| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Keap1-Nrf2 signaling pathway: Glucoraphanin acts as a stable precursor of sulforaphane (SFN), an inducer of nuclear factor (erythroid-derived 2)-like 2 (Nrf2) [1]
- Keap1-Nrf2 signaling pathway: Glucoraphanin mediates biological effects through activating the Keap1-Nrf2 signaling pathway, which is involved in regulating inflammation and neurotrophic factor signaling [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. PC12细胞神经突生长实验:Glucoraphanin 的活性代谢产物萝卜硫素(SFN)以浓度依赖方式增强神经生长因子(NGF)诱导的PC12细胞神经突生长。在0.01 μM、0.1 μM和1.0 μM浓度下,SFN相较于单独NGF处理组显著促进神经突生长。该增强效应可被Nrf2 siRNA完全拮抗,而阴性对照siRNA无此作用。此外,1.0 μM SFN可升高PC12细胞中Nrf2蛋白水平,且该效应也可被Nrf2 siRNA阻断 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在喂食高脂肪饮食的小鼠中,萝卜硫素会降低体重增长并改善能量消耗。在接受高脂肪饮食的小鼠中,萝卜硫素可增强胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。然而,在 Nrf2−/− 小鼠中,萝卜硫素既没有抗肥胖作用,也没有胰岛素增敏作用。在野生型小鼠的白色脂肪库中,萝卜硫素可以防止 HFD 诱导的 Ucp1 蛋白水平下降,但在 Nrf2−/− 小鼠中则不然。萝卜硫素可以减轻 HFD 引起的氧化应激和肝脂肪变性。在肝脏和脂肪组织中,萝卜硫素可防止 HFD 诱导的促炎巨噬细胞激活。此外,萝卜硫素降低了高脂肪饮食小鼠肠道微生物组中变形菌和脂多糖的比例[1]。当给小鼠喂食含有 0.1% 萝卜硫苷 (GF) 的颗粒时,应激小鼠的社交回避期的缩短显着减少。在 1% 蔗糖偏好测试 (SPT) 中,用含有 0.1% GF 的颗粒处理显着减少了应激小鼠对蔗糖偏好的降低 [2]。
1. 高脂饮食小鼠的抗肥胖及代谢调节作用:Glucoraphanin 补充可减轻高脂饮食(HFD)喂养的野生型小鼠体重增加,改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性,减少肝脂肪变性,但在Nrf2敲除小鼠中无此效果。它可降低血浆脂多糖水平,减少肠道菌群中革兰氏阴性菌脱硫弧菌科(Desulfovibrionaceae)的相对丰度。Glucoraphanin 还能增加能量消耗,上调腹股沟和附睾脂肪库中解偶联蛋白1(Ucp1)的蛋白表达,并抑制肝脏生脂基因表达、脂质过氧化、M1型巨噬细胞积累及炎症信号通路 [1] 2. 小鼠的抗抑郁及应激抵抗作用:小鼠在幼年期和青春期饮食中摄入0.1% Glucoraphanin,成年后经反复社交挫败应激后,抑郁样表型(通过社交互动测试、蔗糖偏好测试评估)得到改善。该效应与Keap1-Nrf2信号通路相关,因为Nrf2敲除小鼠表现出炎症增强(血清促炎细胞因子TNF-α、IL-6、IL-1β升高),且前额叶皮质、海马CA3区和齿状回中脑源性神经营养因子(BDNF)及TrkB信号降低 [2] |
| 细胞实验 |
1. PC12细胞神经突生长实验:培养PC12细胞,单独使用NGF(2.5 ng/ml)处理或与不同浓度SFN(0.01 μM、0.1 μM、1.0 μM)联合处理特定时间。siRNA实验中,细胞在NGF和SFN处理前转染Nrf2 siRNA或阴性对照siRNA。孵育结束后,采用微管相关蛋白2(MAP-2)抗体进行免疫细胞化学染色以显示神经突,通过测量神经突长度定量神经突生长情况,并采用Western blot检测Nrf2蛋白水平 [2]
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| 动物实验 |
1. 高脂饮食诱导的肥胖和代谢紊乱模型:野生型和Nrf2基因敲除小鼠饲喂高脂饮食以诱导肥胖和胰岛素抵抗。在饮食中添加或通过适当的给药途径持续补充萝卜硫素。实验期间定期监测小鼠体重。干预结束后,进行葡萄糖耐量试验和胰岛素敏感性试验。处死小鼠,收集血浆、肝脏、脂肪组织(腹股沟和附睾)以及肠道微生物样本,用于分析脂多糖水平、细菌组成、Ucp1蛋白表达、肝脏脂肪生成基因、脂质过氧化和炎症标志物[1]。
2. 重复社会挫败应激诱导的抑郁模型:幼年和青春期小鼠饲喂含0.1%萝卜硫素的饮食一段时间。成年后,小鼠接受重复社会挫败应激以诱导抑郁样表型。为了评估抑郁样行为,我们进行了包括社交互动测试、悬尾测试、强迫游泳测试和蔗糖偏好测试在内的行为学测试。行为学测试结束后,处死小鼠,并收集脑组织(前额叶皮层、海马CA3区和齿状回)进行Western blot分析,检测Keap1、Nrf2、BDNF、TrkB、GluA-1和PSD-95蛋白的表达水平。同时,我们也收集了血清样本,用于检测促炎细胞因子的浓度[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
萝卜硫苷正在临床试验 NCT01879878(评估西兰花芽对晚期胰腺癌疗效的试点研究 [POUDER 试验])中进行研究。
1. 萝卜硫苷是一种硫代葡萄糖苷,也是萝卜硫素 (SFN) 的稳定前体,可激活 Nrf2 信号通路 [1] 2. 萝卜硫苷的生物学效应依赖于 Nrf2,因为在 Nrf2 基因敲除小鼠中,其对肥胖、胰岛素抵抗和抑郁症的有益作用消失 [1] 3. 萝卜硫苷通过促进脂肪组织褐变、减少代谢性内毒素血症、调节肠道菌群以及减轻慢性炎症和氧化还原应激发挥抗肥胖作用 [1] 4. 萝卜硫苷赋予机体应激抵抗力,通过调节 Keap1-Nrf2 信号通路和下游 BDNF-TrkB 神经营养信号发挥抗抑郁作用[2] |
| 分子式 |
C12H23NO10S3
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|---|---|
| 分子量 |
437.5067
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| 精确质量 |
436.041
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| CAS号 |
21414-41-5
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| PubChem CID |
9548634
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
-0.53
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| tPSA |
236.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
593
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CS(=O)CCCC/C(=N\OS(=O)(=O)O)/S[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O1)CO)O)O)O
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| InChi Key |
GMMLNKINDDUDCF-RFOBZYEESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H23NO10S3/c1-25(18)5-3-2-4-8(13-23-26(19,20)21)24-12-11(17)10(16)9(15)7(6-14)22-12/h7,9-12,14-17H,2-6H2,1H3,(H,19,20,21)/b13-8+/t7-,9-,10+,11-,12+,25?/m1/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] (1E)-5-methylsulfinyl-N-sulfooxypentanimidothioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 76.5 mg/mL (~174.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (228.57 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2857 mL | 11.4283 mL | 22.8566 mL | |
| 5 mM | 0.4571 mL | 2.2857 mL | 4.5713 mL | |
| 10 mM | 0.2286 mL | 1.1428 mL | 2.2857 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。