1R 的潜在相互作用。对接结果表明人参皂苷Rg5可能与IGF-1R相互作用,并进行对接分析。 Rg5 在 A 和 B 两个位置与 IGF-1R 的半胱氨酸对接结构域结合,Kd 值分别为 20 和 27 nM。使用 Rg5 作为 IGF-1 和 HUVEC 的可转移标记,IC50 值为约 90 μM,高于未标记的 IGF-1 的约 1.4 nM 的 IC50 值 [1]。 MTT测定结果显示,人参皂苷Rg5处理24、48和72小时后,剂量相关参数影响MCF-7细胞生长。不同浓度(0、25、50 和 100 μM)的人参皂苷 Rg5 影响 MCF-7 细胞周期相关化妆品。诱导的细胞周期似乎处于 G0/G1 期 [3]。
Ginsenoside Rg5 以剂量依赖性方式刺激人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖,20 μM Rg5的活性强于10 ng/mL VEGF。 它能促进HUVEC的趋化迁移和在Matrigel上的管状结构形成。 Rg5以时间依赖性方式增加ERK、Akt、eNOS、Src、FAK和paxillin的磷酸化。 它提高细胞内NO和cGMP水平,该作用可被L-NAME(NOS抑制剂)和IGF-1R敲低所抑制。 Rg5通过Gi蛋白和PLC-γ1途径增强eNOS二聚化和Ca²⁺动员。 它不增加VEGF mRNA表达、启动子活性或血管炎症标志物(ICAM-1、VCAM-1)的表达。 Rg5不促进单核细胞与内皮细胞的黏附,也不增加内皮通透性。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过阻断 NF-κB p65 在 BV2 星形胶质细胞中响应脂多糖 (LPS) 刺激而结合 DNA 的能力,人参皂苷 Rg5 抑制 COX-2 的 mRNA 表达。 Rg5模型组COX-2和NF-κB p65的表达。在低剂量人参皂苷Rg5(10 mg/kg)治疗组中,发生了急性细胞呼吸,并且肾小管损伤明显。然而,尽管人参皂苷 Rg5 (20 mg/kg) 组的肾组织看起来具有正常的肾小管,但在肾组织中未发现炎症或管型形成 [2]。
Ginsenoside Rg5 在小鼠Matrigel plug实验中促进新生血管形成,血红蛋白含量增加表明血管生成。 它在离体大鼠主动脉环实验中增强血管出芽。 在小鼠后肢缺血模型中,Rg5改善血流恢复并增加缺血肌肉中的毛细血管密度。 Rg5在野生型和高胆固醇喂养的ApoE⁻/⁻小鼠的主动脉环中诱导血管舒张,但在eNOS⁻/⁻小鼠中无效。 在Miles实验中,Rg5不增加血管通透性。[1] |
| 酶活实验 |
IGF-1结合实验:将HUVECs与Rg5(10⁻⁷–5×10⁻² M)预孵育20分钟,然后加入¹²⁵I标记的IGF-1孵育10分钟。通过闪烁计数测量细胞结合的放射性。Rg5抑制IGF-1结合,IC₅₀约为90 nmol/L。[1]
分子对接模拟:使用Autodock 4.2和Lamarckian遗传算法对Rg5与IGF-1R(PDB: 11GR)进行盲对接。网格框覆盖整个IGF-1R分子,进行了5000万次能量评估。使用Chimera软件可视化结合位点和相互作用。[1] |
| 细胞实验 |
细胞增殖:将HUVECs与Rg5或VEGF处理30小时,然后加入³H-胸腺嘧啶脉冲6小时。通过闪烁计数测量掺入的放射性。
细胞迁移:将HUVECs置于涂有明胶的Transwell小室中。Rg5或VEGF加入下室。4小时后,对迁移的细胞进行染色和计数。 管形成实验:将HUVECs铺在生长因子减除的Matrigel上,并用Rg5或VEGF处理。20小时后,对管状网络进行成像和定量。 NO测定:将HUVECs与DAF-FM二乙酸酯孵育,用Rg5 ± L-NAME处理,并通过共聚焦显微镜测量荧光强度。 Ca²⁺测定:将HUVECs与Fluo-4 AM孵育,用Rg5 ± 抑制剂处理,并通过共聚焦显微镜监测Ca²⁺变化。 Western blot和免疫共沉淀:使用特异性抗体和低温SDS-PAGE分析信号蛋白的磷酸化和eNOS二聚化。 VEGF表达:通过RT-PCR测量VEGF mRNA,并使用荧光素酶报告基因检测启动子活性。[1] |
| 动物实验 |
Matrigel 胶塞实验:将含有 200 nmol Rg5 或 100 ng VEGF 的 400 μL Matrigel 胶皮下注射至 C57BL/6 小鼠体内。7 天后,取出胶塞并测量血红蛋白含量。
后肢缺血模型:对 C57BL/6 小鼠进行股动脉结扎,随后肌内注射 Rg5(每只小鼠 300 μmol/100 μL)。分别于第 7、14 和 21 天通过激光多普勒血流成像监测血流情况。 主动脉环舒张实验:将小鼠胸主动脉切成环状,并安装在肌动描记仪上。先用 U46619 或去氧肾上腺素预收缩血管环,然后用 Rg5 或乙酰胆碱处理。记录了舒张反应。 Miles 通透性测定:将伊文思蓝染料静脉注射到小鼠体内,随后皮内注射 Rg5 或 VEGF。用分光光度法定量皮肤中的染料渗漏。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
人参皂苷Rg5是一种三萜皂苷,具有代谢产物的作用。
已有报道称,人参皂苷Rg5存在于三七和积雪草中,并有相关数据报道。 人参皂苷Rg5是人参蒸制过程中合成的一种皂苷。 它是一种新型的非生物IGF-1R激动剂,能够促进血管生成和血管舒张,且无VEGF疗法相关的不良反应。 其作用机制涉及多种信号通路:PI3K/Akt/eNOS、MEK/ERK、Src/FAK/paxillin和Gi/PLC/Ca²⁺/eNOS二聚化。 它可能具有治疗缺血性血管疾病和高血压的潜力。[1] |
| 分子式 |
C42H70O12
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|---|---|
| 分子量 |
766.9980
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| 精确质量 |
766.486
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| CAS号 |
186763-78-0
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| PubChem CID |
11550001
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
855.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
471.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
6.81
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| tPSA |
198.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1380
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| SMILES |
CC(=CC/C=C(\C)/[C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)C)O)C)C
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| InChi Key |
NJUXRKMKOFXMRX-RNCAKNGISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H70O12/c1-21(2)10-9-11-22(3)23-12-16-42(8)30(23)24(45)18-28-40(6)15-14-29(39(4,5)27(40)13-17-41(28,42)7)53-38-36(34(49)32(47)26(20-44)52-38)54-37-35(50)33(48)31(46)25(19-43)51-37/h10-11,23-38,43-50H,9,12-20H2,1-8H3/b22-11+/t23-,24-,25-,26-,27+,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34+,35-,36-,37+,38+,40+,41-,42-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-hydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-[(2E)-6-methylhepta-2,5-dien-2-yl]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~65.19 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3038 mL | 6.5189 mL | 13.0378 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6076 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6519 mL | 1.3038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。