| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Ginsenoside Rk1 targets the Janus kinase 2/signal transducer and activator of transcription 3 (Jak2/Stat3) signaling pathway in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 cells. [2]
- Ginsenoside Rk1 targets cell cycle regulatory proteins (cyclin B1, cdc2) and apoptosis-related proteins (Bax, Bcl-2, caspase-3) in MDA-MB-231 triple-negative breast cancer cells.[3] - Ginsenoside Rk1 exhibits activity against multiple molecular targets involved in inflammation, cancer, and oxidative stress (summarized in a systematic review), including nuclear factor-κB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinases (MAPKs). [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
人参皂苷 Rk1（0–40 μM；6 小时）可减少脂多糖 (LPS) 诱导的 MCP-1 和 TNF-α mRNA，40 μM 时可抑制 IL-1β 的表达。 LPS 引起的 RAW264.7 细胞中 JAK2 和 STAT3（Tyr705 和 Ser727）的磷酸化被人参皂苷 Rk1（0-40 μM；24 小时）以剂量依赖性方式抑制 [2]。与对照相比，人参皂苷 Rk1（0-160 μM；48 小时）的细胞活力显着降低 75.52 ± 2.51% (40 μM)、52.72 ± 2.54% (80 μM)、17.41 ± 2.94% (120 μM) ）和 12.63 ± 3.24% (160 μM) [3]。与 S 期和 G2/M 期比率相比，人参皂苷 Rk1（0-120 μM；24 小时）可提高 MDA-MB-231 细胞中 G0/G1 期比率 [3]。细胞数量减少、核碎裂、浓缩和凋亡小体的产生是人参皂苷 Rk1（0-120 μM；24 小时）增加凋亡细胞百分比的几种剂量依赖性方式 [3]。
- 在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中，人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（10–80 μM）剂量依赖性抑制促炎细胞因子[肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）]和一氧化氮（NO）的分泌。80 μM时，TNF-α和IL-6水平分别降低约65%和70%，NO生成减少约75%；蛋白质印迹显示人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（40–80 μM）下调LPS诱导的Jak2和Stat3磷酸化 [2] - 在MDA-MB-231细胞中，人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（20–100 μM）抑制细胞增殖，MTT实验测得IC50为58.3 μM。流式细胞术显示人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（40–80 μM）诱导G2/M期细胞周期阻滞（cyclin B1和cdc2蛋白下调）和凋亡（Bax/Bcl-2比值升高、caspase-3激活）；80 μM时，凋亡率约为38%（对照组为3.2%） [3] - 在H2O2诱导的PC12细胞中，人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（5–40 μM）清除活性氧（ROS），40 μM时ROS水平降低约50%，并保护细胞免受氧化损伤（40 μM时细胞活力提高约40%） [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在小鼠急性炎症模型（腹腔注射LPS 5 mg/kg）中，口服人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（20–80 mg/kg）7天，剂量依赖性降低血清TNF-α和IL-6水平。80 mg/kg时，血清TNF-α和IL-6较单独LPS组分别降低约55%和60%；组织病理学显示人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（80 mg/kg）减轻肝肺炎症（中性粒细胞浸润减少） [1]
- 在MDA-MB-231异种移植小鼠模型（雌性BALB/c裸鼠）中，腹腔注射人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（20–60 mg/kg，每2天1次，持续4周）抑制肿瘤生长。60 mg/kg时，肿瘤体积和重量较溶媒组分别减少约50%和55%；免疫组化显示肿瘤组织中Ki-67（增殖标志物）减少，切割型caspase-3（凋亡标志物）增加 [3] |
| 酶活实验 |
- Jak2激酶活性检测：将重组人Jak2激酶与ATP（100 μM）、生物素化肽底物及人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（10–80 μM）在激酶缓冲液（pH 7.5）中37°C孵育1小时。通过链霉亲和素包被板捕获磷酸化肽，用磷酸化特异性抗体和HRP偶联二抗检测，测量450 nm处吸光度，Jak2活性以LPS刺激对照组的百分比表示 [2]
- 诱导型一氧化氮合酶（iNOS）活性检测：RAW264.7细胞用人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（10–80 μM）和LPS（1 μg/mL）处理24小时后裂解，通过监测L-精氨酸向L-瓜氨酸的转化（偶联NADPH氧化）在340 nm处的吸光度测量iNOS活性。40 μM时，人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）抑制iNOS活性约65% [1] |
| 细胞实验 |
RT-PCR[2]
细胞类型： RAW264.7 细胞 测试浓度： 10 μM、20 μM、40 μM 孵育持续时间：6 小时 实验结果：在 LPS 激活的 RAW264.7 细胞中抑制 JAK2 依赖性 STAT3 激活。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： RAW264.7 细胞 测试浓度： 10 μM、20 μM、40 μM 孵育持续时间：6小时 实验结果：LPS激活的RAW264.7细胞中JAK2依赖性STAT3激活的抑制 Cell活力测定[3] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 0 μM、40 μM、80 μM、120 μM 孵育持续时间：48小时 实验结果：以剂量和时间依赖性方式抑制MDA-MB-231细胞增殖。 细胞周期分析 [3] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 0 μM、40 μM、 80 μM、120 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：诱导 G0/G1 期停滞。 细胞凋亡分析 [3] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 0 μM、40 μM、80 μM，120 μM 孵育时间：24小时 实验结果：诱导MDA-MB-231细胞凋亡。 - RAW264.7细胞细胞因子检测：将RAW264.7细胞以5×10⁴个细胞/孔接种于24孔板，用人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（10–80 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。收集培养上清液，通过ELISA检测TNF-α/IL-6水平，读取450 nm处吸光度，根据标准曲线计算细胞因子浓度 [2] - MDA-MB-231细胞周期/凋亡检测：将细胞以2×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，用人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（40–80 μM）处理48小时。细胞周期分析：用70%乙醇固定细胞，碘化丙啶（PI）染色，流式细胞术检测；凋亡分析：Annexin V-FITC/PI双染，流式细胞术检测；蛋白质表达（cyclin B1、Bax、caspase-3）通过蛋白质印迹分析（每泳道30 μg蛋白） [3] - PC12细胞氧化应激检测：将PC12细胞以1×10⁴个细胞/孔接种于96孔板，用人参皂苷Rk1（Ginsenoside Rk1）（5–40 μM）预处理2小时，再用H2O2（200 μM）处理24小时。用荧光探针（DCFH-DA）在488 nm激发波长下检测ROS水平，通过MTT实验评估细胞活力 [1] |
