Ginsenoside Rg5

别名: 人参皂苷Rg5;人参皂甙Rg5;人身皂苷Rg5;人参皂苷RG5, 来源于人参;人参皂甙 Rg5
目录号: V32104 纯度: ≥98%
人参皂苷Rg5是红参的主要成分,是IGF-1R的竞争性激动剂。
Ginsenoside Rg5 CAS号: 186763-78-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
人参皂苷Rg5是红参的主要成分,是IGF-1R的竞争性激动剂。人参皂苷 Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点并阻断 IGF-1 与 IGF-1R 的结合(IC50 约为 90 nM)。人参皂苷 Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 mRNA 表达。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ginsenoside Rg5 is an IGF-1R-angiogenic agent. Ginsenoside Rg5 exhibits angiogenic activity, which can be reduced by IGF-1R knockdown. Docking analysis was used to investigate the potential interaction of ginsenoside Rg5 with IGF-1R. The docking results indicated that ginsenoside Rg5 may interact with IGF-1R, and docking analysis was carried out. Rg5 binds to the cysteine-docking domain of IGF-1R at two locations, A and B, with Kd values of 20 and 27 nM, respectively. Using Rg5 as a transferable label for IGF-1 and HUVEC, the IC50 value was ~90 μM, which was higher than the IC50 value of ~1.4 nM for unlabeled IGF-1 [1]. The MTT assay results revealed that after 24, 48, and 72 hours of treatment with ginsenoside Rg5, dose-related parameters influenced MCF-7 cell growth. Various concentrations (0, 25, 50, and 100 μM) of ginsenoside Rg5 influenced MCF-7 cell cycle-related cosmetics. The induced cell cycle appears to be in the G0/G1 phase [3].
体外研究 (In Vitro)
Ginsenoside Rg5 是一种 IGF-1R 血管生成剂。人参皂苷 Rg5 具有血管生成活性,可通过 IGF-1R 敲除来降低血管生成活性。对接分析用于研究人参皂苷 Rg5 与 IGF-1R 的潜在相互作用。对接结果表明人参皂苷Rg5可能与IGF-1R相互作用,并进行对接分析。 Rg5 在 A 和 B 两个位置与 IGF-1R 的半胱氨酸对接结构域结合,Kd 值分别为 20 和 27 nM。使用 Rg5 作为 IGF-1 和 HUVEC 的可转移标记,IC50 值为约 90 μM,高于未标记的 IGF-1 的约 1.4 nM 的 IC50 值 [1]。 MTT测定结果显示,人参皂苷Rg5处理24、48和72小时后,剂量相关参数影响MCF-7细胞生长。不同浓度(0、25、50 和 100 μM)的人参皂苷 Rg5 影响 MCF-7 细胞周期相关化妆品。诱导的细胞周期似乎处于 G0/G1 期 [3]。
Ginsenoside Rg5 以剂量依赖性方式刺激人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖,20 μM Rg5的活性强于10 ng/mL VEGF。
它能促进HUVEC的趋化迁移和在Matrigel上的管状结构形成。
Rg5以时间依赖性方式增加ERK、Akt、eNOS、Src、FAK和paxillin的磷酸化。
它提高细胞内NO和cGMP水平,该作用可被L-NAME(NOS抑制剂)和IGF-1R敲低所抑制。
Rg5通过Gi蛋白和PLC-γ1途径增强eNOS二聚化和Ca²⁺动员。
它不增加VEGF mRNA表达、启动子活性或血管炎症标志物(ICAM-1、VCAM-1)的表达。
Rg5不促进单核细胞与内皮细胞的黏附,也不增加内皮通透性。[1]
体内研究 (In Vivo)
通过阻断 NF-κB p65 在 BV2 星形胶质细胞中响应脂多糖 (LPS) 刺激而结合 DNA 的能力,人参皂苷 Rg5 抑制 COX-2 的 mRNA 表达。 Rg5模型组COX-2和NF-κB p65的表达。在低剂量人参皂苷Rg5(10 mg/kg)治疗组中,发生了急性细胞呼吸,并且肾小管损伤明显。然而,尽管人参皂苷 Rg5 (20 mg/kg) 组的肾组织看起来具有正常的肾小管,但在肾组织中未发现炎症或管型形成 [2]。
Ginsenoside Rg5 在小鼠Matrigel plug实验中促进新生血管形成,血红蛋白含量增加表明血管生成。
它在离体大鼠主动脉环实验中增强血管出芽。
在小鼠后肢缺血模型中,Rg5改善血流恢复并增加缺血肌肉中的毛细血管密度。
Rg5在野生型和高胆固醇喂养的ApoE⁻/⁻小鼠的主动脉环中诱导血管舒张,但在eNOS⁻/⁻小鼠中无效。
在Miles实验中,Rg5不增加血管通透性。[1]
酶活实验
IGF-1结合实验:将HUVECs与Rg5(10⁻⁷–5×10⁻² M)预孵育20分钟,然后加入¹²⁵I标记的IGF-1孵育10分钟。通过闪烁计数测量细胞结合的放射性。Rg5抑制IGF-1结合,IC₅₀约为90 nmol/L。[1]
分子对接模拟:使用Autodock 4.2和Lamarckian遗传算法对Rg5与IGF-1R(PDB: 11GR)进行盲对接。网格框覆盖整个IGF-1R分子,进行了5000万次能量评估。使用Chimera软件可视化结合位点和相互作用。[1]
细胞实验
细胞增殖:将HUVECs与Rg5或VEGF处理30小时,然后加入³H-胸腺嘧啶脉冲6小时。通过闪烁计数测量掺入的放射性。
细胞迁移:将HUVECs置于涂有明胶的Transwell小室中。Rg5或VEGF加入下室。4小时后,对迁移的细胞进行染色和计数。
管形成实验:将HUVECs铺在生长因子减除的Matrigel上,并用Rg5或VEGF处理。20小时后,对管状网络进行成像和定量。
NO测定:将HUVECs与DAF-FM二乙酸酯孵育,用Rg5 ± L-NAME处理,并通过共聚焦显微镜测量荧光强度。
Ca²⁺测定:将HUVECs与Fluo-4 AM孵育,用Rg5 ± 抑制剂处理,并通过共聚焦显微镜监测Ca²⁺变化。
Western blot和免疫共沉淀:使用特异性抗体和低温SDS-PAGE分析信号蛋白的磷酸化和eNOS二聚化。
VEGF表达:通过RT-PCR测量VEGF mRNA,并使用荧光素酶报告基因检测启动子活性。[1]
动物实验
Matrigel 胶塞实验:将含有 200 nmol Rg5 或 100 ng VEGF 的 400 μL Matrigel 胶皮下注射至 C57BL/6 小鼠体内。7 天后,取出胶塞并测量血红蛋白含量。
后肢缺血模型:对 C57BL/6 小鼠进行股动脉结扎,随后肌内注射 Rg5(每只小鼠 300 μmol/100 μL)。分别于第 7、14 和 21 天通过激光多普勒血流成像监测血流情况。
主动脉环舒张实验:将小鼠胸主动脉切成环状,并安装在肌动描记仪上。先用 U46619 或去氧肾上腺素预收缩血管环,然后用 Rg5 或乙酰胆碱处理。记录了舒张反应。
Miles 通透性测定:将伊文思蓝染料静脉注射到小鼠体内,随后皮内注射 Rg5 或 VEGF。用分光光度法定量皮肤中的染料渗漏。[1]
参考文献

