规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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500mg |
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1g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
格列齐特 (S1702) 进一步解释了其降血糖作用的机制:观察到的 GLUT4 易位和胰岛素敏感性的改善进一步增强了该药物的促胰岛素磺酰脲类作用,从而抵消了过氧化氢在 3T3L1 脂肪细胞中引起的胰岛素抵抗 [1]。格列齐特对心脏和平滑肌的疗效显着降低,IC50 分别为 19.5 +/- 5.4 micromol/l (n = 6–12) 和 37.9 +/- 1.0 micromol/l (n = 5–10)。然而,它在阻断后一种组织中的全细胞 β 细胞 KATP 电流方面明显更有效。该药物影响所有三种组织中的全细胞 KATP 电流,但其影响很快可逆转。格列齐特(1 微摩尔/升)作用于 β 细胞,在由内而外的贴片中产生最大 66 +/- 13% 的抑制(n=5),而在全细胞结构中产生超过 98% 的抑制。是一种高效磺酰脲类药物,对胰腺 β 细胞 KATP 通道表现出心脏和平滑肌特异性。在这方面它与格列本脲不同[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
不适用
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Shimoyama, T., et al., Gliclazide protects 3T3L1 adipocytes against insulin resistance induced by hydrogen peroxide with restoration of GLUT4 translocation. Metabolism, 2006. 55(6): p. 722-30.
[2]. Lawrence, C.L., et al., Gliclazide produces high-affinity block of KATP channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells. Diabetologia, 2001. 44(8): p. 1019-25. |
分子式 |
C15H21N3O3S
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分子量 |
323.41
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CAS号 |
21187-98-4
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相关CAS号 |
Gliclazide-d4;1185039-30-8
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SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])(N([H])C(N([H])N1C([H])([H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])C1([H])[H])=O)(=O)=O
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InChi Key |
BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)
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化学名 |
1-(3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl)-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0921 mL | 15.4603 mL | 30.9205 mL | |
5 mM | 0.6184 mL | 3.0921 mL | 6.1841 mL | |
10 mM | 0.3092 mL | 1.5460 mL | 3.0921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00738088 | Terminated | Drug: gliclazide | Diabetes Mellitus, Type 2 | NHS Tayside | June 2007 | Phase 4 |
NCT04132934 | Completed | Type 2 Diabetes | Servier Affaires Médicales | March 11, 2019 | ||
NCT06085703 | Recruiting | Drug: Henagliflozin Drug: Gliclazide |
Type 2 Diabetes Mellitus Mild Cognitive Impairment |
The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School |
September 1, 2023 | Not Applicable |
NCT06222476 | Not yet recruiting | Drug: Dorzagliatin Drug: Gliclazide |
Diabetic Nephropathy Type 2 | Yan Bi | February 20, 2024 | Not Applicable |