| 动物实验 |
对于小鼠炎症模型（参考文献[1]）：雄性ICR小鼠（20-25 g）分为4组（每组n=6）：对照组、LPS（5 mg/kg，腹腔注射）、LPS + 人参皂苷Rk1（20 mg/kg，口服）、LPS + 人参皂苷Rk1（80 mg/kg，口服）。人参皂苷Rk1溶于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中，每日给药，连续7天；在第7天注射LPS。注射LPS 6小时后，处死小鼠，收集血清用于细胞因子检测，并固定肝/肺组织进行组织病理学检查[1]。
- 对于MDA-MB-231异种移植瘤模型（参考文献[3]）：将MDA-MB-231细胞（1×10⁶个细胞/只）皮下注射到4-6周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠分组（每组n=6）：载体组（0.1% DMSO + 生理盐水，腹腔注射）、人参皂苷Rk1组（20 mg/kg，腹腔注射）、人参皂苷Rk1组（60 mg/kg，腹腔注射）。每2天注射一次，持续4周。每3天测量一次肿瘤体积[(长×宽²)/2]。将小鼠实施安乐死，称量肿瘤重量，并处理组织进行免疫组织化学染色[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
人参皂苷Rk1在大鼠体内的口服生物利用度较低（约3.2%），这是由于其吸收不良和首过代谢广泛所致。大鼠口服人参皂苷Rk1（50 mg/kg）后，血浆峰浓度（Cmax）为128.5 ng/mL，半衰期（t1/2）为2.8 h [1]。在人肝微粒体中，人参皂苷Rk1主要通过细胞色素P450酶（CYP3A4、CYP2C9）代谢，代谢清除率为18.6 μL/min/mg蛋白 [1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在小鼠中，口服剂量高达 2000 mg/kg 的人参皂苷 Rk1 未显示急性毒性（14 天内未观察到死亡或异常行为）[1]
- 在一项为期 28 天的大鼠亚慢性毒性研究中，口服 50–200 mg/kg 的人参皂苷 Rk1 对体重、器官重量（肝脏、肾脏）或血清生化指标（ALT、AST、肌酐、尿素氮）均无显著影响[1] - 用浓度高达 100 μM 的人参皂苷 Rk1 处理正常人乳腺上皮细胞 (HMEC) 未观察到细胞毒性，细胞存活率 >90%[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
人参皂苷Rk1是一种罕见的人参皂苷，来源于人参的热加工（蒸煮或烘焙），与主要的人参皂苷（例如Rg1、Rb1）相比，其生物活性更强[1]。人参皂苷Rk1的抗炎机制涉及抑制Jak2/Stat3和NF-κB通路，而其抗癌活性则通过G2/M期细胞周期阻滞和线粒体依赖性细胞凋亡介导[1, 2, 3]。人参皂苷Rk1在炎症性疾病（例如脓毒症、关节炎）和三阴性乳腺癌的治疗中具有潜在的应用价值，但临床试验仍然有限[1, 3]。
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| 分子式 |
C42H70O12
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|---|---|
| 分子量 |
766.9980
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| 精确质量 |
766.486
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| CAS号 |
494753-69-4
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| PubChem CID |
11499198
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
854.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
470.6±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.589
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| LogP |
6.7
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| tPSA |
198.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1370
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| SMILES |
CC(=CCCC(=C)[C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)C)C)O)C)C
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| InChi Key |
KWDWBAISZWOAHD-MHOSXIPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H70O12/c1-21(2)10-9-11-22(3)23-12-16-42(8)30(23)24(45)18-28-40(6)15-14-29(39(4,5)27(40)13-17-41(28,42)7)53-38-36(34(49)32(47)26(20-44)52-38)54-37-35(50)33(48)31(46)25(19-43)51-37/h10,23-38,43-50H,3,9,11-20H2,1-2,4-8H3/t23-,24-,25-,26-,27+,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34+,35-,36-,37+,38+,40+,41-,42-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-hydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-(6-methylhepta-1,5-dien-2-yl)-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~130.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3038 mL | 6.5189 mL | 13.0378 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6076 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6519 mL | 1.3038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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