[1]. Specific activation of insulin-like growth factor-1 receptor by ginsenoside Rg5 promotes angiogenesis and vasorelaxation. J Biol Chem. 2015 Jan 2;290(1):467-77.

[2]. Ginsenoside Rg5 Ameliorates Cisplatin-Induced Nephrotoxicity in Mice through Inhibition of Inflammation, Oxidative Stress, and Apoptosis. Nutrients. 2016 Sep 13;8(9). pii: E566.

[3]. Anti-breast cancer activity of Fine Black ginseng (Panax ginseng Meyer) and ginsenoside Rg5. J Ginseng Res. 2015 Apr;39(2):125-34.

其他信息
人参皂苷Rg5是一种三萜皂苷,具有代谢产物的作用。
已有报道称,人参皂苷Rg5存在于三七和积雪草中,并有相关数据报道。
人参皂苷Rg5是人参蒸制过程中合成的一种皂苷。
它是一种新型的非生物IGF-1R激动剂,能够促进血管生成和血管舒张,且无VEGF疗法相关的不良反应。
其作用机制涉及多种信号通路:PI3K/Akt/eNOS、MEK/ERK、Src/FAK/paxillin和Gi/PLC/Ca²⁺/eNOS二聚化。
它可能具有治疗缺血性血管疾病和高血压的潜力。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C42H70O12
分子量
766.9980
精确质量
766.486
CAS号
186763-78-0
PubChem CID
11550001
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
855.6±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
471.2±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.592
LogP
6.81
tPSA
198.76
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
54
分子复杂度/Complexity
1380
定义原子立体中心数目
19
SMILES
CC(=CC/C=C(\C)/[C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)C)O)C)C
InChi Key
NJUXRKMKOFXMRX-RNCAKNGISA-N
InChi Code
InChI=1S/C42H70O12/c1-21(2)10-9-11-22(3)23-12-16-42(8)30(23)24(45)18-28-40(6)15-14-29(39(4,5)27(40)13-17-41(28,42)7)53-38-36(34(49)32(47)26(20-44)52-38)54-37-35(50)33(48)31(46)25(19-43)51-37/h10-11,23-38,43-50H,9,12-20H2,1-8H3/b22-11+/t23-,24-,25-,26-,27+,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34+,35-,36-,37+,38+,40+,41-,42-/m1/s1
化学名
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-hydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-[(2E)-6-methylhepta-2,5-dien-2-yl]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~65.19 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3038 mL 6.5189 mL 13.0378 mL
5 mM 0.2608 mL 1.3038 mL 2.6076 mL
10 mM 0.1304 mL 0.6519 mL 1.3038 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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